科素亞50mg*7片

藥品名稱

商品名稱：科素亞
通用名稱：氯沙坦鉀片
英文名稱：LosartanPotassiumTablets
漢語(yǔ)拼音：LushatanjiaPian

成份

本品的主要成份為：氯沙坦鉀。 其化學(xué)名稱為：2-丁基-4-氯-1-[[2-(1H-四唑-5-基)[1，1聯(lián)苯基]4基]甲基]1H咪唑5甲醇單鉀鹽。 分子式：C22H22ClKN6O 分子量：461.01

性狀

本品50mg為白色橢圓形薄膜衣片，除去膜后片芯顯白色或類(lèi)白色。

適應(yīng)癥

本品適用于治療原發(fā)性高血壓。

規(guī)格

50mg

用法用量

本品可同其他抗高血壓藥物一起使用。 本品可與或不與食物同時(shí)服用。 對(duì)大多數(shù)病人，通常起始和維持劑量為每天一次50mg，治療3至6周可達(dá)到最大降壓效果。在部分病人中，劑量增加到每天一次100mg可產(chǎn)生進(jìn)一步的降壓作用。 對(duì)血管容量不足的病人(例如應(yīng)用大劑量利尿劑治療的病人)，可考慮采用每天一次25mg的起始劑量(見(jiàn)注意事項(xiàng))。 對(duì)老年病人或腎損害病人包括透析的病人，不必調(diào)整起始劑量。對(duì)有肝功能損害病史的病人應(yīng)考慮使用較低劑量(見(jiàn)注意事項(xiàng))。

不良反應(yīng)

本品耐受性良好；不良反應(yīng)輕微且短暫，尚未發(fā)生因藥物不良反應(yīng)而需終止治療病例。應(yīng)用本品時(shí)總的不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑類(lèi)似。 在對(duì)原發(fā)性高血壓的臨床對(duì)照研究中，1％及以上用本品治療的病人中，與藥物有關(guān)、發(fā)生率比安慰劑高的唯一不良反應(yīng)是頭暈。另外，不足1％的病人發(fā)生與劑量有關(guān)的體位性低血壓。盡管皮疹在對(duì)照臨床試驗(yàn)中的發(fā)生率較安慰劑低，但也有個(gè)別報(bào)道。 在這些原發(fā)性高血壓的臨床雙盲對(duì)照研究中，應(yīng)用本品后，不論是否與藥物有關(guān)，發(fā)生率在1％及以上的不良反應(yīng)有： 氯沙坦鉀片(n=2085) 空白片(n=535) 全身 腹痛 1.7 1.7 乏力/疲勞 3.8 3.9 胸痛 1.1 2.6 水腫/腫脹 1.7 1.9 心血管系統(tǒng) 心悸 1.0 0.4 心動(dòng)過(guò)速 1.0 1.7 消化系統(tǒng) 腹瀉 1.9 1.9 消化不良 1.1 1.5 惡心 1.8 2.8 肌肉骨胳系統(tǒng) 背痛 1.6 1.1 肌肉痙攣 1.0 1.1 神經(jīng)/精神系統(tǒng) 頭暈 4.1 2.4 頭痛 14.1 17.2 失眠 1.1 0.7 呼吸系統(tǒng) 咳嗽 3.1 2.6 鼻充血 1.3 1.1 咽炎 1.5 2.6 竇性失調(diào) 1.0 1.3 上呼吸道感染 6.5 5.6 本品上市后已報(bào)告的其它不良反應(yīng)包括： 過(guò)敏反應(yīng)：血管性水腫(包括導(dǎo)致氣道阻塞的喉及聲門(mén)腫脹，及/或面、唇、咽和/或舌腫脹)在極少數(shù)服用用氯沙坦治療的病人中有極少報(bào)道。其中部分病人以前曾因服用包括 ACE抑制劑在內(nèi)的其他藥物而發(fā)生過(guò)血管性水腫。脈管炎，包括亨諾克郝?舍恩萊因(亨-舍二氏)紫癜已有極少報(bào)道。 胃腸道反應(yīng)：肝炎(少有報(bào)道)，肝功能異常。 血液系統(tǒng)：貧血。 肌肉骨胳系統(tǒng)：肌痛。 神經(jīng)/精神系統(tǒng)：偏頭痛。 呼吸系統(tǒng)：咳嗽。 皮膚：蕁麻疹，瘙癢。 實(shí)驗(yàn)室檢查結(jié)果 在原發(fā)性高血壓臨床對(duì)照試驗(yàn)中,很少有應(yīng)用本品的病人在實(shí)驗(yàn)室參數(shù)方面出現(xiàn)臨床上有重要意義的變化。1.5％的病人出現(xiàn)高血鉀癥(血清鉀>5.5mEq/L)。ALT的升高較罕見(jiàn)，并在停藥后恢復(fù)正常。

禁忌

對(duì)本品任何成份過(guò)敏者禁用。

注意事項(xiàng)

