奧爾芬2ml:75mg：20mg/支*5支

藥品名稱

商品名：奧爾芬通用名：雙氯芬酸鈉鹽酸利多卡因注射液英文名：DiclofenacSodiumandLidocaineHydrochloridelnjection

主要成份

本產(chǎn)品為復(fù)方制劑，其組分為：雙氯芬酸鈉與鹽酸利多卡因

性狀

本品為無(wú)色至微黃色的澄明液體。

藥理毒理

主要成分為雙氯芬酸鈉，是一種非甾體類活性物質(zhì)。它的主要作用機(jī)制是能夠抑制環(huán)氧化物酶從而減少前列腺素的生物合成。具有抗風(fēng)濕、抗炎、止痛解熱的作用。對(duì)于中等到嚴(yán)重的疼痛也具有止痛效果。特別適用于下列疾病：炎癥和退行性風(fēng)濕疾病的首次治療，非風(fēng)濕型炎癥的疼痛治療，藥物的止痛作用將在15～30分鐘內(nèi)起效。

藥代動(dòng)力學(xué)

肌注75毫克雙氯芬酸鈉后迅速被吸收，20分鐘內(nèi)可達(dá)2.0微克/毫升的血漿峰值濃度。吸收量與劑量大小成正比，口服后有一半活性藥物經(jīng)肝臟代謝，所以肌注后的AUC值為口服兩倍。平均體積分布為0.12-0.17升/千克。血漿蛋白結(jié)合率為99％以上。血漿藥物濃度為0.7-2.0微克/毫升。重復(fù)使用并不改變藥代動(dòng)力學(xué)，按照推薦劑量使用，沒(méi)有藥物蓄積現(xiàn)象。雙氯芬酸在乳汁中藥物濃度極低而可忽略。在人體血漿的藥物濃度峰值出現(xiàn)后2～4小時(shí)，在滑液中可測(cè)得最大藥物濃度?；褐械牡乃幬锇胨テ跒?～6小時(shí)。因此即使在用藥后4～6小時(shí)，滑興中的活性藥物成分的濃度要比血漿中高，并且這一狀態(tài)持續(xù)12小時(shí)以上。藥物以原形的形式進(jìn)人體內(nèi)循環(huán)。藥物的生物轉(zhuǎn)化過(guò)程部分通過(guò)原形分子的糖基化，但訂要通過(guò)羥基化和甲基完成。這兩種酚的代謝產(chǎn)物是具有藥理活性的，但與雙氯芬酸相比，活性較小。本藥清除率263±56毫升/分鐘（均精±標(biāo)準(zhǔn)差），血漿終末半衰期為1～2小時(shí)。大約有60％通過(guò)腎臟以代謝產(chǎn)物的形式排泄，另外有不到1％的藥物以原形的形式排泄。其余的藥物通過(guò)膽汁以代謝產(chǎn)物的形式排泄。

適應(yīng)癥

嚴(yán)重炎癥或退行性風(fēng)濕?。侯愶L(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎、關(guān)節(jié)炎、脊椎關(guān)節(jié)病、疼痛性脊椎綜合癥、關(guān)節(jié)外的風(fēng)濕病。急性痛風(fēng)發(fā)作。腎絞通和膽絞通。損傷或術(shù)后的疼痛、炎癥和腫脹。

用法用量

在臀部后上方深部注射，一次一支，每日一次。嚴(yán)重的患者，可每日注射二次，在二次注射之間間隔幾個(gè)小時(shí)（變換注射部位）。每日的最大劑量150mg。療程不超過(guò)2天，如果仍需使用，可用雙氯芬酸鈉腸溶片或栓劑作為維持治療。

不良反應(yīng)

