吉加0.15g*7片

藥品名稱

通用名：厄貝沙坦片 商品名：吉加 英文名：IrbesartanTablets
漢語拼音：EbeishatanPian

成份

本品主要成分為厄貝沙坦,其化學(xué)名稱為：2－丁基-3-[4-[2-(1H-四唑－5－基)苯基]芐基]－1,3-二氮雜螺-[4.4]壬-1-烯 分子式：C25H28N6O 分子量：428.54

性狀

本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

適應(yīng)癥

高血壓病。

規(guī)格

0.15g

用法和用量

口服：推薦起始劑量為0.15g（1片），一日1次。根據(jù)病情可增至0.3g（2片），一日1次?？蓡为?dú)使用，也可與其它抗高血壓藥物合用。對(duì)重度高血壓及藥物增量后血壓下降仍不滿意時(shí)，可加用小劑量的利尿藥(如噻嗪類)或其它降壓藥物。

不良反應(yīng)

常見不良反應(yīng)為：頭痛、眩暈、心悸等，偶有咳嗽，一般程度都是輕微的，呈一過性，多數(shù)患者繼續(xù)服藥都能耐受。罕有蕁麻疹及血管神經(jīng)性水腫發(fā)生。文獻(xiàn)報(bào)道本品不良反應(yīng)發(fā)生率大于1％的有：消化不良、胃灼熱感、腹瀉、骨骼肌疼痛、疲勞和上呼吸道感染，但與空白對(duì)照組比沒有顯著性差異。大于1％但低于對(duì)照組發(fā)生率的有腹痛、焦慮、神經(jīng)質(zhì)、胸痛、咽炎、惡心嘔吐、皮疹、心動(dòng)過速等。低血壓和直立性低血壓發(fā)生率約為0.4％。

禁忌

對(duì)本品過敏者禁用。

注意事項(xiàng)

1.開始治療前應(yīng)糾正血容量不足和(或)鈉的缺失。2.腎功能不全的患者可能需要減少本品的劑量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血鉀的變化。作為腎素-血管緊張素-醛固酮抑制的結(jié)果，個(gè)別敏感的患者可能產(chǎn)生腎功能變化。3.肝功能不全、老年患者使用本品時(shí)不需調(diào)節(jié)劑量。4.厄貝沙坦不能通過血液透析被排出體外。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠和哺乳期婦女禁用。

兒童用藥

尚沒有小于18歲患者用藥安全性的資料。

老年用藥

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無相關(guān)可靠文獻(xiàn)資料。

藥物相互作用

利尿劑和其它抗高血壓藥物:當(dāng)本品和其它降血壓藥物合用時(shí)，其降血壓效應(yīng)可能增強(qiáng)。然而，本品可和其它降血壓藥物如長(zhǎng)效鈣通道阻斷劑、β受體阻斷劑和噻嗪類利尿劑安全地合用。當(dāng)首次使用本品之前已用過高劑量利尿劑可能導(dǎo)致容量消耗和低血壓的風(fēng)險(xiǎn)。補(bǔ)鉀藥物和保鉀利尿藥基于其它能影響腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物的臨床使用經(jīng)驗(yàn)，合用保鉀利尿劑、補(bǔ)充鉀、含鉀的鹽替代物或者其它能增加血清鉀水平(例如肝素鈉)的藥物可以導(dǎo)致血清鉀的增高，因此不建議合用。 鋰劑:當(dāng)鋰劑和血管緊張索轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用時(shí)，有報(bào)道血清鋰可逆性升高和出現(xiàn)毒性作用。而且噻嗪類利尿劑可減少腎臟對(duì)鋰的清除，類似的效應(yīng)在本品的使用中罕有報(bào)道。因此不推薦合并使用(4.4)。如果本品需要和鋰劑合用時(shí)，推薦對(duì)血清鋰濃度進(jìn)行仔細(xì)監(jiān)測(cè)。有關(guān)藥物相互作用的其它信息:在健康男性受試者中，當(dāng)和厄貝沙坦150mg合用時(shí)，地高辛的藥代動(dòng)力學(xué)沒有改變。當(dāng)和雙氫克尿噻合用時(shí)，厄貝沙坦藥代動(dòng)力學(xué)沒有受影響。厄貝沙坦主要由CYP2C9代謝，較少部分通過葡萄糖醛酸化代謝。抑制葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶途徑不會(huì)導(dǎo)致臨床意義的相互作用。在體外試驗(yàn)中，可觀察到厄貝沙坦和華法林、甲苯磺丁脲(CYP2C9底物)和尼非地平(CYP2C9抑制劑)之間的相互作用。然而在健康男性受試者中，當(dāng)厄貝沙坦和華法林合用時(shí)沒有觀察到有意義的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效動(dòng)力學(xué)的相互影響。當(dāng)和尼非地平合用時(shí)，厄貝沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)不受影響。CYP2C9誘導(dǎo)劑如利福平對(duì)厄貝沙坦藥代動(dòng)力學(xué)的影響沒有相關(guān)研究。基于體外試驗(yàn)資料，和那些代謝依靠細(xì)胞色素P450同工酶CYP1A1,CYP1A2,CYP2A6.CYP2B6,CYP2D6,CYP2E1或CYP3A4的藥物不會(huì)發(fā)生相互作用。

