尼膜同30mg*20片

藥物名稱

商品名：尼膜同（原名：尼莫通）通用名：尼莫地平片
英文名稱：NimodipineTablets

成分

本品主要成分為尼莫地平。

藥理作用

對有急性腦血流障礙患者的研究表明，尼莫地平能舒張腦血管和改善腦血流，且對大腦既往損傷區(qū)或低灌注區(qū)灌注量的增加通常高于正常區(qū)域。尼莫地平能明顯地降低蛛網(wǎng)膜下腔出血患者的缺血性神經(jīng)損傷及死亡率。尼莫地平通過對與鈣通道有關(guān)的神經(jīng)元受體和腦血管受體的作用，保護(hù)神經(jīng)元，穩(wěn)定神經(jīng)元的功能，改善腦血流，增加腦的缺血耐受力。另外的研究表明這種作用不會引起盜血現(xiàn)象。臨床研究證實(shí)，尼莫地平可以改善腦功能障礙患者的記憶和注意力。尼莫地平對大腦有抗血管收縮和抗缺血作用，尼莫地平體外能防止或消除各種血管活性物質(zhì)（如5－羥色胺，前列腺素和組胺）或血液及其降解產(chǎn)物引起的血管收縮。尼莫地平還有神經(jīng)和精神藥理學(xué)特性。對急性腦供血障礙病人的研究表明，尼莫地平能擴(kuò)張腦血管和改善腦供血，對大腦損傷和灌流不足部位的灌流增加通常大于正常部位。尼莫地平能明顯降低蛛網(wǎng)膜下腔出血病人的缺血性神經(jīng)損傷和死亡率。

藥代動力學(xué)

吸收：口服給藥幾乎全部吸收，服藥10－15分鐘后在血漿中能檢測到活性成分及首過效應(yīng)代謝產(chǎn)物。多次給藥（每日3次，每次30毫克），老年人服藥0.6-1.6小時(shí)后血藥濃度達(dá)峰值：7.3-43.2ng/mL。單劑量30毫克和60毫克給藥，在年輕受試者中平均血藥濃度分別為16±8ng/mL和31±12ng/mL。在最高劑量90毫克以下，血藥濃度峰值和曲線下面積與劑量增加成正比。蛋白結(jié)合率及分布：尼莫地平與血漿蛋白結(jié)合率為97-99％。動物實(shí)驗(yàn)表明能通過胎盤屏障，人體分布與此類似，但未經(jīng)實(shí)驗(yàn)證實(shí)。尼莫地平及其代謝產(chǎn)物在大鼠乳汁中濃度比在母體血漿中高，藥物原型在人乳中濃度與母體血漿中相同?？诜蜢o脈給藥在腦脊液中能檢測到的濃度為血漿中濃度的0.5％，與在血漿中游離濃度大致相同。代謝、消除和排泄：尼莫地平的代謝消除主要通過雙氫吡啶環(huán)脫氫和氧合代謝進(jìn)行。血漿中的代謝產(chǎn)物的殘留作用對治療幾乎無影響。肝臟中酶的誘導(dǎo)或抑制作用不明確。人體中代謝產(chǎn)物50％從腎臟排泄，30％從膽汁排泄。消除動力學(xué)為線性，尼莫地平半衰期為1.1-1.7小時(shí)，終末半衰期5－10小時(shí)，對說明書中建立的給藥間隔無參考意義。在靜脈給藥0.015mg/kg一小時(shí)后（24例老年志愿者），口服尼莫地平片30毫克，平均血藥濃度上升。生物利用度：由于首過效應(yīng)，尼莫地平的絕對生物利用度為5－15％。

適應(yīng)癥

治療老年性腦功能障礙，如記憶力減退，定向力和注意力障礙和情緒波動。在尼莫地平治療前必須明確這些癥狀不是由于一些需要特殊治療的潛在性疾病而引起的。預(yù)防和治療動脈瘤性蛛網(wǎng)膜下腔出血后腦血管痙攣引起的缺血性神經(jīng)損傷。

