安拿芬尼25mg*30片

藥品名稱

安拿芬尼糖衣片Anafranil

制造商

諾華

性狀

本藥為淺黃色圓形雙凸面糖衣片，除去糖衣后呈白色。化學(xué)名為3-氯-5-[3-(二甲氨基)丙基]-10,11-二氫-5H-二苯[b,f]-氮雜鹽酸鹽。

藥理作用

本藥主要是通過抑制神經(jīng)元對(duì)釋放于突觸間隙的去甲腎上腺素和5-羥色胺的再攝取，而產(chǎn)生抗抑郁作用，且具有廣譜的藥理學(xué)作用，包括α1-抗腎上腺素、抗膽堿能、抗組織胺和抗5-羥色胺能(5-HT-受體阻滯)等作用。治療范圍廣，能改善抑郁綜合征的各種表現(xiàn)，特別是缺乏動(dòng)力，情緒低落，同時(shí)對(duì)持續(xù)存在的焦慮也有作用。

藥代動(dòng)力學(xué)

口服后吸收完全，在藥物分布容積和清除率方面?zhèn)€體差異性大，采用推薦的治療劑量，產(chǎn)生的穩(wěn)態(tài)濃度范圍為20-175ng/mL。蛋白結(jié)合率為97.6％；腦脊液中的濃度約相當(dāng)于血漿濃度的2％。分布容積：約12L/kg體重。活性代謝物去甲氯米帕明達(dá)到穩(wěn)定血藥濃度的方式與氯米帕明相似。在老年患者，肝臟對(duì)本藥的代謝作用較弱，故血藥濃度較高。β相血漿消除半衰期為21小時(shí)。2/3以水溶性結(jié)合形式從尿中排出，約1/3從糞便排出。

適應(yīng)癥

各種病因和癥狀表現(xiàn)的抑郁狀態(tài)：內(nèi)源性、反應(yīng)性、神經(jīng)癥性、器質(zhì)性、隱匿性及更年期性抑郁癥。與精神分裂癥和人格障礙伴隨的抑郁。由于早老、神經(jīng)癥性及精神病性的抑郁性心理障礙，包括其相應(yīng)的軀體表現(xiàn)。強(qiáng)迫綜合征，恐怖癥和驚恐發(fā)作，伴有發(fā)作性睡病的猝倒癥，慢性疼痛狀態(tài)、夜間遺尿(5歲以上，且首先排除可能的器質(zhì)性病因)。

用法用量

原則上先使用最小劑量，然后慎重地逐漸增加劑量，特別是對(duì)老年及青少年患者。抑郁癥、強(qiáng)迫癥和恐怖癥治療初期：25mg/次，每日2-3次，以后的劑量視患者對(duì)藥物的耐受性逐漸增加，在治療第1周，每隔2-3天增加25mg，直至100-150mg/日；病情嚴(yán)重時(shí)，最大劑量可增加到250mg/日。一旦病情顯著改善，則應(yīng)將劑量調(diào)整到維持量，即平均50-100mg/日。驚恐發(fā)作、曠野恐怖初期服用10mg/日，可與苯二氮類藥物合用，根據(jù)患者對(duì)藥物的耐受程度來增加劑量以達(dá)理想療效。同時(shí)撤用苯二氮類藥物。每日所需量差距很大，從25-100mg不等，如病情需要，可增至150mg/日，治療應(yīng)至少持續(xù)6個(gè)月，在此期間可逐漸減少維持量。發(fā)作性睡病猝倒癥25-75mg/日。慢性疼痛狀態(tài)10-150mg/日。老年患者初始劑量為10mg/日，10日內(nèi)逐步增加劑量到30-50mg/日，以后維持此量直到治療結(jié)束。兒童初始用10mg/日，在10日內(nèi)，14歲以上的兒童增至50mg/日或更多；8-14歲兒童用量增至20-50mg/日；5-7歲兒童增至20mg/日。夜間遺尿(限于5歲及5歲以上兒童)初期劑量：12歲以上兒童25-75mg/日；9-12歲兒童25-50mg/日；5-8歲兒童20-30mg/日。在用藥1周內(nèi)無充分療效時(shí)，應(yīng)給予更高劑量。晚飯后一次性給藥，但對(duì)入睡不久便遺尿的兒童要預(yù)先(下午4時(shí))給予部分劑量。獲得預(yù)期療效后，應(yīng)逐漸減少維持量，并繼續(xù)治療1-3個(gè)月。

不良反應(yīng)

