禮來類風(fēng)濕新藥Olumiant獲歐盟批準(zhǔn)，系歐洲首個JAK抑制劑

美國醫(yī)藥巨頭禮來（Eli Lilly）與合作伙伴Incyte開發(fā)的口服抗炎藥Olumiant（baricitinib）4mg和2mg薄膜衣片近日喜獲歐盟批準(zhǔn)，作為一種單藥或聯(lián)合甲氨蝶呤，用于對一種或多種疾病修飾抗風(fēng)濕藥物（DMARD）緩解不足或不耐受的中度至重度活動性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎（RA）成人患者的治療。

　　值得一提的是，此次歐盟批準(zhǔn)，是Olumiant在全球范圍內(nèi)收獲的首個監(jiān)管批準(zhǔn)，該藥同時也是歐盟批準(zhǔn)治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎（RA）的首個JAK抑制劑。在臨床研究中，與標(biāo)準(zhǔn)護理療法（例如甲氨蝶呤單藥療法，修美樂（阿達(dá)木單抗）聯(lián)合背景甲氨蝶呤療法）相比，Oluminant使RA癥狀和體征實現(xiàn)顯著改善。

　　Oluminant的獲批，是基于該藥III期臨床項目中已完成的4個III期研究的積極數(shù)據(jù)。這些研究調(diào)查了Oluminant在廣泛的中度至重度活動性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎（RA）成人患者群體中的療效和安全性，包括：對甲氨蝶呤治療緩解不足的患者，對常規(guī)合成疾病修飾抗風(fēng)濕藥物（csDMARDs）治療緩解不足的患者，以及對生物類疾病修飾抗風(fēng)濕藥物（bDMARDs，包括TNF抑制劑）治療緩解不足的患者。

　　去年10月，在關(guān)鍵III期研究RA-BEAM中，baricitinib在改善RA癥狀和體征方面顯著優(yōu)于艾伯維的重磅抗炎藥Humira（阿達(dá)木單抗）。該研究是首個證明一種每日一次口服藥物療效顯著優(yōu)于當(dāng)前注射型標(biāo)準(zhǔn)護理藥物（抗腫瘤壞死因子，anti-TNF）的關(guān)鍵III期研究。此外，2014年10月，在至少一種抗腫瘤壞死因子（包括Humira和Enbrel[依那西普]）治療失敗的中重度RA群體中開展的關(guān)鍵III期RA-BEACON研究中，baricitinib也表現(xiàn)出顯著療效。這些研究預(yù)示，baricitinib有望在本已擁擠不堪的RA市場開辟一塊天地。

　　Incyte公司首席醫(yī)療官Steven Stein醫(yī)師表示，Oluminant獲得歐盟批準(zhǔn)，對于歐洲的RA患者群體而言，是一個激動人心的重要里程碑。我們相信，Olumiant將幫助滿足醫(yī)療服務(wù)提供者和患者的需求，實現(xiàn)其長期治療目標(biāo)。根據(jù)之前雙方達(dá)成的協(xié)議，此次Olumiant在歐洲獲批，Incyte將有資格獲得由禮來支付的一筆6500萬美元的里程碑金。

　　baricitinib是一種每日口服一次的選擇性、可逆性JAK1和JAK2抑制劑，目前處于臨床開發(fā)，用于多種炎癥性疾病和自身免疫性疾病的治療，包括類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎（RA）、銀屑病、糖尿病腎病、特應(yīng)性皮炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡等。JAK酶有4種，分別為JAK1、JAK2、JAK3和TYK2。JAK-依賴性細(xì)胞因子參與多種炎癥和自身免疫性疾病的發(fā)病過程，提示JAK抑制劑或可廣泛用于治療各種炎癥性疾病。在激酶檢測試驗中，baricitinib針對JAK1和JAK2表現(xiàn)出的抑制強度要比JAK3高出100倍。

　　禮來與Incyte于2009年達(dá)成獨家合作協(xié)議，共同開發(fā)baricitinib及一些后續(xù)化合物。雙方于2016年向美國、歐盟、日本提交了baricitinib治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎（RA）的上市申請。（來源：API china）

　　原始出處：《European Commission Approves Once-Daily Olumiant Tablets for Treatment of Adults with Moderate-to-Severe Active Rheumatoid Arthritis》