賽能0.2g*10片

藥品名稱

通用名稱：硫酸羥氯喹片
英文名稱：HydroxychloroquineSulfateTablets
漢語(yǔ)拼音：LiusuanqianglvkuiPian

成份

本品主要成份為：硫酸羥氯喹，其化學(xué)名稱為：(±)－2－[[4－[(7－氯－4－喹啉基)氨基]苯基]－乙氨基]乙醇硫酸鹽

性狀

本品為白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。一面刻有HCQ，另一面刻有200字樣。

適應(yīng)癥

類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，青少年慢性關(guān)節(jié)炎，盤狀和系統(tǒng)性紅斑狼瘡，以及由陽(yáng)光引發(fā)或加劇的皮膚疾病。

規(guī)格

0.2g（以硫酸羥氯喹計(jì)）

用法用量

片劑為口服給予。成年人(包括老年人)首次劑量為每日400mg，分次服用。當(dāng)療效不再進(jìn)一步改善時(shí)，劑量可減至200mg維持。如果治療反應(yīng)有所減弱，維持劑量應(yīng)增加至每日400mg。應(yīng)使用最小有效劑量，不應(yīng)超過6.5mg/kg/日(自理想體重而非實(shí)際體重算得)或400mg/日，甚至更小量。兒童應(yīng)使用最小有效劑量，不應(yīng)超過6.5mg/kg/日(根據(jù)理想體重算得)或400mg/日，甚至更小量。年齡低于6歲的兒童禁用，200mg片劑不適合用于體重低于35kg的兒童。每次服藥應(yīng)同時(shí)進(jìn)食或飲用牛奶。羥氯喹具有累積作用，需要幾周才能發(fā)揮它有益的作用，而輕微的不良發(fā)應(yīng)可能發(fā)生相對(duì)較早。如果風(fēng)濕性疾病治療6個(gè)月沒有改善，應(yīng)終止治療。在光敏感疾病時(shí)，治療應(yīng)僅在最大程度暴露于日光下給予。

不良反應(yīng)

眼器官疾病:可發(fā)生視網(wǎng)膜色素沉著變化和視野缺損，罕有報(bào)道。早期停用本品后這些病變是可逆的。如果進(jìn)一步發(fā)展，即使停用本品后仍有加重的危險(xiǎn)。報(bào)告有黃斑病變和黃斑變性的病例，并且可能為不可逆。視網(wǎng)膜病變的息者早期可能沒有癥狀，或者伴有旁中心或中心環(huán)形暗點(diǎn)，暫時(shí)性的盲點(diǎn)，顳側(cè)視野缺損和異常色覺。有角膜變化的報(bào)道包括角膜水腫和渾濁?？梢詿o自覺癥狀或可引起諸如光暈、視力模糊或畏光。這些癥狀可能是暫時(shí)的或停藥后會(huì)逆轉(zhuǎn)。由于調(diào)節(jié)功能異常導(dǎo)致的視力模糊是劑量依賴的，也可能是可逆的。皮膚及皮下組織類疾病：有時(shí)可發(fā)生皮疹;搔癢癥，皮膚粘膜色素變化、頭發(fā)變白和脫發(fā)也有報(bào)道發(fā)生。這些癥狀通常停藥后容易恢復(fù)。有大皰疹包括非常罕見的多形性紅斑、Stevens-Johnson綜合癥、中毒性表皮壞死松解癥、伴嗜酸性粒細(xì)胞增多和系統(tǒng)癥狀的藥疹(DRESS綜合征)、光敏感和剝脫性皮炎的報(bào)道。非常罕見.的急性泛發(fā)性發(fā)疹性膿皰病(AGEP)病例，須與銀屑病進(jìn)行區(qū)別，雖然羥氯喹可能促進(jìn)銀屑病的發(fā)作。發(fā)熱和白細(xì)胞過多癥可能與羥氯喹有關(guān)。停藥后通常結(jié)果好轉(zhuǎn)。

禁忌

已知對(duì)4-氨基喹啉類化合物過敏的患者-先前存在眼睛黃斑疾病的患者-6歲以下兒童(200mg片劑不適用于體重小于35kg的兒童)