嗜睡，短時(shí)疲勞，不安感，食欲增加，定向力障礙和幻覺，焦慮，躁狂，攻擊行為，記憶損害，失眠，抑郁加重。暈眩、震顫、頭痛、肌陣攣，譫妄，語言障礙，感覺異常，肌無力，肌強(qiáng)直。心血管系統(tǒng)反應(yīng)如體位性低血壓，竇性心動(dòng)過速，心悸，心電圖改變。胃腸道癥狀有惡心、嘔吐，腹部不適口干、出汗、便秘。視力調(diào)節(jié)失調(diào)、視物模糊，排尿障礙。偶見熱潮紅、瞳孔放大。內(nèi)分泌系統(tǒng)及代謝失調(diào)癥狀，如溢乳，乳房增大，體重增加，性欲和性功能失調(diào)。皮膚過敏反應(yīng)，對(duì)光敏感，瘙癢。偶見耳鳴，突然中斷治療時(shí)，可能出現(xiàn)戒斷癥狀。長期使用三環(huán)類抗抑郁藥可導(dǎo)致齲齒的發(fā)病率升高。由于三環(huán)類抗抑郁藥的興奮作用，它可使激越的患者和伴隨精神分裂癥的患者出現(xiàn)焦慮不安和過度興奮。對(duì)敏感者及老年患者，三環(huán)類抗抑郁藥可能會(huì)誘發(fā)藥源性精神病(譫妄)，夜間多見?；加械脱獕夯蜓h(huán)功能不穩(wěn)定的患者，可能出現(xiàn)血壓降低的藥物反應(yīng)。

禁忌癥

嚴(yán)禁與MAO(單胺氧化酶)抑制劑合用。心肌梗塞急性發(fā)作期，對(duì)二苯氮類三環(huán)抗抑郁藥過敏者禁用。

注意事項(xiàng)

以下疾病患者慎用：心血管功能不全，房室傳導(dǎo)阻滯，心律不齊。窄角型青光眼。由排尿受阻引起的排尿障礙(例如前列腺疾病患者)。低驚厥閾(如各種病因引起的腦損害癲癇、酒精中毒等)。嚴(yán)重的肝、腎疾患。腎上腺髓質(zhì)腫瘤(黑色素細(xì)胞瘤、神經(jīng)母細(xì)胞瘤)。甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)或用甲狀腺制劑合并治療的患者，老年人。長期接受三環(huán)類抗抑郁藥治療時(shí)應(yīng)進(jìn)行肝、腎功能監(jiān)測(cè)。有雙向情感障礙的患者，可能會(huì)由抑郁轉(zhuǎn)向輕躁狂或躁狂。對(duì)于有自殺危險(xiǎn)的患者，治療期間應(yīng)嚴(yán)加監(jiān)控。本藥可影響駕駛和操作機(jī)器的能力。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠期間應(yīng)避免使用本藥。由于活性物質(zhì)可進(jìn)入乳汁，應(yīng)停止哺乳或停藥。

藥物相互作用

本藥與MAOI可發(fā)生嚴(yán)重的相互作用，如活動(dòng)過度、高血壓危象、高熱、痙攣、譫妄、昏迷，必須絕對(duì)保證兩藥之間相隔至少14天。本藥能減少或消除可樂定、胍乙定、倍他尼定、利血平和甲基多巴的抗高血壓作用?？稍鰪?qiáng)擬交感神經(jīng)藥，如腎上腺素、去甲腎上腺素、苯丙胺(滴鼻劑和含擬交感神經(jīng)作用的局麻藥)對(duì)心血管的作用。也能增加酒精及其它中樞抑制劑(如巴比妥類、苯二氮類或全身麻醉藥)，抗膽堿能藥物(如阿托品、比哌立登、左旋多巴)的作用?？岫☆惪剐穆墒СＫ幙山档腿h(huán)抗抑郁藥的血漿濃度。本藥與苯妥英合用可引起血清苯妥英濃度的升高。神經(jīng)松弛劑、類固醇激素、哌醋甲酯及西咪替丁可升高三環(huán)抗抑郁藥的血漿濃度。

藥物過量

癥狀嚴(yán)重的抗膽堿能反應(yīng)，一般在服藥后0.5-2小時(shí)出現(xiàn)?？沙霈F(xiàn)下列癥狀：植物神經(jīng)系統(tǒng)：口干、視覺障礙、嘔吐、瞳孔放大、出汗、少尿或無尿、發(fā)燒、高熱。中樞神經(jīng)系統(tǒng)：共濟(jì)失調(diào)、煩躁、激越、反射亢進(jìn)，肌強(qiáng)直，舞蹈病樣及手足徐動(dòng)癥樣的運(yùn)動(dòng)，驚厥、頭暈、木僵、昏迷。錐體及錐體外系癥狀。心血管系統(tǒng)：心動(dòng)過速或過緩、傳導(dǎo)障礙、心律不齊、心功能不全。極罕見心臟停博、休克等情況。呼吸系統(tǒng)：呼吸抑制或呼吸停止。電解質(zhì)紊亂和酸堿平衡失調(diào)。治療如口服應(yīng)催吐，洗胃，給予活性炭。需連續(xù)監(jiān)護(hù)心血管功能數(shù)天及給予對(duì)癥支持治療。腹膜透析和血液透析無效。

貯藏/有效期

有效期5年。