康忻5mg*10片

藥品名稱(chēng)

通用名稱(chēng)：富馬酸比索洛爾片商品名稱(chēng)：康忻Concor
英文名稱(chēng)：BisoprololFumarateTablets

成份

本品主要成份為富馬酸比索洛爾。

性狀

本品為淡黃色心型薄膜衣片，除去包衣后顯白色。

適應(yīng)癥

高血壓；冠心?。ㄐ慕g痛）。伴有左心室收縮功能減退（射血分?jǐn)?shù)≤35％）的慢性穩(wěn)定性心力衰竭。使用本品是需遵醫(yī)囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強(qiáng)心苷類(lèi)藥物治療。

用法用量

對(duì)于所有適應(yīng)癥：應(yīng)在早晨并可以在進(jìn)餐時(shí)服用本品。用水整片送服，不應(yīng)咀嚼。本品需按照醫(yī)生處方使用。高血壓或心絞痛的治療：通常每天一次，每次5mg富馬酸比索洛爾片，輕度高血壓患者可以從2.5mg富馬酸比索洛爾片開(kāi)始治療，如果效果均不明顯，劑量可增至每日一次，每次10mg富馬酸比索洛爾片。本品劑量應(yīng)該根據(jù)個(gè)體情況進(jìn)行調(diào)整，應(yīng)特別注意脈搏和治療效果。本品宜長(zhǎng)期用藥。無(wú)醫(yī)囑不可改變本要的用法，也不宜中止服藥，如需停藥時(shí)，應(yīng)逐漸停用，不可突然中斷。冠心病患者尤需特別注意。慢性穩(wěn)定性心力衰竭（CHF）的治療：開(kāi)始富馬酸比索洛爾治療時(shí)患者病情必須穩(wěn)定（無(wú)急性衰竭）。慢性心力衰竭標(biāo)準(zhǔn)治療包括一種ACE抑制劑（或當(dāng)對(duì)ACE抑制劑不耐受時(shí)使用血管緊張素受體阻滯劑）、β-受體阻滯劑、利尿劑、以及適當(dāng)時(shí)使用強(qiáng)心苷類(lèi)藥物，本品治療慢性穩(wěn)定性心力衰竭需要經(jīng)過(guò)特殊的劑量滴定期。建議在有治療慢性心力衰竭經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品。注意：本品治療慢性穩(wěn)定性心力衰竭必須首先經(jīng)過(guò)下文所敘述的劑量滴定期。使用比索洛爾治療慢性穩(wěn)定性心力衰竭應(yīng)從低劑量開(kāi)始，按一下方案逐漸增加劑量：1.25mg，每日一次，用藥1周，如果耐受性良好，則增加至2.5mg，每日一次，繼續(xù)用藥1周，如果耐受性良好，則增加至3.75mg，每日一次，繼續(xù)用藥1周，如果耐受性良好，則增加至5mg，每日一次，繼續(xù)用藥1周，如果耐受性良好，則增加至7mg，每日一次，繼續(xù)用藥1周，如果耐受性良好，則增加至10mg，每日一次，作為維持治療。最大推薦劑量為10mg，每日一次。建議在首次服用后記劑量遞增期間嚴(yán)格檢測(cè)生命體征（血壓、心率）、傳導(dǎo)阻滯和心力衰竭惡化的癥狀。

不良反應(yīng)

神經(jīng)系統(tǒng)：服藥初期偶見(jiàn)輕微疲倦、頭暈、頭痛，出汗、睡眠異常、多夢(mèng)及精神紊亂(如抑郁，少見(jiàn)幻覺(jué))等中樞神經(jīng)紊亂的癥狀，這些癥狀通常很輕，一般在開(kāi)始服藥后1-2周自然減退。眼睛：少見(jiàn)視覺(jué)障礙，淚液分泌減少，結(jié)膜炎。耳鼻咽喉：少見(jiàn)聽(tīng)覺(jué)損害，過(guò)敏性鼻炎。心血管系統(tǒng)：直立型低血壓，偶見(jiàn)脈搏緩慢(心動(dòng)過(guò)緩)、房室傳導(dǎo)阻滯、心衰加重、胸痛。偶有麻刺感或四肢發(fā)冷感覺(jué)，在極少情況下會(huì)導(dǎo)致肌肉無(wú)力，肌肉痙攣。對(duì)間歇性跛行或雷諾現(xiàn)象的病人，服藥初期病情可能加重。呼吸道：有支氣管哮喘或呼吸道阻塞病史的患者，可引起支氣管痙攣。胃腸道：偶爾會(huì)出現(xiàn)胃腸功能紊亂，如腹瀉、便秘、惡心、腹痛。骨骼肌系統(tǒng)：偶見(jiàn)肌肉無(wú)力，肌肉痙攣，一個(gè)或多個(gè)關(guān)節(jié)病(單或多關(guān)節(jié)炎)。皮膚：僅在極少數(shù)情況下會(huì)有皮膚反應(yīng)(如紅斑、瘙癢，出汗和皮疹)?？赡芤鸹蚣又仄ぐ_，或?qū)е缕ぐ_樣疹，脫發(fā)。泌尿生殖器官：極少數(shù)情況可能引起性功能障礙。肝臟：肝酶(ALAT，ASAT)升高，肝炎。代謝：可能導(dǎo)致糖尿病患者的糖耐量降低，掩蓋低血糖的表現(xiàn)(如心跳加快)。個(gè)別病例觀察到甘油三酯水平升高。