注意事項(xiàng)

視網(wǎng)膜?。涸陂_始使用本品進(jìn)行長(zhǎng)期治療前,所有患者均應(yīng)進(jìn)行眼科學(xué)檢查。檢查包括視敏度、中心視野、色覺和眼底檢查等。此后,應(yīng)每年至少檢查一次。視網(wǎng)膜疾病與藥物劑量有很大相關(guān)性,在每日最大劑量不超過6.5mg/kg體重情況下，發(fā)生視網(wǎng)膜損害的風(fēng)險(xiǎn)低。但超過推薦的每日劑量將會(huì)大大增加視網(wǎng)膜毒性的風(fēng)險(xiǎn)。有下列情況的患者，眼科檢查的頻次應(yīng)該增加：-每日劑量超過6.5mg/kg理想體重。按照絕對(duì)體重作為給藥指導(dǎo)對(duì)肥胖患者會(huì)導(dǎo)致藥物過量。-腎功能不全；-累積用藥量超過200g；-老年人；-視敏度受損；如果出現(xiàn)視力障礙(視覺靈敏度、色覺等)，應(yīng)馬上停藥，并密切觀察患者異常情況的進(jìn)展。甚至在停止治療后，視網(wǎng)膜疾病(和視力障礙)仍可能進(jìn)一步發(fā)展。(見“不良反應(yīng)”部分)有研究表明羥氯喹能引起重度低血糖，包括喪失意識(shí)，這有可能危及已接受或未接受抗糖尿病藥物治療患者的生命。對(duì)接受羥氯喹治療的患者，應(yīng)警告其有出現(xiàn)低血糖的風(fēng)險(xiǎn)及相關(guān)的臨床體征和癥狀。在接受羥氯喹治療期間，如出現(xiàn)低血糖癥狀，應(yīng)檢查血糖水平，如有必要應(yīng)對(duì)治療進(jìn)行再評(píng)價(jià)。使用硫酸羥氯喹治療的患者中，罕見病例報(bào)告有自殺行為。使用本品治療的患者中已有報(bào)告心肌病導(dǎo)致心力衰竭的病例，其中一些病例報(bào)告死亡。建議臨床監(jiān)測(cè)心肌病的體征和癥狀。出現(xiàn)心肌病時(shí)應(yīng)停用本品。當(dāng)發(fā)現(xiàn)有心臟傳導(dǎo)異常(束支傳導(dǎo)阻滯/房室傳導(dǎo)阻滯)及雙側(cè)心室肥大時(shí)，應(yīng)考慮藥物的慢性毒性。正在服用可能引起眼或皮膚不良反應(yīng)藥物的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用本品。當(dāng)肝臟或腎臟疾病的患者、或那些正在服用已知可影響這些器官的患者以及患有嚴(yán)重胃腸、神經(jīng)和血液異常的患者也應(yīng)謹(jǐn)慎使用本品。對(duì)肝腎功能嚴(yán)重受損的患者應(yīng)進(jìn)行血漿羥氯喹水平的估測(cè)以便調(diào)節(jié)所用劑量。盡管骨髓抑制的風(fēng)險(xiǎn)很低，因?yàn)樨氀?、再生障礙性貧血、粒細(xì)胞缺乏癥，白細(xì)胞減少癥和血小板減少癥都曾有報(bào)道，建議進(jìn)行定期的血細(xì)胞計(jì)數(shù)，如出現(xiàn)異常應(yīng)停用本品。對(duì)奎寧敏感的患者、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶有缺陷的患者、那些服用羥氯喹能加劇遲發(fā)性皮膚卟啉癥的患者、銀屑病患者由于本品似乎能增加皮膚不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)，也應(yīng)謹(jǐn)慎使用本品?；加邪肴樘遣荒褪堋app乳糖酶缺陷或葡萄糖-半乳糖吸收不良的罕見的遺傳疾病的患者不應(yīng)服用本品。小孩對(duì)4-氨基喹啉的毒性作用特別敏感；所以警告患者將本品置于兒童不能觸及的地方。所有進(jìn)行長(zhǎng)期治療的患者都應(yīng)定期檢查骨骼肌功能和腱反射。如果出現(xiàn)骨骼肌功能和腱反射降低，應(yīng)該停藥。有開始治療后不久發(fā)生視力調(diào)節(jié)受損的報(bào)道。應(yīng)提醒有關(guān)的駕駛和操作機(jī)器的人員。如果癥狀不能自限，應(yīng)減少劑量或停止治療。瘧疾：對(duì)氯喹有抗藥性的惡性瘧原蟲使用羥氯喹治療無效，對(duì)紅細(xì)胞外的間日瘧原蟲、蛋形瘧原蟲和三日瘧原蟲也無效，因此不能預(yù)防其感染，也不能防止復(fù)發(fā)。

