思美泰0.5g*5支+5ml*5支

藥品名稱

通用名稱：注射用丁二磺酸腺苷蛋氨酸 商品名稱：思美泰/Transmetil
英文名稱：Ademetionine1,4-ButanedisulfonateforInjection
漢語拼音：ZhusheyongDing‘erhuangsuanXiangandan‘a(chǎn)nsuan

成份

化學(xué)名稱：(±)-5‘-[(R*)-[(R*)-3-氨基-3-羧丙基]甲磺基]-5‘-脫氧腺苷1，4-丁烷二磺酸鹽 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C15H23N6O5S+·C4H9O6S2-·0.65C4H10O6S2 分子量：758.55 注射用溶劑：L-賴氨酸、氫氧化鈉和注射用水。

性狀

本品為白色凍干塊狀物。

適應(yīng)癥

適用于肝硬化前和肝硬化所致肝內(nèi)膽汁郁積。 適用于妊娠期肝內(nèi)膽汁郁積。

規(guī)格

0.5g（以腺苷蛋氨酸計(jì)）

用法用量

初始治療：使用注射用丁二磺酸腺苷蛋氨酸，每天500-1000mg，肌肉或靜脈注射，共兩周。靜脈注射必須非常緩慢。 維持治療：使用丁二磺酸腺苷蛋氨酸腸溶片，每天1000-2000mg，口服。

不良反應(yīng)

本品長期大量應(yīng)用未見嚴(yán)重不良反應(yīng)。 已證明腺苷蛋氨酸既不改變習(xí)慣，也無成癮性。 對本品特別敏感的個體，偶可引起晝夜節(jié)律紊亂，睡前服用催眠藥可減輕此癥狀。 保持片劑活性成份穩(wěn)定的酸性環(huán)境使有些患者服用本品后會出現(xiàn)燒心感覺和腹部墜漲；以上癥狀均表現(xiàn)輕微，不需要中斷治療。另外，若出現(xiàn)其他癥狀，請與醫(yī)生聯(lián)系。 抑郁癥患者使用本品出現(xiàn)自殺意識/觀念或行為者極為罕見。（有關(guān)情況請參閱[注意事項(xiàng)]及其中的預(yù)防措施）。

禁忌

對本品活性成分或任一輔料過敏者。 腺苷蛋氨酸禁用于有影響蛋氨酸循環(huán)和/或引起高胱氨酸尿和/或高型半胱氨酸血癥的遺傳缺陷的患者。

注意事項(xiàng)

注射用凍干粉針須在臨用前用所附溶劑溶解。靜脈注射必須非常緩慢。 請不要使用過期藥品。請遠(yuǎn)離熱源。若粉針安瓿由于儲存不當(dāng)而有微小裂口或暴露于熱源，結(jié)晶由白色變?yōu)槠渌伾珪r，應(yīng)將本品連同整個包裝去藥房退換。 對駕駛或操作機(jī)械的能力無影響。 配伍禁忌：本品不應(yīng)與堿性溶液或含鈣的溶液混合。 本品在國外用于抗抑郁治療時，增加了以下注意事項(xiàng)： 自殺/自殺觀念 抑郁癥與自殺觀念、自傷和自殺行為（自殺/相關(guān)的事件）的風(fēng)險(xiǎn)增高相關(guān)聯(lián)。這種自殺的危險(xiǎn)一直都隨抑郁癥存在，直到抑郁癥病情暫時得到緩解和減輕。 在治療初期抑郁癥病情可能會無實(shí)質(zhì)性改善，因而在此期間對患者一定要加強(qiáng)觀察和監(jiān)護(hù)。一些臨床經(jīng)驗(yàn)顯示即使在抑郁癥改善初期也可能出現(xiàn)自殺風(fēng)險(xiǎn)增高。 使用本品過程中出現(xiàn)的其他精神障礙也可能與自殺風(fēng)險(xiǎn)增高有關(guān)。此外，這些精神障礙與重性抑郁有關(guān)，因此在使用本品治療重性抑郁時應(yīng)采取如下的預(yù)防措施。 有自殺行為或自殺觀念的患者，或者在治療前即表現(xiàn)出明顯自殺觀念的患者，他們存在自殺觀念或自殺傾向的風(fēng)險(xiǎn)較大，所以在治療期間對患者應(yīng)嚴(yán)密觀察和監(jiān)護(hù)。比較 抗抑郁藥與安慰劑治療精神障礙的臨床研究結(jié)果顯示：抗抑郁藥組25歲以下年齡段患者中發(fā)生自殺行為的風(fēng)險(xiǎn)更大。 使用抗抑郁藥進(jìn)行治療時應(yīng)加強(qiáng)對患者的嚴(yán)密觀察和監(jiān)護(hù)，特別時對于自殺風(fēng)險(xiǎn)較大的患者，尤其在治療初期以及劑量調(diào)整后，更應(yīng)加強(qiáng)這種監(jiān)護(hù)?；颊撸ɑ蚱渥o(hù)理人員）應(yīng)被告知其有被監(jiān)護(hù)的必要，一旦發(fā)生患者病情惡化，或出現(xiàn)自殺觀念或自殺行為，或出現(xiàn)行為異常改變，應(yīng)立即向主管醫(yī)生報(bào)告。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠 除認(rèn)為明確需要外，在妊娠前3個月內(nèi)，不應(yīng)使用腺苷蛋氨酸。在妊娠最后幾個月內(nèi)使用治療劑量的腺苷蛋氨酸尚未引起不良反應(yīng)。 哺乳 僅在證實(shí)對新生兒潛在的受益高于潛在風(fēng)險(xiǎn)時，才使用腺苷氨酸。

