螺內(nèi)酯片20mg*100片

藥品名稱

通用名稱：螺內(nèi)酯片
英文名稱：SpironolactoneTablets
漢語拼音：LuoneizhiPian

成份

化學(xué)名稱：17β-羥基-3-氧-7α-（乙酰硫基）-17α-孕甾-4-烯-21-羧基γ-內(nèi)酯。化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C24H32O4S分子量：416.57

性狀

本品為白色片。

適應(yīng)癥

1．水腫性疾病與其他利尿藥合用，治療充血性水腫、肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病，其目的在于糾正上述疾病時伴發(fā)的繼發(fā)性醛固酮分泌增多，并對抗其他利尿藥的排鉀作用。也用于特發(fā)性水腫的治療。2．高血壓作為治療高血壓的輔助藥物。3．原發(fā)性醛固酮增多癥螺內(nèi)酯可用于此病的診斷和治療。4．低鉀血癥的預(yù)防與噻嗪類利尿藥合用，增強(qiáng)利尿效應(yīng)和預(yù)防低鉀血癥。

規(guī)格

20mg

用法用量

1成人①治療水腫性疾病，每日40—120mg（2-6片），分2—4次服用，至少連服5日。以后酌情調(diào)整劑量。②治療高血壓，開始每日40—80mg（2-4片），分次服用，至少2周，以后酌情調(diào)整劑量，不宜與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用，以免增加發(fā)生高鉀血癥的機(jī)會。③治療原發(fā)性醛固酮增多癥，手術(shù)前患者每日用量100—400mg（5-20片），分2—4次服用。不宜手術(shù)的患者，則選用較小劑量維持。④診斷原發(fā)性醛固酮增多癥。長期試驗，每日400mg（20片），分2—4次，連續(xù)3—4周。短期試驗每日400mg（20片），分2—4次服用，連續(xù)4日。老年人對本藥較敏感，開始用量宜偏小。2小兒治療水腫性疾病，開始每日按體重1—3mg/kg或按體表面積30—90mg/m2(一片半-四片半/m2)，單次或分2—4次服用，連服5日后酌情調(diào)整劑量。最大劑量為每日3—9mg/kg或90—270mg/m2(四片半-十三片半/m2)。

不良反應(yīng)

1．常見的有：(1)高鉀血癥，最為常見，尤其是單獨用藥、進(jìn)食高鉀飲食、與鉀劑或含鉀藥物如青霉素鉀等以及存在腎功能損害、少尿、無尿時；即使與噻嗪類利尿藥合用，高鉀血癥的發(fā)生率仍可達(dá)8.6％～26％，且常以心律失常為首發(fā)表現(xiàn)，故用藥期間必須密切隨訪血鉀和心電圖；(2)胃腸道反應(yīng)，如惡心、嘔吐、胃痙攣和腹瀉；尚有報道可致消化性潰瘍。2．少見的有：(1)低鈉血癥，單獨應(yīng)用時少見，與其他利尿藥合用時發(fā)生率增高；（2)抗雄激素樣作用或?qū)ζ渌麅?nèi)分泌系統(tǒng)的影響，長期服用本藥在男性可致男性乳房發(fā)育、陽萎、性功能低下，在女性可致乳房脹痛、聲音變粗、毛發(fā)增多、月經(jīng)失調(diào)、性機(jī)能下降；(3)中樞神經(jīng)系統(tǒng)表現(xiàn)，長期或大劑量服用本藥可發(fā)生行走不協(xié)調(diào)、頭痛等。3．罕見的有：(1)過敏反應(yīng)，出現(xiàn)皮疹甚至呼吸困難；(2)暫時性血漿肌酐、尿素氮升高，主要與過度利尿、有效血容量不足、引起腎小球濾過率下降有關(guān)；(3)輕度高氯性酸中毒；(4)腫瘤，有報道5例患者長期服用本藥和氫氯噻嗪發(fā)生乳腺癌。