孕婦及哺乳期婦女用藥

羥氯喹的臨床前數(shù)據(jù)有限，羥氯喹可通過胎盤。應(yīng)該指出的是，治療劑量的4-氨基喹啉與中樞神經(jīng)系統(tǒng)損害有關(guān)，包括耳毒性(聽覺和前庭毒性、先天性耳聾)、視網(wǎng)膜出血和視網(wǎng)膜色素沉著。所以，妊娠期婦女應(yīng)避免應(yīng)用羥氯喹，除非根據(jù)醫(yī)生的評(píng)估潛在治療益處大于潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)方可應(yīng)用。哺乳期婦女應(yīng)慎用羥氯喹，因?yàn)樵谀溉橹锌煞置谟猩倭康牧u氯喹，并且已知嬰兒對(duì)4-氨基喹啉的毒性作用非常敏感。有關(guān)羥氯喹長(zhǎng)期治療期間母乳喂養(yǎng)嬰兒的安全性數(shù)據(jù)非常有限，處方應(yīng)根據(jù)適應(yīng)癥和治療持續(xù)時(shí)間評(píng)估母乳喂養(yǎng)期間用藥的潛在風(fēng)險(xiǎn)和獲益。

兒童用藥

應(yīng)使用最小有效劑量，不應(yīng)超過6.5mg/kg/日(根據(jù)理想體重算得)或400mg/日，甚至更小量。年齡低于6歲的兒童禁用，200mg片劑不適合用于體重低于35kg的兒童。

老年用藥

老年人用藥用量參見[用法用量]項(xiàng)下“成年人（包括老年人）“，老年用藥注意事項(xiàng)參見[注意事項(xiàng)]項(xiàng)下”視網(wǎng)膜病“，眼科檢查的頻次應(yīng)該增加。

藥物相互作用

有硫酸羥氯喹增加d血漿地高辛水平的報(bào)道:接受聯(lián)合治療的患者應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者血清地高辛水平。盡管還沒有特異的報(bào)道，硫酸羥氯喹也可能有氯喹已知的幾種藥物相互作用。包括氨基糖甙類抗菌素可增強(qiáng)其直接阻滯神經(jīng)肌肉接頭的作用;西米替J抑制它的代謝從而增加抗瘧疾藥物血漿濃度;拮抗新斯的明和吡啶斯的明的效應(yīng);減弱機(jī)體對(duì)皮內(nèi)注射人二倍體細(xì)胞狂犬疫苗的初次免疫抗體反應(yīng)。與聯(lián)合氨喹治療相似，抗酸藥可能減少羥氯喹的吸收，因此建議本品和抗酸藥使用間隔4小時(shí)。羥氯喹可能增強(qiáng)降血糖藥物的作用，因而聯(lián)合用藥時(shí)可能需要減少胰島素和降糖藥物的劑量。鹵泛曲林可延長(zhǎng)QT間期，不應(yīng)與包括羥氯喹在內(nèi)的其他可能引起心律失常的藥物合用。另外，羥氯喹與其他致心律失常藥(例如，胺碘酮和莫西沙星)合用可能增加誘導(dǎo)室性心律失常的風(fēng)險(xiǎn)。已有環(huán)孢素與羥氯喹合用時(shí)血漿環(huán)孢素水平升高的報(bào)告。羥氯喹可降低驚厥閾值。羥氯喹與其它已知可降低驚厥閾值的抗瘧疾藥(例如，甲氟喹)合用可能增加驚厥的風(fēng)險(xiǎn)。另外，與羥氯喹合用時(shí)，抗癲癇藥的活性可能受損。