用法用量

預(yù)防和治療由于動脈瘤性蛛網(wǎng)膜下腔出血后腦血管痙攣引起的缺血性神經(jīng)損傷，使用尼莫地平注射液治療5-14天，繼以尼莫地平片，一次60mg（2片），一日6次，建議服用7天。一般來說，片劑應(yīng)用少量水送服，與飯時(shí)無關(guān)。連續(xù)服藥間隔不少于4小時(shí)。對于發(fā)生不良反應(yīng)的患者，有必要減量或中斷治療。嚴(yán)重的肝功能不良，尤其是肝硬化，由于首過效應(yīng)的降低和代謝清除率的下降，導(dǎo)致尼莫地平生物利用度的升高，療效和副作用尤其是血壓下降就會更明顯。在這種情況下，根據(jù)血壓情況適當(dāng)減量，如有必要，也應(yīng)考慮中斷治療。治療老年性腦功能障礙，推薦劑量為一次30mg（1片），一日3次。一般來說，片劑應(yīng)用少量液體服用，與飯時(shí)無關(guān)。口服尼莫地平片幾個(gè)月之后，必須重新評價(jià)是否仍存在治療的適應(yīng)癥。

不良反應(yīng)

胃腸道系統(tǒng)：惡心，胃腸道不適，少數(shù)病例出現(xiàn)腸梗阻（腸麻痹導(dǎo)致的腸道運(yùn)送障礙）。神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、頭疼。心血管系統(tǒng)：血壓明顯下降（尤其對于基礎(chǔ)血壓增高的患者），頭痛、潮紅、出汗、熱感、心率減慢（心動過緩）或較罕見的心率加快（心動過速）。血液系統(tǒng)：極個(gè)別患者出現(xiàn)血小板減少癥。對實(shí)驗(yàn)室檢查的影響：轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶以及γ-GT升高，腎功能減退，伴血清尿素和／或肌酐升高期外收縮。處方中含有23.7VOL％乙醇（1mL藥液含200mg乙醇）和17％聚乙二醇400，治療時(shí)應(yīng)予以考慮。局部反應(yīng)：靜脈炎（未經(jīng)稀釋的本藥輸液采用外周血管輸注時(shí)）。操作（駕駛）員注意事項(xiàng)：理論上講，可能出現(xiàn)的頭暈會影響操作（駕駛）和使用機(jī)械的能力。應(yīng)用本藥輸液時(shí)，通常上述影響并不嚴(yán)重。

禁忌癥

嚴(yán)重肝功能損害(如肝壞死)者。

注意事項(xiàng)

腦水腫和顱內(nèi)壓明顯升高時(shí)使用本藥輸液應(yīng)慎重，低血壓病人（收縮壓低于100毫米汞柱）須慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

生殖毒性尚無研究，擬在妊娠期應(yīng)用本藥輸液時(shí)，必須依臨床的嚴(yán)重程度仔細(xì)權(quán)衡利弊。

藥物相互作用

精神鎮(zhèn)靜劑和抗抑郁藥含并應(yīng)用抗抑郁藥氟西汀可使尼莫地平的穩(wěn)態(tài)血漿濃度提高50％，氟西汀顯著減少，而其活性代謝產(chǎn)物去甲氟西汀不受影響。去甲替林與尼莫地平同時(shí)給藥，將使尼莫地平稍有增加，而去甲替林的血漿濃度不受影響。長期定量服用尼莫地平與氟哌叮醇并不出現(xiàn)相互作用。疊氮胸苷在猴身上同時(shí)應(yīng)用抗－HIV的藥物疊氮胸苷輸液和尼莫地平輸液可導(dǎo)致疊氮胸苷的AUC顯著升高，相反的是，其分布容積與清除率顯著減低。應(yīng)盡量避免與其它鈣拮抗劑（如硝苯吡啶、地爾硫、異搏定）以及α－甲基多巴合用。如果合并治療確實(shí)不可避免，則須對病人進(jìn)行密切監(jiān)測。同時(shí)服用腎毒性藥物（如氨基糖甙類藥物、頭孢菌素類藥物、速尿）或已有腎功能損害的病人可引起腎功能減退。此時(shí)須仔細(xì)監(jiān)測腎功能減退，如發(fā)現(xiàn)腎功能減退應(yīng)考慮停藥。同時(shí)靜脈給予β－阻斷劑可導(dǎo)致血壓進(jìn)一步下降，并且共同增強(qiáng)負(fù)性肌力作用，直至非代償性心力衰竭。

藥物過量

中毒癥狀：急性藥物過量的癥狀有血壓明顯下降、心動過速或心動過緩、（口服后）胃腸不適和惡心。中毒的治療：急性藥物過量時(shí)必須立即停用本藥。如果口服過量，相應(yīng)的急救措施為洗胃并給予活性炭治療。如血壓明顯下降，可靜脈給予多巴胺或去甲腎上腺素。因無特效解毒劑，對其他副作用的治療應(yīng)根據(jù)情況對癥處理。

規(guī)格

30mg

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字H20003010

生產(chǎn)企業(yè)

拜耳醫(yī)藥保健有限公司