禁忌

高鉀血癥患者禁用。

注意事項

1．下列情況慎用：(1)無尿。(2)腎功能不全。(3)肝功能不全，因本藥引起電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷。(4)低鈉血癥。(5)酸中毒，一方面酸中毒可加重或促發(fā)本藥所致的高鉀血癥，另一方面本藥可加重酸中毒。(6)乳房增大或月經(jīng)失調(diào)者。2．給藥應(yīng)個體化，從最小有效劑量開始使用，以減少電解質(zhì)紊亂等副作用的發(fā)生。如每日服藥一次，應(yīng)于早晨服藥，以免夜間排尿次數(shù)增多。3．用藥前應(yīng)了解患者血鉀濃度，但在某些情況血鉀濃度并不能代表機(jī)體內(nèi)總鉀量，如酸中毒時鉀從細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)移至細(xì)胞外而易出現(xiàn)高鉀血癥，酸中毒糾正后血鉀即可下降。4．本藥起作用較慢，而維持時間較長，故首日劑量可增加至常規(guī)劑量的2～3倍，以后酌情調(diào)整劑量。與其他利尿藥合用時，可先于其他利尿藥2～3日服用。在已應(yīng)用其他利尿藥再加用本藥時，其他利尿藥劑量在最初2～3日可減量50％，以后酌情調(diào)整劑量。在停藥時，本藥應(yīng)先于其他利尿藥2～3日停藥。5．用藥期間如出現(xiàn)高鉀血癥，應(yīng)立即停藥。6．應(yīng)于進(jìn)食時或餐后服藥，以減少胃腸道反應(yīng)，并可能提高本藥的生物利用度。7．對診斷的干擾：(1)使熒光法測定血漿皮質(zhì)醇濃度升高，故取血前4～7日應(yīng)停用本藥或改用其他測定方法。(2)使下列測定值升高，血漿肌酐和尿素氮(尤其是原有腎功能損害時)、血漿腎素、血清鎂、鉀；尿鈣排泄可能增多，而尿鈉排泄減少。8.運動員慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本藥可通過胎盤，但對胎兒的影響尚不清楚。孕婦應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下用藥，且用藥時間應(yīng)盡量短。

兒童用藥

未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。

老年用藥

老年人用藥較易發(fā)生高鉀血癥和利尿過度。

藥物相互作用

1．腎上腺皮質(zhì)激素尤其是具有較強(qiáng)鹽皮質(zhì)激素作用者，促腎上腺皮質(zhì)激素能減弱本藥的利尿作用，而拮抗本藥的潴鉀作用。2．雌激素能引起水鈉潴留，從而減弱本藥的利尿作用。3．非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥，尤其是吲哚美辛，能降低本藥的利尿作用，且合用時腎毒性增加。4．?dāng)M交感神經(jīng)藥物降低本藥的降壓作用。5．多巴胺加強(qiáng)本藥的利尿作用。6．與引起血壓下降的藥物合用，利尿和降壓效果均加強(qiáng)。7．與下列藥物合用時，發(fā)生高鉀血癥的機(jī)會增加，如含鉀藥物、庫存血(含鉀30mmol/L，如庫存10日以上含鉀高達(dá)65mmol/L)、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑和環(huán)孢素A等。8．與葡萄糖胰島素液、堿劑、鈉型降鉀交換樹脂合用，發(fā)生高鉀血癥的機(jī)會減少。9．本藥使地高辛半衰期延長。10．與氯化銨合用易發(fā)生代謝性酸中毒。11．與腎毒性藥物合用，腎毒性增加。12．甘珀酸鈉、甘草類制劑具有醛固酮樣作用，可降低本藥的利尿作用。

藥物過量

未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。

藥理毒理

本品本藥結(jié)構(gòu)與醛固酮相似，為醛固酮的競爭性抑制劑。作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管，阻斷Na+-KXxX和NaXxX-HXxX交換，結(jié)果NaXxX、C1-和水排泄增多，KXxX、Mg2XxX和HXxX排泄減少，對Ca2XxX和的作用不定。由于本藥僅作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管，對腎小管其他各段無作用，故利尿作用較弱。另外，本藥對腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。

藥代動力學(xué)

本藥口服吸收較好，生物利用度大于90％，血漿蛋白結(jié)合率在90％以上，進(jìn)入體內(nèi)后80％由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮(canrenone)，口服1日左右起效，2～3日達(dá)高峰，停藥后作用仍可維持2～3日。依服藥方式不同T1/2有所差異，每日服藥1～2次時平均19小時(13～24小時)，每日服藥4次時縮短為12.5小時(9～16小時)。無活性代謝產(chǎn)物從腎臟和膽道排泄，約有10％以原形從腎臟排泄。

貯藏

密封，在干燥處保存。

包裝

口服固體藥用高密度聚乙烯瓶，30片、100片/瓶

有效期

36個月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

《中國藥典》2015年版二部

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字H31021273

生產(chǎn)企業(yè)

上海上藥信誼藥廠有限公司

核準(zhǔn)日期

2008年11月17日

修改日期

2015年12月01日