喜泊分5ml:25mg

藥品名稱

通用名:血卟啉注射液 商品名:喜泊分 英文名:HematoporphyrinInjection
漢語(yǔ)拼音:XuebulinZhusheye

成份

本品系用氯化血紅素經(jīng)化學(xué)半合成制得的多種卟啉混合物的鈉鹽。主要成份有血卟啉、卟啉聚合體、羥乙基-乙烯基次卟啉及少量原卟啉。其主要成分血卟啉的化學(xué)名為1,3,5,8,-四甲基-2,4-二(a-羥乙基)-卟吩-6,7-二丙酸。 分子式：C34H38N4O6分子量：598.70 輔料:0.1mol/L鹽酸溶液,0.1mo1/L氫氧化鈉溶液,0.9％氯化鈉溶液，水

性狀

本品為深紫紅色的澄明液體。

適應(yīng)癥

可適用于定位診斷和治療口腔、膀胱、支氣管、肺、消化系統(tǒng)等部位的淺表癌癥及白斑等癌前病變,并可用于治療鮮紅斑痣。

規(guī)格

5ml:25mg

用法用量

用藥前將凍結(jié)藥品置室溫、避光下溶化，取原液在病人前臂作皮膚劃痕試驗(yàn),觀察15分鐘如無(wú)紅腫硬結(jié)則以每公斤體重5mg加生理鹽水250ml靜脈滴往。48~72小時(shí)觀察熒光并進(jìn)行激光治療。如需進(jìn)行第二次治療應(yīng)相隔一個(gè)月。

不良反應(yīng)

個(gè)別患者可出現(xiàn)暴露部位紅腫,嚴(yán)重惡心。部分病人可出現(xiàn)-過性肝、腎功能損傷。

禁忌

1、皮膚劃痕試驗(yàn)陽(yáng)性者；2、腫瘤晚期,并有擴(kuò)散至其他部位者；3、光導(dǎo)纖維不能到達(dá)的深部腫瘤。

注意事項(xiàng)

本品只能在有條件的醫(yī)療單位內(nèi)使用。用藥后患者應(yīng)避光一一個(gè)月,以免在曝光部位產(chǎn)生紅腫、色素沉著等光敏副作用。一旦發(fā)生,可給予抗過敏藥物和外用皮質(zhì)激素搽劑。臨床用藥時(shí)必須注意控制給藥劑量和次數(shù),密切觀察肝、腎功能及紅細(xì)胞系的變化。

孕婦及哺乳期婦女用藥

尚不明確

兒童用藥

無(wú)相關(guān)試驗(yàn)或文獻(xiàn)報(bào)道，尚不明確。

老年用藥

無(wú)相關(guān)試驗(yàn)或文獻(xiàn)報(bào)道，尚不明確。

藥物相互作用

無(wú)相關(guān)試驗(yàn)或文獻(xiàn)報(bào)道，尚不明確。

藥物過量

無(wú)相關(guān)試驗(yàn)或文獻(xiàn)報(bào)道，尚不明確。

臨床試驗(yàn)

本品三期臨床試驗(yàn)共診治惡性腫瘤428例,其中光動(dòng)力診斷100例,治療328例，全部實(shí)驗(yàn)對(duì)象均有明確病理診斷分型。血卟啉注射液用量5mg/kg,在診治激光照射前48-72小時(shí)靜注，注藥前應(yīng)作皮膚試驗(yàn)。診斷激光波長(zhǎng)514.5nm,功率密度100mW/cm2,治療激光波長(zhǎng)630-690nm,輸出功率密度平均400mW/cm2;光劑量密度200-400J/cm2。 診斷病例100例全部為上消化道癌(食道癌28例賁門癌56例,胃癌16例),采用熒光分光儀顯示記錄。判定標(biāo)準(zhǔn)分陽(yáng)性，可疑與陰性。腫瘤陽(yáng)性率91％，良性病變均陰性熒光顯示與病理符合率94％,假陰性2％。 治療病例328例,其中淺表癌37例,口腔頜面癌40例,鼻咽癌2例,乳腺癌11例肺癌74例,食管癌33例，賁門]癌72例,胃癌21例,直腸癌1例，膀胱癌73例。內(nèi)腔腫瘤經(jīng)由內(nèi)鏡導(dǎo)入激光照射,治療后四周判定療效，按國(guó)際通用標(biāo)準(zhǔn)分為完全效應(yīng)(CR),部分效應(yīng)(PR),稍有效(MR)與無(wú)效(NR)。全組獲CR144例,PR85例,MR49例,NR50例,總有效率84.8％,CR+PR占69.8％。 本品診治后血象，肝功能,腎功能復(fù)查均無(wú)異常,無(wú)造血與肝腎損害。用藥前皮膚試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)陽(yáng)性過敏者。注藥后因避光不當(dāng)發(fā)生暴露部位皮膚光敏反應(yīng)8例，占全組2.3％,對(duì)癥處理數(shù)日消退。一例治療后低熱(38°C以下)，經(jīng)三日消退。 經(jīng)三期臨床驗(yàn)證,血卟啉注射液作為光動(dòng)力學(xué)診治惡性腫瘤的光敏劑,療效肯定，副反應(yīng)輕微,對(duì)重要臟器無(wú)毒性反應(yīng)。

藥理毒理

本品在動(dòng)物和人體內(nèi)或體外細(xì)胞試驗(yàn)中都證明熒光效果明顯。和激光聯(lián)合應(yīng)用,能增強(qiáng)殺傷癌細(xì)胞的作用。動(dòng)物試驗(yàn)證明本品安全、毒性低。

藥代動(dòng)力學(xué)

正常小鼠靜脈注射本品經(jīng)同位素3H標(biāo)記的樣品溶液，1小時(shí)后，各組織中放射性含量達(dá)到高峰,組織分布順序?yàn)榉?肝>腎>血>胃>腸>脾>心>肌肉>胸腺>腦>骨。S180荷瘤小鼠的組織分布順序與正常鼠大致相同。在組織中放射性最高的第1小時(shí),腫瘤中的含量為以上12種組織中的第8~9位,放射性下降較慢。到72小時(shí)腫瘤組織的含量.上升到第5位。注射本品5小時(shí)后,糞尿總排泄量占注射劑量的73.29％。第11天是91％。

貯藏

遮光，密閉，在0°C以下保存

包裝

低硼硅玻璃安瓿包裝,1支/盒

有效期

12個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

WS-189(X-165)-97

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H20064306

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱:重慶邁樂生物制藥有限公司 生產(chǎn)地址:重慶市巴南區(qū)魚洞鎮(zhèn)大中村 郵政編碼:401320

核準(zhǔn)日期

2007年3月12日

修改日期

2018年8月22日