迪沙0.15g*12片

藥品名稱(chēng)

通用名稱(chēng)：鹽酸安非他酮緩釋片
英文名稱(chēng)：BupropionHydrochlorideSustained-ReleaseTablets
漢語(yǔ)拼音：YansuanAnfeitatongHuanshipian

成份

本品主要成份為鹽酸安非他酮。 化學(xué)名稱(chēng)：（±）-1-（3-氯苯基）-2-[（1，1-二甲基乙基）氨基]-1-丙酮鹽酸鹽。 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C13H18ClNOHCl 分子量：276.2

性狀

本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色或類(lèi)白色。

適應(yīng)癥

用于治療抑郁癥。

規(guī)格

0.15g

用法用量

口服。用藥開(kāi)始第1～3天為一次150mg（一片），每日1次，連續(xù)使用3天，隨后第4～7天改為一次150mg（一片），每日2次。兩次用藥間隔時(shí)間大于8小時(shí)，第8天開(kāi)始為一次150mg（一片），每日1次或2次。療程7-12周或更長(zhǎng)，可同時(shí)使用尼古丁代用品。本品的最大推薦劑量為一日300mg（2片），分兩次服用。由于連續(xù)服藥1周安非他酮的血藥濃度才能達(dá)到穩(wěn)態(tài)，所以應(yīng)該在患者仍然吸煙時(shí)就開(kāi)始給藥。在服藥的第二周設(shè)定一個(gè)目標(biāo)戒煙日（通常是服藥第8天）。若治療7周后仍不見(jiàn)效則停止使用，停藥時(shí)無(wú)需逐漸減量。在用藥期間和停藥后對(duì)患者進(jìn)行戒煙的指導(dǎo)和幫助是非常必要的。

不良反應(yīng)