過(guò)敏反應(yīng)：血管性水腫。見(jiàn)不良反應(yīng) 低血壓及電解質(zhì)／體液平衡失調(diào) 血管容量不足的病人(例如應(yīng)用大劑量利尿藥治療的病人)，可發(fā)生癥狀性低血壓，在使用本品治療前應(yīng)該糾正這些情況，或使用較低的起始劑量。(見(jiàn)用法用量)。 應(yīng)當(dāng)注意，在腎功能不全，伴或不伴有糖尿病的患者中常見(jiàn)電解質(zhì)平衡失衡。在2型糖尿病伴蛋白尿的患者中進(jìn)行臨床研究，氯沙坦鉀治療組高鉀血癥的發(fā)生率較安慰劑組高；然而，幾乎沒(méi)有患者因高鉀血癥中斷治療(見(jiàn)不良反應(yīng)和實(shí)驗(yàn)室檢查結(jié)果)。 肝功能損害 藥代動(dòng)力學(xué)資料表明，肝硬化病人氯沙坦的血漿濃度明顯增加，故對(duì)有肝功能損害病史的病人應(yīng)該考慮使用較低劑量(見(jiàn)用法用量)。 腎功能損害 由于抑制了腎素一血管緊張素系統(tǒng)，已有關(guān)于敏感個(gè)體出現(xiàn)包括腎衰在內(nèi)的腎功能的變化的報(bào)導(dǎo)；停止治療后，這些腎功能的變化可以恢復(fù)。 對(duì)于腎功能依賴于腎素一血管緊張素一醛固酮系統(tǒng)活性的病人(如嚴(yán)重的充血性心力衰竭病人)，應(yīng)用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療可引起少尿和／或進(jìn)行性氮質(zhì)血癥以及(罕有)急性腎功能衰竭和／或死亡。使用氯沙坦治療也有類(lèi)似報(bào)道。 對(duì)于雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或只有單側(cè)腎臟而腎動(dòng)脈狹窄的病人，影響腎素—血管緊張素系統(tǒng)的其他藥物可增加其血尿素和血清肌酐含量。使用本品也有類(lèi)似的報(bào)導(dǎo)，停止治療后，這些腎功能的變化可以恢復(fù)。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦用藥 當(dāng)孕婦在懷孕中期和后期用藥時(shí)，直接作用干腎素一血管緊張素系統(tǒng)的藥物可引起正在發(fā)育的胎兒損傷，甚至死亡。當(dāng)發(fā)現(xiàn)懷孕時(shí)，應(yīng)該盡早停用本品。 盡管沒(méi)有懷孕婦女使用本品的經(jīng)驗(yàn)，但使用氯沙坦鉀進(jìn)行的動(dòng)物研究已證明有胎兒及新生兒損傷和死亡。其機(jī)制被認(rèn)為是通過(guò)藥物介導(dǎo)而對(duì)腎素—血管緊張素系統(tǒng)作用所致。人類(lèi)胎兒從懷孕中期開(kāi)始的腎灌注，取決于腎素—血管緊張素系統(tǒng)的發(fā)育，因此，如果在懷孕的中期和后期應(yīng)用本品，對(duì)胎兒的危險(xiǎn)會(huì)增加。 哺乳期婦女用藥 尚不知道氯沙坦是否經(jīng)人乳分泌。由于許多藥物可經(jīng)人乳分泌，而對(duì)哺乳嬰兒產(chǎn)生不良作用，故應(yīng)該從對(duì)母體重要性的考慮來(lái)決定是停止哺乳還是停用藥物。

兒童用藥

已經(jīng)在年齡＞1個(gè)月至16歲的高血壓兒童中建立本品的抗高血壓作用。來(lái)自于足夠的兒童及成人對(duì)照研究和在兒童中使用的文獻(xiàn)報(bào)道的證據(jù)都支持本品在這些年齡組的運(yùn)用。 對(duì)50例高血壓兒童，年齡在＞1個(gè)月至＜16歲，每天一次口服氯沙坦劑量約為0.54－0.77mg/kg（平均劑量），進(jìn)行氯沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)研究。在所有年齡組，氯沙坦均形成活性代謝物?？偟恼f(shuō)來(lái)，氯沙坦和它的活性代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)在所研究的各年齡組之間相似，與已有的成人藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)一致。 一項(xiàng)由177例年齡在6－16歲的高血壓兒童參加的臨床研究，體重≥20kg至＜50kg的病人，每天服用2.5，25或50mg的氯沙坦，體重≥50kg的病人每天服用5，50或100mg的氯沙坦。每天一次服用可降低谷值血壓，并呈劑量相關(guān)性。在所有的亞組人群（例如：年齡，Tanner分期，性別，種族）均觀察到氯沙坦的劑量相關(guān)性。然而所研究的最低劑量，2.5mg和5mg，相當(dāng)于平均每天0.7mg/kg的劑量，并沒(méi)有表現(xiàn)出與其他劑量一致的抗高血壓作用。在這項(xiàng)研究中，本品通常耐受性良好。 對(duì)于能吞咽片劑，體重在≥20kg至＜50kg的病人，推薦劑量為每天一次25mg。最大劑量可以增加到每天一次50mg。對(duì)于體重＞50kg的病人，起始劑量為每天一次50mg。最大劑量可以增加到每天一次100mg。 對(duì)血管容量不足的兒童病人，在服用本品前應(yīng)該糾正這些狀況。 兒童病人的不良事件情況與成人已經(jīng)發(fā)現(xiàn)的相似。 不推薦在腎小球?yàn)V過(guò)率＜30ml/min/1.73m2的兒童，肝臟受損的兒童中使用本品。由于沒(méi)有在新生兒中使用的數(shù)據(jù)，也不推薦使用本品。