-消化道偶爾：上腹部疼痛，其他的胃腸道癥狀如惡心、嘔吐、腹瀉、腹部痛性痙攣、消化不良、腹脹、食欲缺乏、厭食癥。罕見(jiàn)：胃腸道出血（吐血、柏油樣便及便血），伴有或不伴有出血或穿孔的消化性潰瘍。個(gè)別病例：下腹部癥狀（例如非特異性出血性結(jié)腸炎和潰瘍性結(jié)腸炎或局限性腸炎的惡化），口腔炎，舌炎，食管損傷，膈肌腸道狹窄，便秘，胰腺炎以及痔瘡發(fā)作。-中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)偶爾：頭痛，頭暈，頭昏。罕見(jiàn)：疲倦。個(gè)別病例：感覺(jué)障礙，包括感覺(jué)異常，記憶力障礙，定向力障礙，失眠，易受刺激，驚厥，憂郁癥，焦慮，恐怖感，震顫，精神病反應(yīng)，無(wú)菌性腦膜炎。感覺(jué)器官　個(gè)別病例：視覺(jué)障礙（視力模糊，復(fù)視），聽(tīng)力損傷，耳鳴，味覺(jué)障礙。-皮膚偶爾：皮膚出疹。罕見(jiàn)：蕁麻疹。個(gè)別病例：皮疹，濕疹，多形性紅斑，Stevens-Johnson綜合癥，萊爾綜合癥（中毒性表皮壞死松解癥），紅皮病（脫落性皮炎），脫發(fā)，光過(guò)敏，紫癜包括過(guò)敏性紫癜。-腎臟偶爾：水腫。個(gè)別病例：急性腎功能不全，血尿，蛋白尿，間質(zhì)性腎炎，腎病綜合癥，腎乳頭壞死。-肝臟常見(jiàn)：血清轉(zhuǎn)氨酶升高（SGOT，SGPT）偶爾為中等程度的升高（高于正常上限≥3），或明顯升高（高于正常上限≥8）罕見(jiàn)：伴有或不伴有黃疸的肝炎，個(gè)別病例出現(xiàn)了急性重癥肝炎。-血液：個(gè)別病例：血小板減少癥，白細(xì)胞減少癥，粒細(xì)胞缺乏，溶血性貧血，再生障礙性貧血。過(guò)敏極少見(jiàn)：過(guò)敏反應(yīng)（例如支氣管痙攣，過(guò)敏的和或擬過(guò)敏性的機(jī)體反應(yīng)，包括低血壓）個(gè)別病例：脈管炎，肺炎。其他器官：陽(yáng)痿（目前使用奧爾芬與陽(yáng)痿之間的關(guān)系尚不清楚），心悸，胸痛，高血壓，心功能不全。注射部位的副反應(yīng)（例如局部疼痛和硬結(jié)；在個(gè)別病例：局部膿腫和局部壞死）

禁忌

胃和十二指腸潰瘍患者。對(duì)奧爾芬的活性成分或其它所含藥物成份過(guò)敏患者。哮喘發(fā)作患者禁用。使用乙酰水楊酸或其它具有抑制前列腺素合成酶的藥物后，出現(xiàn)了蕁麻疹和急性鼻炎的患者禁用。

注意事項(xiàng)