據(jù)國(guó)外的臨床研究和國(guó)內(nèi)臨床研究結(jié)果表明，安非他酮緩釋片的不良反應(yīng)有：食欲減退或厭食、口干、面部潮紅、出汗、耳鳴、震顫、腹痛、激越、焦慮、眩暈、失眠、肌痛、心悸、咽炎和尿頻、惡心嘔吐、便秘、視力模糊、頭疼。常見(jiàn)導(dǎo)致停藥的不良反應(yīng)有：面部潮紅、惡心、激越和偏頭痛。較少發(fā)生的不良反應(yīng)有：腹瀉、口苦、胃部不適、胃痛、唾液增多、皮膚癥狀、體重增加。 其它在臨床研究中觀察到的，與安非他酮的相關(guān)程度不清的不良事件還有： 全身：常見(jiàn)為衰弱、發(fā)熱、頭痛；偶見(jiàn)背痛、寒戰(zhàn)、腹股溝疝、疼痛、光敏感；罕見(jiàn)為乏力不適。同時(shí)也觀察到關(guān)節(jié)痛、肌痛、發(fā)熱伴皮疹以及其他遲發(fā)性過(guò)敏反應(yīng)。這些癥狀可能與血清疾病表現(xiàn)相似。 心血管系統(tǒng)：偶見(jiàn)面部潮紅、偏頭痛、體位性低血壓、中風(fēng)、心動(dòng)過(guò)速、血管舒張，罕見(jiàn)昏厥，還可觀察到心血管功能紊亂、完全性房—室傳導(dǎo)阻滯、期前收縮、低血壓、高血壓、心肌梗塞、靜脈炎和肺栓塞。 消化系統(tǒng)：常見(jiàn)消化不良、胃脹氣和嘔吐；偶見(jiàn)肝功能異常、夜間磨牙、吞咽困難、胃返流、齒齦炎、舌炎、黃疸和口腔炎；罕見(jiàn)舌浮腫。也可觀察到結(jié)腸炎、食道炎、胃腸道出血、牙齦出血、肝炎、流涎癥、腸穿孔、肝功能損害、胰腺炎、胃潰瘍和大便異常。 內(nèi)分泌系統(tǒng)：可觀察到高血糖癥、低血糖癥和抗利尿激素異常分泌綜合癥。 血液淋巴系統(tǒng)：偶見(jiàn)瘀斑?？捎^察到貧血、白細(xì)胞增多癥、白細(xì)胞減少癥、淋巴結(jié)病變、全血細(xì)胞減少癥和血小板減少癥。 代謝和營(yíng)養(yǎng)：偶見(jiàn)水腫、體重增加、外周性水腫。也可觀察到糖尿。 肌肉骨骼：偶見(jiàn)腿部痙攣，也可觀察到關(guān)節(jié)炎、肌肉僵硬/發(fā)熱/橫紋肌溶解和肌肉萎縮。 神經(jīng)系統(tǒng)：常見(jiàn)激越、抑郁、易激惹。偶見(jiàn)協(xié)調(diào)異常、中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀、意識(shí)模糊、性欲降低、記憶力下降、人格喪失、情緒不穩(wěn)、敵對(duì)情緒、運(yùn)動(dòng)機(jī)能亢進(jìn)、肌張力亢進(jìn)、感覺(jué)減退、感覺(jué)異常、自殺傾向和眩暈。罕見(jiàn)健忘癥、共濟(jì)失調(diào)、現(xiàn)實(shí)感喪失、輕度躁狂。也可觀察到心電圖異常、運(yùn)動(dòng)功能喪失、失語(yǔ)癥、昏迷、神經(jīng)錯(cuò)亂、錯(cuò)覺(jué)、發(fā)音困難、張力失常、陶醉感、椎體外系癥狀、運(yùn)動(dòng)功能減退、性欲增強(qiáng)、反應(yīng)躁狂、神經(jīng)痛、神經(jīng)病、偏執(zhí)狂反應(yīng)和遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙。 呼吸系統(tǒng)：罕見(jiàn)支氣管痙攣，也可觀察到肺炎。 皮膚系統(tǒng)：常見(jiàn)出汗。偶見(jiàn)為痤瘡和皮膚干燥。罕見(jiàn)斑丘疹。也可觀察到脫發(fā)、血管性水腫、剝脫性皮炎和多毛癥。 特殊感覺(jué)：常見(jiàn)弱視。偶見(jiàn)調(diào)節(jié)異常、干眼癥。也可觀察到耳聾、復(fù)視和瞳孔散大。 泌尿生殖器：常見(jiàn)尿頻。偶見(jiàn)性無(wú)能、多尿、尿急，也可觀察到射精異常、膀胱炎、性交困難、排尿困難、男子乳腺發(fā)育、閉經(jīng)、射精痛、前列腺疾病、輸卵管炎、尿失禁、尿潴留、尿道疾病和陰道炎。

禁忌

以下患者禁用 1、癲癇發(fā)作患者； 2、使用其他含有安非他酮成份藥物的患者； 3、現(xiàn)在或者既往診斷為貪食癥或厭食癥的患者，因?yàn)榘卜撬胀ㄆ烧T發(fā)厭食癥發(fā)作； 4、不能與單胺氧化酶（MAO）抑制劑合并應(yīng)用。單胺氧化酶抑制劑與本品的服用間隔至少應(yīng)該為14天； 5、對(duì)安非他酮或類(lèi)似成份過(guò)敏者； 6、突然戒酒或停用鎮(zhèn)靜劑的患者。

注意事項(xiàng)

1、本品不可與其它汗有鹽酸安非他柄的藥物聯(lián)合使用。 2、每日用藥劑量超過(guò)300mg有誘發(fā)癩癇的可能。 3、肝臟損害的患者慎用。 4、腎功能障礙患者慎用。 5、有過(guò)敏史或過(guò)敏體質(zhì)者慎用。 6、本品可能導(dǎo)致失眠，因此避免在睡覺(jué)前服用。 7、在服藥過(guò)程中如出現(xiàn)精神癥狀，應(yīng)減量或停藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥

目前尚無(wú)妊娠婦女應(yīng)用的充分的對(duì)照研究資料來(lái)證明本品的安全性，因此，孕婦不宜使用，如必須使用時(shí)，應(yīng)充分權(quán)衡利弊。安非他酮及其代謝物可以通過(guò)乳汁分泌，考慮到本品對(duì)嬰兒的潛在影響，在哺乳期婦女不宜使用，如必須使用時(shí)，應(yīng)當(dāng)充分評(píng)估本品對(duì)母親的必要性，以確定是否停止哺乳使用該藥物。

兒童用藥

本品的臨床研究不包括18歲以下的人群。因此，該藥對(duì)兒童的有效性安全性尚未明確。

老年用藥

1.安非他酮緩釋片臨床研究（抗抑郁以及戒煙研究）中大約有6000名患者的年齡在65歲以上，其中47位在75歲以上。此外，還有幾百名65歲以上的老年患者參加安非他酮普通片的研究（抗抑郁）。老年患者和年輕患者應(yīng)用本品的安全性和有效性沒(méi)有顯著差異。但某些老年患者可能對(duì)本品的敏感性較強(qiáng)。 2.單次給藥的藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示安非他酮及其代謝物在老年人和年輕人體內(nèi)的分布相似。而其它藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示，老年患者用藥后，安非他酮及其代謝物在體內(nèi)蓄積的風(fēng)險(xiǎn)在增加。3.安非他酮在肝臟中大量代謝為活性代謝物，這些代謝物最終通過(guò)腎臟代謝消除。腎功能受損者體內(nèi)代謝物的毒性反應(yīng)則會(huì)高一些。因此老年患者應(yīng)慎重選用合適劑量，并同時(shí)監(jiān)測(cè)腎功能。

藥物相互作用

如與其他藥品同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生相互作用，詳情請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師或藥師。

藥物過(guò)量

成人過(guò)量服用3000mg安非他酮緩釋片后可立刻出現(xiàn)嘔吐、視力模糊、頭暈、思維混亂、昏睡、神經(jīng)過(guò)敏等癥狀，服用9000mg安非他酮普通片和300mg反苯環(huán)丙胺可出現(xiàn)癲癇發(fā)作而無(wú)任何后遺癥。建議在過(guò)量服藥后頭48小時(shí)內(nèi)進(jìn)行密切心電監(jiān)護(hù)，保持氣道通暢、給氧和通氣功能，同時(shí)提供一般支持療法和癥狀監(jiān)測(cè)，不推薦誘導(dǎo)嘔吐。必要時(shí)可在服藥后或出現(xiàn)某些癥狀時(shí)在保持氣道通暢的前提下給予洗胃。另外還應(yīng)該準(zhǔn)備活性炭。目前沒(méi)有在過(guò)量使用過(guò)程中進(jìn)行強(qiáng)迫性利尿、透析、換血的報(bào)道。目前尚無(wú)特異性解毒劑。在治療過(guò)程中還應(yīng)采取各種對(duì)癥處理，如癲癇發(fā)作時(shí)給予苯并二氮卓類(lèi)治療。

藥理毒理

安非他酮是去甲腎上腺素、5-羥色胺、多巴胺再攝取的弱抑制劑，對(duì)單胺氧化酶沒(méi)有抑制作用。本品抗抑郁作用機(jī)制尚不清楚，可能與其抑制去甲腎上腺素和/或多巴胺的作用有關(guān)。

藥代動(dòng)力學(xué)

安非他酮是一種消旋混合物。尚未研究單個(gè)對(duì)映體的藥理活性和藥代動(dòng)力學(xué)。安非他酮的藥代動(dòng)力學(xué)曲線(xiàn)呈二室模型。終末相平均半衰期為21小時(shí)（20％），分布相平均半衰期為3-4小時(shí)。

貯藏

遮光、密封，在陰涼干燥處保存。

包裝

鋁塑包裝，12片/板、14片/板、15片/板、20片/板，每盒分別裝1、2、3板。

有效期

24個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

《中國(guó)藥典》2015年版二部

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080398

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱(chēng)：迪沙藥業(yè)集團(tuán)有限公司 生產(chǎn)地址：威海經(jīng)濟(jì)技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)崮山鎮(zhèn)東安路399號(hào)