藥物過量

嬰兒發(fā)生4-氨基喹啉過量是很危險(xiǎn)的，1-2g即證明可致命。藥物過量的癥狀可能包括頭痛、視力失常、心血管衰竭、驚厥、低血鉀、節(jié)律和傳導(dǎo)障礙、包括QT間期延長(zhǎng)，尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速，室性心動(dòng)過速和心室纖顫、甚至發(fā)生突然的潛在致命的呼吸和心臟驟停。由于這些影響可能在過量后即刻出現(xiàn)，因此需要立即進(jìn)行醫(yī)療干預(yù)。應(yīng)通過催吐或洗胃趕快排空胃內(nèi)容物。在攝藥后30分鐘內(nèi)，洗胃后通過胃導(dǎo)入至少5倍服藥量的活性碳粉末可抑制進(jìn)一步的吸收。在過量時(shí)應(yīng)考慮胃腸外給予安定;顯示可益于逆轉(zhuǎn)氯喹的心臟毒性。必要時(shí)采取呼吸支持，休克處理方案。急性期存活的患者即使沒有癥狀也應(yīng)至少嚴(yán)密觀察6小時(shí)。

藥理毒理

抗瘧疾藥物如氯喹和羥氯喹具有幾個(gè)藥理學(xué)作用，包括治療風(fēng)濕性疾病所涉及的治療效應(yīng)，但每個(gè)效應(yīng)的作用尚不清楚。這些包括與巰基的相互作用、干擾^酶的活性(包括磷酸脂酶、NADH-細(xì)胞色素C還原酶、膽堿脂酶、蛋白酶和水解酶)、和DNA結(jié)合、穩(wěn)定溶酶體膜、抑制前列腺素的形成、抑制多形核細(xì)胞的趨化作用和吞噬細(xì)胞的作用、可能干擾單核細(xì)胞白介素1的形成和抑制中性粒細(xì)胞超氧化物的釋放。 毒理研究 遺傳毒性 尚無羥氯喹的遺傳毒性數(shù)據(jù)。 生殖毒性 據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，在非GLP條件下，大鼠圍產(chǎn)期毒性研究中，經(jīng)口給予羥氯喹25mg/kg/填，在大鼠F1子代可見體重降低和生長(zhǎng)抑制。 致癌性 尚無羥氯喹的致癌性數(shù)據(jù)。

藥代動(dòng)力學(xué)

羥氯喹具有和氯喹相似的藥理作用、藥代動(dòng)力學(xué)和體內(nèi)代謝過程?？诜?，羥氯喹被快速和幾乎全部吸收。在一項(xiàng)研究中，給予健康志愿者400mg單劑量的羥氯喹后，其^平均血漿峰濃度在53-208ng/ml范圍，平均水平為105ng/ml。血漿達(dá)峰濃度的平均時(shí)間為1.83小時(shí)。根據(jù)給藥后的時(shí)間，平均血漿消除半衰期變化如下：血漿達(dá)峰濃度后-10、10-48、48-504小時(shí)時(shí)分別為5.9個(gè)小時(shí)、26.1個(gè)小時(shí)和299個(gè)小時(shí)。母體化合物和代謝物廣泛分布于機(jī)體，消除主要通過尿液，在一項(xiàng)研究中，24小時(shí)可觀察到3％的給藥劑量。

貯藏

密封，25°C以下保存

包裝

鋁塑包裝，10片/盒

有效期

36個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

進(jìn)口藥品注冊(cè)包裝：JX20180042

批準(zhǔn)文號(hào)

進(jìn)口藥品小包裝注冊(cè)證號(hào)：H20160306 進(jìn)口藥品大包裝注冊(cè)證號(hào)：H20191027

上市許可持有人

名稱：Sanofi-aventisIrelandLtd.T/ASANOFI

生產(chǎn)企業(yè)

名稱：Sanofi-AventisSA

分包裝廠

名稱：賽諾菲（杭州）制藥有限公司