兒童用藥

腺苷蛋氨酸在兒童中的安全性和有效性尚不確定。

老年用藥

在腺苷蛋氨酸的臨床試驗(yàn)中，沒有納入足夠的年齡在65歲以上病人，沒有判定老年患者對藥物治療的反應(yīng)是否與年輕患者不同，臨床經(jīng)驗(yàn)也沒有顯示老年患者和年輕患者之間的治療反應(yīng)有差別。通常情況下，由于老年患者肝、腎、和/或心功能下降更常見以及常存在合并癥和合并用藥，并謹(jǐn)慎進(jìn)行老年患者的劑量選擇，一般以劑量范圍的低限為起始劑量。

藥物相互作用

報(bào)告過服用腺苷蛋氨酸和氯米帕明的患者出現(xiàn)血清素綜合征。

藥物過量

罕見腺苷蛋氨酸藥物過量的病例報(bào)告。

藥理毒理

腺苷蛋氨酸是存在于人體所有組織和體液中的一種生理活性分子。它作為甲基供體(轉(zhuǎn)甲基作用)和生理性硫基化合物(如半胱氨酸，?；撬?，谷胱甘肽和輔酶A等)的前體(轉(zhuǎn)硫基作用)參與體內(nèi)重要的生化反應(yīng)。在肝內(nèi)，通過使質(zhì)膜磷脂甲基化而調(diào)節(jié)肝臟細(xì)胞膜的流動性，而且通過轉(zhuǎn)硫基反應(yīng)可以促進(jìn)解毒過程中硫化產(chǎn)物的合成。只要肝內(nèi)腺苷蛋氨酸的生物利用度在正常范圍內(nèi)，這些反應(yīng)就有助于防止肝內(nèi)膽汁郁積。 現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)，肝硬化時肝內(nèi)腺苷蛋氨酸的合成明顯下降，這是因?yàn)橄佘盏鞍彼岷铣擅?催化必需氨基酸蛋氨酸向腺苷蛋氨酸轉(zhuǎn)化)的活性顯著下降(-50％)所致。這種代謝障礙使蛋氨酸向腺苷蛋氨酸轉(zhuǎn)化減少，因而削弱了防止膽汁郁積的正常生理過程。結(jié)果使肝硬化病人飲食中的蛋氨酸血漿清除率降低，并造成其代謝產(chǎn)物，特別是半胱氨酸，谷胱甘肽和?；撬崂枚鹊南陆?。而且這種代謝障礙還造成高蛋氨酸血癥，使發(fā)生肝性腦病的危險(xiǎn)性增加。有研究證明體內(nèi)蛋氨酸累積可導(dǎo)致其降解產(chǎn)物(如硫醇，甲硫醇)在血中的濃度升高，而這些降解產(chǎn)物在肝性腦病的發(fā)病機(jī)理中起重要作用。 由于腺苷蛋氨酸可以克服腺苷蛋氨酸合成酶不足的障礙，故應(yīng)用腺苷蛋氨酸可以使巰基化合物合成增加，但不增加血循環(huán)中蛋氨酸的濃度。給肝硬化病人補(bǔ)充腺苷蛋氨酸可以使一種在肝病時生物利用度降低的必需化合物恢復(fù)其內(nèi)源性水平。 在各種試驗(yàn)?zāi)Ｐ椭写_已發(fā)現(xiàn)腺苷蛋氨酸的抗膽汁郁積作用與其下列作用有關(guān)：⑴促進(jìn)腺苷蛋氨酸-依賴性質(zhì)膜磷脂的合成(降低膽固醇/磷脂的比例)而恢復(fù)細(xì)胞質(zhì)膜的流動性。⑵克服轉(zhuǎn)硫基反應(yīng)障礙，促進(jìn)了內(nèi)源性解毒過程中硫基的合成。

藥代動力學(xué)

靜脈注射本品在人體的藥代動力學(xué)屬于雙指數(shù)型，分為兩個階段：一個階段是迅速分布到各組織，另一個階段是消除階段，其半衰期大約為90分鐘。 口服后本品大約一半以原型從尿液排泄。 肌肉注射后本品幾乎完全吸收（96％）；45分鐘后腺苷蛋氨酸的血漿值達(dá)到最高水平。 本品只有極少量與血漿蛋白結(jié)合。 口服本品在腸道吸收，并使腺苷蛋氨酸的血漿濃度明顯提高。 用同位素方法進(jìn)行動物實(shí)驗(yàn)表明，口服本品后促使肝臟甲基水平升高。此外還證實(shí)，口服本品通過內(nèi)源性代謝途徑（轉(zhuǎn)甲基發(fā)應(yīng)，轉(zhuǎn)硫基反應(yīng)，脫羧基發(fā)應(yīng)等）被機(jī)體利用。

貯藏

密閉，在25℃以下保存。

包裝

玻璃瓶裝，每盒由5支粉針及5支注射用溶劑組成。

有效期

24個月。

進(jìn)口藥品注冊標(biāo)準(zhǔn)

JX20000239

進(jìn)口藥品注冊證號

H20140261

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字J20171064

生產(chǎn)企業(yè)

生產(chǎn)廠商：HOSPIRAS.P.A. 廠商地址：VIAFOSSEARDEATINE2-20060LISCATE(MI)ITALY意大利 分包裝企業(yè)名稱：上海雅培制藥有限公司 分包裝企業(yè)地址：上海市奉賢區(qū)海灣鎮(zhèn)五四公路1288號