老年患者用藥

在臨床研究中本品的有效性和安全性沒(méi)有年齡差異。

藥理毒理

本品為血管緊張素II受體(AT1型)拮抗劑?？梢宰钄鄡?nèi)源性及外源性的血管緊張素II所產(chǎn)生的各種藥理作用(包括促使血管收縮，醛固酮釋放等作用)；本品可選擇性地作用于AT1受體，不影響其他激素受體或心血管中重要的離子通道的功能，也不抑制降解緩激肽的血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(激肽酶II)，不影響血管緊張素II及緩激肽的代謝過(guò)程。 雄性小鼠口服氯沙坦鉀其LD50為2248mg/Kg(6744mg/m2)(是推薦的成人每天最大劑量的1124倍)。小鼠和大鼠口服本品其顯著的最小致死量分別為1000mg/Kg(3000mg/m2)和2000mg/Kg(11800mg/m2),分別是推薦成人每天最大劑量的500倍和1000倍*。 通過(guò)對(duì)猴子進(jìn)行三個(gè)月，大鼠和狗進(jìn)行一年的多次口服給藥的一系列毒性試驗(yàn)來(lái)評(píng)價(jià)氯沙坦鉀的潛在毒性，。未發(fā)現(xiàn)會(huì)阻礙在治療劑量水平上服藥。

藥代動(dòng)力學(xué)

本品口服吸收良好，經(jīng)首過(guò)代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無(wú)活性代謝物；生物利用度約為33％。氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血藥濃度分別在1小時(shí)及3?4小時(shí)達(dá)到峰值。半衰期分別為2小時(shí)和6?9小時(shí)。氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率≥99％；血漿清除率分別為600毫升/分鐘和50毫升/分鐘。腎清除率分別為74毫升/分鐘和26毫升/分鐘。氯沙坦及其代謝產(chǎn)物經(jīng)膽汁和尿液排泄。

藥物相互作用

在臨床藥動(dòng)學(xué)的研究中，已確認(rèn)和氫氯噻嗪、地高辛、華法林、西米替丁、苯巴比妥、酮康唑和紅霉素不具有臨床意義上的藥物相互作用。已有報(bào)道利福平和氟康唑可降低活性代謝產(chǎn)物水平。這些相互作用的臨床結(jié)果還沒(méi)有得到評(píng)價(jià)。 與其他抑制血管緊張紊Ⅱ及其作用的藥物一樣，本品與保鉀利尿藥（如：螺內(nèi)酯，氨苯蝶啶，阿米洛利）、補(bǔ)鉀劑、或含鉀的鹽代用品合用時(shí)，可導(dǎo)致血鉀升高。 與其他影響鈉排泄的藥物一樣，鋰的排泄可能會(huì)減少。因此如果鋰鹽和血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑合用，應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)血清鋰鹽水平。 非甾體抗炎藥物（NSAIDs）包括選擇性環(huán)氧合酶－2抑制劑（COX－2抑制劑）可能降低利尿劑和其他抗高血壓藥的作用。因此，血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的抗高血壓作用可能會(huì)被NSAIDs包括COX－2抑制劑削弱。 對(duì)一些正在服用非甾體抗炎藥物包括選擇性環(huán)氧合酶－2抑制劑治療的有腎功能損害的病人（如：老年或容量不足的病人，包括正在接受利尿劑治療的病人），同時(shí)服用血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑可能導(dǎo)致進(jìn)一步的腎功能損害，包括可能發(fā)生急性腎功能衰竭。這些作用通常是可逆的。因此，對(duì)腎功能不全的患者進(jìn)行聯(lián)合用藥治療時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。

藥物過(guò)量

關(guān)于人類(lèi)用藥過(guò)量的資料很少。用藥過(guò)量最可能的表現(xiàn)將是低血壓和心動(dòng)過(guò)速。由于副交感神經(jīng)(迷走神經(jīng))的興奮，可發(fā)生心跳過(guò)緩。如果發(fā)生癥狀性低血壓，應(yīng)該給予支持療法。 氯沙坦及其活性代謝產(chǎn)物都不能通過(guò)血液透析而清除。

包裝

鋁塑板，1板/盒，7片/板。

貯藏

30°C以下，干燥處保存。

有效期

36個(gè)月

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字J20180054

生產(chǎn)企業(yè)

杭州默沙東制藥有限公司