有胃腸道疾病、消化性潰瘍病史、潰瘍性結(jié)腸炎，局限性腸炎或肝功能損傷，心功能或腎功能損傷，服用利尿劑的患者，老年患者以及任何原因引起的細(xì)胞外體不足患者，在使用奧爾芬時(shí)應(yīng)慎用，并嚴(yán)格觀察。老年患者、經(jīng)常胃腸道出血或潰瘍和或穿孔的患者使用奧爾芬會(huì)出現(xiàn)嚴(yán)重的后果。這些嚴(yán)重的后果會(huì)在治療過(guò)程中的任何時(shí)間出現(xiàn)，而且出現(xiàn)前可能沒(méi)有預(yù)警癥狀，并且在其以往的醫(yī)療記錄中無(wú)任何癥狀。罕見(jiàn)病例中，使用奧爾芬出現(xiàn)了胃腸道潰瘍或出血，這時(shí)必須立即停用。奧爾芬與其他甾體類抗炎藥物合用，一種或多種肝臟的酶數(shù)值會(huì)提高，停藥后可恢復(fù)，合用時(shí)，即使是首次使用奧爾芬，變態(tài)反應(yīng)，包括過(guò)敏和或擬過(guò)敏反應(yīng)，都會(huì)發(fā)生。長(zhǎng)期使用奧爾治療，應(yīng)定期對(duì)肝功能、腎功能以及血角進(jìn)行監(jiān)測(cè)。如果患者出現(xiàn)了肝臟疾?。ㄈ绺窝祝┑呐R床癥狀或其它的臨床表現(xiàn)（如嗜酸性細(xì)胞增多癥，皮疹等），進(jìn)行性的肝功能損傷的患者，應(yīng)停用。除了肝臟的酶數(shù)值升高，有少量病例報(bào)道出現(xiàn)了嚴(yán)重的肝臟反應(yīng)，包括黃疸和急性重癥肝炎。肝炎可以在沒(méi)有任何前驅(qū)癥狀下發(fā)生。有肝卟啉癥患者應(yīng)慎用，因?yàn)閵W爾芬會(huì)引發(fā)肝卟啉癥的發(fā)作。體質(zhì)較弱的老年患者或過(guò)于消瘦的患者推薦從最低有效劑　量起開(kāi)始使用。像其他非甾體類抗炎藥物一樣，奧爾芬會(huì)掩蓋感染的臨床癥狀，暫時(shí)抑制血小板的凝集功能。有血小板凝集功能障礙的患者在使用奧爾芬時(shí)應(yīng)受到細(xì)心監(jiān)測(cè)。特別注意：有眩暈癥狀或其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的患者，包括視物不清的患者。在使用奧爾芬時(shí)，不應(yīng)駕駛機(jī)動(dòng)車輛，也不應(yīng)操作機(jī)器。

藥物相互作用

-鋰劑，地高辛聯(lián)合使用時(shí)，會(huì)升高鋰劑和地高辛的血漿藥物濃度。-得尿劑像其他非甾體類抗炎藥物一樣，奧爾芬會(huì)降低利尿劑的效能。與保鉀利尿劑聯(lián)用時(shí)會(huì)導(dǎo)致高鉀血癥，因此在使用時(shí)應(yīng)注意觀察血清鉀濃度。非甾體類抗炎藥物與不同的非甾體類抗炎藥物或糖皮質(zhì)激素聯(lián)用會(huì)增加不良反應(yīng)的發(fā)生。-抗凝血藥臨床研究表明，雙氯芬酸不會(huì)影響抗凝血藥的作用，但出于謹(jǐn)慎，當(dāng)抗凝血藥與雙氯芬酸聯(lián)用時(shí)，建議使用實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)對(duì)照用以檢測(cè)所希望達(dá)到的抗凝血效果。像其他非甾體類抗炎藥物一樣，大劑量的雙氯芬酸（200mg）短期內(nèi)對(duì)血不板的凝集有可逆抑制作用。-治療糖尿病藥物已有的臨床研究顯示，以氯芬酸可與口服治療糖尿病藥物聯(lián)合使用，而不影響治療糖尿病藥物的治療作用。然而，也有一些人案報(bào)道當(dāng)使用了雙氯芬酸后，出現(xiàn)了低血糖和高血糖現(xiàn)象，因此在與雙氯芬酸聯(lián)合使用時(shí)。應(yīng)據(jù)病情調(diào)整治療糖尿病藥物的藥劑量。-甲氨蝶呤在使用甲氨蝶呤的前后24小時(shí)內(nèi)，使用非甾體類抗炎藥物應(yīng)十分謹(jǐn)慎，因?yàn)樵诖似陂g，甲氨蝶呤的血藥濃度會(huì)升高，其毒性也會(huì)增加。-環(huán)孢霉素非甾體類抗炎藥物對(duì)于腎臟前列腺素的作用能提高環(huán)孢霉素的腎臟毒性。-喹諾酮類抗生素有個(gè)案報(bào)道喹諾酮類抗生素與非甾體類抗炎藥物聯(lián)用時(shí)可能引起驚厥。

規(guī)格

2ml：雙氯芬酸鈉75mg和鹽酸利多卡因20mg

包裝

安瓿，5支/盒

批準(zhǔn)文號(hào)

進(jìn)口藥品注冊(cè)證號(hào)：H20100729

生產(chǎn)企業(yè)

瑞士美化藥廠（MephaLtd）