藥物過量

過量服用本品后可出現(xiàn)低血壓，心動(dòng)過速或心動(dòng)過緩，應(yīng)采用催吐、洗胃及支持療法。

藥理毒理

本品為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ，AngⅡ)受體抑制劑，能抑制AngⅠ轉(zhuǎn)化為AngⅡ，能特異性地拮抗血管緊張素轉(zhuǎn)換酶1受體(AT1)，對(duì)AT1的拮抗作用大于AT28500倍，通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結(jié)合，抑制血管收縮和醛固酮的釋放，產(chǎn)生降壓作用。本品不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)、腎素、其它激素受體，也不抑制與血壓調(diào)節(jié)和鈉平衡有關(guān)的離子通道。

藥代動(dòng)力學(xué)

據(jù)國外資料報(bào)道，本品口服后能迅速吸收，生物利用度為60～80％，不受食物的影響。血漿達(dá)峰時(shí)間為1～1.5小時(shí)，消除半衰期為11～15小時(shí)。三天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。厄貝沙坦通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝，體外研究表明主要由細(xì)胞色素酶P4502C9氧化。本品及代謝物經(jīng)膽道和腎臟排泄。厄貝沙坦的血漿蛋白結(jié)合率為90％。據(jù)國內(nèi)資料報(bào)道，健康受試者口服本品300mg后，約1.9小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，峰濃度約為4058μg/L，消除相半衰期(t1/2β)約為10.2小時(shí)。

貯藏

密封保存。

包裝

雙層鋁膜壓制包裝，6片/板，1板/盒、2板/盒；7片/板，1板/盒。鋁塑包裝：6片/板，1板/盒、2板/盒；7片/板，1板/盒；710片/板，3板/盒；12片/板，1板/盒

有效期

24個(gè)月。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

《中國藥典》2015年版二部

批準(zhǔn)文號(hào)

國藥準(zhǔn)字H20000513

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司 生產(chǎn)地址：連云港市經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)黃河路38號(hào) 郵政編碼：222047 電話號(hào)碼：800-8283900400-8283900 傳真號(hào)碼：0518-5453845

功能主治

本品主要用于治療高血壓病。

用法用量

通常建議的初始劑量和維持劑量為每日150mg，飲食對(duì)服藥無影響。一般情況下，厄貝沙坦150mg每天一次比75mg能更好地控制24小時(shí)的血壓。但對(duì)某些特殊的病人，特別是進(jìn)行血液透析和年齡超過75歲的病人，初始劑量可考慮用75mg。 　　使用厄貝沙坦150mg每天一次不能有效控制血壓的患者，可將本品劑量增至300mg，或者增加其它抗高血壓藥物。尤其是加用利尿劑如氫氯噻嗪已經(jīng)顯示出具有附加效應(yīng)。 　　在患有2型糖尿病的高血壓患者中，治療初始劑量應(yīng)為150mg每日一次，并增量至300mg每日一次，作為治療腎病較好的維持劑量。臨床研究證明，安博維使高血壓2型糖尿病患者的腎臟受益。在研究中，厄貝沙坦在必要時(shí)加用其他抗高血壓藥物，降低患者血壓并達(dá)到目標(biāo)值。 　　腎功能損傷：腎功能損傷的患者無需調(diào)整本品劑量，但對(duì)進(jìn)行血液透析的病人，初始劑量可考慮使用低劑量（75mg）。 　　血容量不足：血容量和/或鈉不足的患者在使用本品前應(yīng)糾正。 　　肝功能損害：輕中度肝功能損害的患者無需調(diào)整本品劑量。對(duì)嚴(yán)重肝功能損害的病人，目前無臨床經(jīng)驗(yàn)。 　　老年患者：盡管75歲以上的老年人可考慮由75mg作為起始劑量，但通常對(duì)老年患者不需調(diào)整劑量。 　　兒童：安博維在兒童的安全性和療效尚未建立。