根克通20mg*15片*2板

藥品名稱

通用名稱：鹽酸曲美他嗪片
漢語拼音：YansuanqumeitaqinPian

成分

本品主要成分為鹽酸曲美他嗪

性狀

本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

適應(yīng)癥

曲美他嗪適用于在成年人中作為附加療法對(duì)一線抗心絞痛療法控制不佳或無法耐受的穩(wěn)定型心絞痛患者進(jìn)行對(duì)癥治療。

規(guī)格

20mg

用法用量

口服，一次20mg（1片），一日3次，進(jìn)餐時(shí)服用。3個(gè)月后評(píng)價(jià)治療效果，若無治療作用可停藥。腎功能損害的患者：對(duì)于中度腎功能損害（肌酐清除率30～60ml/min)患者（參見(注意事項(xiàng))和(藥代動(dòng)力學(xué)))，推薦劑量為每次服用20mg（1片），一日2次，即早、晚用餐期間各服用1片。

不良反應(yīng)

不良反應(yīng)，即被認(rèn)為至少可能與曲美他嗪治療相關(guān)的不良事件，按以下常規(guī)頻率列表如下：很常見（≥1/10）；常見（≥1/100至＜1/10）；不常見（≥1/1,000至＜1/100）；罕見（≥1/10,000至＜1/1,000）；極罕見（＜1/10,000）；未知（無法通過已有數(shù)據(jù)估算）。

禁忌

1.對(duì)藥品任一組分過敏者禁用。2.帕金森病、帕金森綜合征、震顫、不寧腿綜合征以及其他相關(guān)的運(yùn)動(dòng)障礙者。3.嚴(yán)重腎功能損害者（肌酐清除率＜30ml/min）。

注意事項(xiàng)

曲美他嗪不作為心絞痛發(fā)作時(shí)的對(duì)癥治療用藥，也不適用于對(duì)不穩(wěn)定心絞痛或心肌梗死的初始治療。曲美他嗪不應(yīng)用于入院前或入院后最初幾天的治療。心絞痛發(fā)作時(shí)，對(duì)冠狀動(dòng)脈病況應(yīng)重新評(píng)估，并考慮治療的調(diào)整（藥物治療和可能的血運(yùn)重建）。曲美他嗪可引起或加重帕金森癥狀（震顫、運(yùn)動(dòng)不能、張力亢進(jìn)），應(yīng)定期進(jìn)行檢查，尤其針對(duì)老年患者。出現(xiàn)可疑情況時(shí)，應(yīng)由神經(jīng)科醫(yī)生進(jìn)行適當(dāng)檢查。發(fā)生運(yùn)動(dòng)障礙時(shí)，如帕金森癥狀、不寧腿綜合征、震顫、步態(tài)不穩(wěn)，應(yīng)徹底停用曲美他嗪。這些事件發(fā)生率低，且停藥后通常是可逆的。多數(shù)患者停用曲美他嗪后4個(gè)月內(nèi)恢復(fù)。如果停藥后帕金森癥狀持續(xù)個(gè)月以上，則應(yīng)征詢神經(jīng)科醫(yī)生的意見?？赡軙?huì)出現(xiàn)與步態(tài)不穩(wěn)或低血壓相關(guān)的跌倒，特別是對(duì)于服用抗高血壓藥物的患者（參見(不良反應(yīng))）。對(duì)于預(yù)期暴露量會(huì)增加的患者，開具曲美他嗪處方時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎：-中度腎功能損害（參見(用法用量)和(藥代動(dòng)力學(xué))）-超過75歲以上的老年患者（參見(用法用量)）。本品含有落黃FCFS(E110)及胭A（E124），可能會(huì)引起過敏反應(yīng)。對(duì)駕駛和使用機(jī)器能力的影響臨床研究顯示曲美他嗪對(duì)血液力學(xué)沒有影響，然而上市后已觀察到頭和嗜睡病例（參見(不良反應(yīng))），這可能會(huì)影響駕駛和使用機(jī)器的能力。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠無孕婦使用曲美他嗪的數(shù)據(jù)。動(dòng)物研究未顯示在生殖毒性方面直接或間接的有害影響（參見(藥理毒理)）。從安全的角度考慮，最好避免在妊娠期間服用該藥物。哺乳曲美他嗪及其代謝產(chǎn)物是否經(jīng)母乳排出尚不清楚。不能排除對(duì)新生兒/嬰幼兒的風(fēng)險(xiǎn)。哺乳期間不應(yīng)服用曲美他嗪。生育能力生殖毒性研究表明不影響雌性和雄性大鼠的生育能力（參[藥理毒理]）。

