注射用鹽酸平陽霉素8mg

藥品名稱

通用名：注射用鹽酸平陽霉素英文名：BleomycinA5HydrochlorideforInjection
漢語拼音：ZhusheyongYansuanPingyangmeisu

成分

本品主要成分為：鹽酸平陽霉素，化學名稱為：[3-[(4-氨基丁基)-氨基]丙基]氨基博萊霉素鹽酸鹽。

性狀

本品為鹽酸平陽霉素的無菌凍干粉，為白色疏松塊狀物或無定形固體。

藥理毒理

本品為博萊霉素類抗腫瘤抗生素，能抑制癌細胞DNA的合成和切斷DNA鍵，影響癌細胞代謝功能，促進癌細胞變性，壞死。，本品與鐵的復合物嵌入DNA，引起DNA單鏈和雙鏈斷裂。它不引起RNA鏈斷裂。作用的第一步是本品的二噻唑環(huán)嵌入DNA的G-C堿基對之間，同時末端三肽氨基酸的正電荷和DNA磷酸基作用，使其解鏈。作用的第二步是本品與鐵的復合物導致超氧或羥自由基的生成，引起DNA鏈斷裂。在體外，博萊平陽對培養(yǎng)的多種癌細胞如肝癌BEL7402、胃癌MG803、鼻咽癌CNE-2、結腸癌HT-29和口腔鱗癌KB均有較強的殺滅作用。在體內，博萊平陽對大鼠皮下接種的瓦克瘤256，小鼠肉瘤180，肉瘤37，肝癌和黑色素瘤都有明顯的抑制作用，對小鼠皮下接種的結腸癌SGA73和Lewis肺癌的抗腫瘤作用均強于絲裂霉素和博來霉素A2。本品為細胞周期非特異性藥物，對肌體的免疫功能和造血功能無明顯影響。

藥代動力學

口服無效。需經肌內或靜脈注射。注射給藥后，在血中消失較快，廣泛分布到肝、脾、腎等各組織中，尤以皮膚和肺較多，因該處細胞中酰胺酶活性低，鹽酸平陽霉素水解失活少。在其他正常組織則迅速失活。部分藥物可透過血腦屏障。血漿蛋白結合率僅1％。連續(xù)靜脈滴注4～5日，每日30mg，24小時內血藥濃度穩(wěn)定在146ng/ml，一次量靜脈注射后初期和終末消除半衰期分別為24分鐘及4小時，靜脈注射后T1/2相應參數分別為1.3及8.9小時，3歲以下兒童則為54分鐘及3小時。主要經腎排泄，24小時內排出50％～80％。不能被透析清除。

適應癥

適用于頭頸部惡性腫瘤、皮膚癌、食道癌、乳腺癌、宮頸癌、外陰癌、陰莖癌、惡性淋巴腫瘤肝癌和壞死性肉芽腫等，局部用藥對血管瘤、淋巴管瘤、鼻息肉、銀屑病、白癜風、尖銳濕疣、翼狀胬肉有顯著療效。

用法用量

1.靜脈注射：用生理鹽水或葡萄糖溶液等適合靜脈用之注射液5～20ml溶解本品4～8mg，作緩慢的靜脈內注射。2.肌內注射：用生理鹽水5ml以下溶解本品4～8mg，作肌肉注射，皮膚癌或頭頸癌患者，可在患部周圍以低于1mg/ml的濃度注射。3.動脈注射：用3～25ml添加有抗血凝劑（如肝素）的生理鹽水溶解本品4～8mg，作一次動脈內注射或持續(xù)動脈內注射。4.成人每次劑量為4～8mg，通常每周給藥2～3次。根據患者情況可增加或減少，每日一次到每周一次。顯示療效的劑量一般60～120mg，一個療程的總劑量為120～240mg。5.腫瘤患者，尤其是惡性淋巴腫瘤患者，在初次和第二次給予本品時，應以4mg以下劑量給藥，以觀察和增強患者耐受能力，當患者無急性反應時，方可增至正常劑量。6.腫瘤消失后，應適當追加給藥，如每周一次4～8mg靜注10次左右。7.治療血管瘤及淋巴管瘤：瘤體內注射本品治療淋巴管瘤，每次4～8mg，溶入注射用水2～4ml，有囊者盡可能抽凈囊內液后注藥，間歇期20～30天，5次為一療程。1個月以下新生兒暫不使用或減量使用。治療血管瘤，每次注射本品4～8mg，用生理鹽水3～5ml稀釋，注入瘤體內。注射一次未愈者，間歇7～10天重復注射，藥物總量一般不超過70mg。8.治療鼻息肉：取本品8mg，用生理鹽水4ml溶解，用6號細長針頭行息肉內注射，每個息肉注射2～4ml，即一次注射1～2個息肉。觀察15～30分鐘有無過敏反應。每周一次，五次為一療程，一般1～2療程。9.治療尖銳濕疣：取本品8mg，用生理鹽水2ml溶解，隨配隨用，放在1～5℃冰箱中保存，最多保留3天。每日2次將藥液用小毛刷涂于疣體表面，一般12～18日疣體全部消退、局部遺留色素沉著斑、無其他毒副反應發(fā)生。10.治療銀屑?。罕酒?mg肌注，隔日一次，10次為一療程，一般進行二個療程。對紅皮病型銀屑病增加劑量至每次8～10mg。對病人使用本品前先肌注5mg（成人）地塞米松（DXM）能有效控制病人的發(fā)熱反應。

不良反應

本品的不良反應主要有發(fā)熱、胃腸道反應（惡心、嘔吐、食欲不振等）、皮膚反應（色素沉著、角化增厚、皮炎、皮疹等）、脫發(fā)、肢端麻痛和口腔炎癥等。肺癥狀（肺炎樣病變或肺纖維化）出現率低于博來霉素A2。

禁忌癥

（1）對博萊霉素類抗生素有過敏史的患者禁用。（2）對有肺、肝、腎功能障礙的患者慎用。

注意事項

為預防由于個人體質差異給藥后出現發(fā)熱、過敏現象,給藥前應注意：（1）首次使用本品的病人，應先肌注1/3量本品，觀察60分鐘無過敏反應后，再按正常劑量給藥。（2）用本品前1小時先肌注地塞米松（DXM）5mg（成人）或者口服50mg消炎痛（成人）和5mg地塞米松，臨床驗證可有效控制本品的發(fā)熱反應。（3）病人如出現皮疹等過敏癥狀時應停止給藥，停藥后癥狀可自然消失。（4）病人如出現咳嗽、咳痰、呼吸困難等肺炎樣癥狀，同時胸部X-光片出現異常，應停止給藥，并給予甾體激素和適當的抗生素。（5）偶爾出現休克樣癥狀(血壓低下、發(fā)冷、發(fā)熱、喘鳴、意識模糊等)，應立即停止給藥，對癥處理。（6）局部用藥的用法用量供臨床醫(yī)師參考。（7）需按醫(yī)師處方，指示用藥。

孕婦與哺乳期婦女用藥

應謹慎給藥。特別是妊辰初期的3個月。

藥物相互作用

本品可引起肺纖維化，不宜用于肺部放射治療患者。注射本品前先服消炎痛50mg可減輕發(fā)熱反應。

規(guī)格

以鹽酸平陽霉素計8mg/瓶/盒

貯藏

密封，在涼暗干燥處保存。

有效期

二年半

批準文號

國藥準字H23021807

生產企業(yè)

哈爾濱萊博通藥業(yè)有限公司