兒童用藥

尚未確定曲美他嗪在18歲以下人群中的安全性和療效。無可用數(shù)據(jù)。

老年用藥

由于存在腎功能與年齡相關(guān)的下降，老年患者的曲美他嗪暴露量可能增加（參見(藥代動(dòng)力學(xué))）。在中度腎功能損害（肌酐清除率30～60ml/min）患者中，推薦劑量為每日兩次，每次1片，即在早晚用餐時(shí)各服用一片。老年患者劑量增加時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎（參見(注意事項(xiàng))）。

藥物相互作用

尚未觀察到藥物相互作用。

藥物過量

有關(guān)曲美他嗪藥物過量的可用信息有限。應(yīng)進(jìn)行對(duì)癥治療。

藥理毒理

作用機(jī)制曲美他嗪通過保護(hù)細(xì)胞在缺氧或缺血情況下的能量代謝，阻止細(xì)胞內(nèi)ATP水平的下降，從而保證了離子泵的正常功能和透膜鈉－鉀流的正常運(yùn)轉(zhuǎn)，維持細(xì)胞內(nèi)環(huán)境的穩(wěn)定。曲美他嗪通過阻斷長(zhǎng)鏈3-酮酯酰CoA硫解酶抑制脂肪酸的-氧化，從而促進(jìn)葡萄糖氧化。在缺血細(xì)胞中，相比于-氧化過程，通過葡萄糖氧化獲得能量需要較低的耗氧量。增強(qiáng)葡萄糖氧化可以優(yōu)化細(xì)胞的能量過程，從而維持缺血過程中適當(dāng)?shù)哪芰看x。藥效學(xué)作用在缺血性心臟病患者中，曲美他嗪作為一種代謝劑，可保持心肌細(xì)胞內(nèi)高能磷酸鹽水平。實(shí)現(xiàn)抗心肌缺血作用的同時(shí)未影響血液動(dòng)力學(xué)。毒理研究通過犬（5～40mg/kg/天）和大鼠（5～200mg/kg/天）口服給藥進(jìn)行了慢性毒性研究，顯示出良好的安全性特征。在小鼠和家兔試驗(yàn)中，未發(fā)現(xiàn)胚胎-胎兒毒性作用和致畸性。一項(xiàng)三代大鼠的繁殖和胚胎研究未顯示任何異常。在體外研究（包括致突變和致畸變可能性的評(píng)價(jià)）和體內(nèi)研究中，已對(duì)潛在遺傳毒性進(jìn)行了全面評(píng)估。所有研究結(jié)果均為陰性。

藥代動(dòng)力學(xué)

吸收口服給藥后，曲美他嗪吸收迅速且完全，2小時(shí)內(nèi)即達(dá)到血漿峰濃度?？诜蝿┣浪?0毫克后，血漿峰濃度約為55ng/ml。重復(fù)給藥后，24～36小時(shí)達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。分布表觀分布容積為4.8升/千克，蛋白結(jié)合率低（16％）。排泄曲美他嗪主要通過尿液大部分以原型清除。清除半衰期平均為6小時(shí)。線性單劑量給藥最高達(dá)100mg之后，曲美他嗪藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與劑量呈線性關(guān)系。多次給藥后，曲美他嗪藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與時(shí)間呈線性關(guān)系。特殊人群腎功能損害：與腎功能正常的健康青年志愿者相比，輕度至中度腎功能損害（肌酐清除率在35～90ml/min之間）患者的曲美他嗪暴露量平均增加倍。與一般人群相比，在此人群中未觀察到安全性問題。兒科：尚未在兒科人群（＜18歲）中進(jìn)行曲美他嗪的藥代動(dòng)力學(xué)研究。

貯藏

遮光，密封保存。

有效期

36個(gè)月

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H20066534

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：瑞陽制藥有限公司