禁忌

比索洛爾禁用于以下患者：急性心衰或處于心衰失代償期需用靜注正性肌力藥物治療的患者；心源性休克者；二度或三度房室傳導(dǎo)阻滯者(無(wú)心臟起搏器)；病竇綜合征患者；竇房阻滯者；心動(dòng)過(guò)緩者，治療開(kāi)始時(shí)心率少于60次/分鐘；血壓過(guò)低者(收縮壓低于100mmHg)；嚴(yán)重支氣管哮喘或嚴(yán)重慢性肺梗阻的患者；外周動(dòng)脈阻塞型疾病晚期和雷諾氏綜合征患者；未經(jīng)治療的嗜鉻細(xì)胞瘤患者；代謝性酸中毒患者；已知對(duì)比索洛爾及其衍生物或本品任何成分過(guò)敏的患者。

注意事項(xiàng)

以下情況使用本品時(shí)應(yīng)特別注意：心衰(用比索洛爾治療慢性心衰必須先從特殊的劑量遞增期開(kāi)始；支氣管痙攣(支氣管哮喘；呼吸道梗阻疾病)；與吸人性麻醉劑合用時(shí)；糖尿病患者血糖水平波動(dòng)較大時(shí)，可能會(huì)掩蓋低血糖癥狀；嚴(yán)格禁食；有嚴(yán)重過(guò)敏史；正在進(jìn)行脫敏治療；I度房室傳導(dǎo)阻滯；變異型心絞痛；外周動(dòng)脈阻塞型疾病(癥狀可能加重，特別是在治療開(kāi)始時(shí))。支氣管哮喘和其它慢性肺梗阻患者使用本品時(shí)可能會(huì)引起相應(yīng)的癥狀，所以應(yīng)該同時(shí)給予支氣管擴(kuò)張治療。哮喘患者使用本品偶見(jiàn)呼吸道阻力增加，因此應(yīng)增加β2-受體激動(dòng)劑的劑量。和其它β-阻滯劑一樣，比索洛爾可能增加機(jī)體對(duì)過(guò)敏原的敏感性和加重過(guò)敏反應(yīng)，此時(shí)腎上腺素治療不一定會(huì)產(chǎn)生預(yù)期的治療效果。患有牛皮癬或有牛皮癬家族史的病人，只是在慎重考慮利弊之后，方可決定是否應(yīng)用β-受體阻滯劑(如富馬酸比索洛爾片)。嗜鉻細(xì)胞瘤患者僅在使用β-受體阻滯劑后才能服用比索洛爾進(jìn)行治療。使用比索洛爾治療可能掩蓋甲狀腺毒癥的癥狀。除非特別指明，否則使用比索洛爾進(jìn)行治療時(shí)不得突然停藥。由于本品的降壓作用存在個(gè)體差異，應(yīng)用本品可能會(huì)減弱病人駕車(chē)或操縱機(jī)器的能力。尤其在開(kāi)始服藥、增加劑量，以及與酒精同服時(shí)更應(yīng)注意。運(yùn)動(dòng)員慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦：比索洛爾可能損害孕婦和/或胎兒/新生兒。一般情況下，β-腎上腺素受體拮抗劑能夠降低胎盤(pán)灌注，而胎盤(pán)灌注與發(fā)育遲緩、子宮內(nèi)死亡、吸收和早產(chǎn)有關(guān)；在胎兒和新生兒，可能發(fā)生低血糖和心動(dòng)過(guò)緩等不良反應(yīng)。如果必須使用β-腎上腺素受體阻滯劑，選擇性的β1-腎上腺素受體阻滯劑較為理想。除非明確了必須使用，否則孕婦不能應(yīng)用比索洛爾。如果必須應(yīng)用比索洛爾進(jìn)行治療，應(yīng)該監(jiān)測(cè)子宮胎盤(pán)血流量和胎兒的生長(zhǎng)情況。一旦發(fā)現(xiàn)對(duì)孕婦和胎兒產(chǎn)生有害的作用，應(yīng)該選擇其它的治療方法。必須對(duì)新生兒進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)測(cè)，出生后的前3天最容易發(fā)生低血糖和心動(dòng)過(guò)緩等癥狀。哺乳期婦女：本品是否經(jīng)人乳排泄尚不清楚，因此，不建議哺乳期婦女應(yīng)用比索洛爾進(jìn)行治療。

兒童用藥

尚無(wú)兒科患者應(yīng)用比索洛爾的經(jīng)驗(yàn)，因此本品不能用于兒童。

老年患者用藥

不需要調(diào)整劑量。

藥物相互作用

不推薦的合并用藥：鈣拮抗劑如維拉帕米和地爾硫：對(duì)收縮力和房室傳導(dǎo)產(chǎn)生負(fù)面影響。靜脈給藥的患者使用β-受體阻滯劑治療可導(dǎo)致顯著的低血壓和房室傳導(dǎo)阻滯。可樂(lè)定：可增加"反跳性高血壓"的風(fēng)險(xiǎn)，還可顯著降低心率和心臟傳導(dǎo)。單胺氧化酶抑制劑(MAO-B抑制劑除外)：可以增加β-受體阻滯劑的降血壓效應(yīng)，同時(shí)也增加高血壓危險(xiǎn)的可能。合并用藥時(shí)應(yīng)特別注意以下情況：鈣拮抗劑如二氫吡啶類(lèi)衍生物(如硝苯地平)：增大低血壓的風(fēng)險(xiǎn)。有潛在心功能不全的患者合并使用β-受體阻滯劑可能會(huì)導(dǎo)致心衰。一類(lèi)抗心律不齊藥物(如丙吡胺、奎尼丁)：可能延長(zhǎng)心房傳導(dǎo)時(shí)間，增強(qiáng)負(fù)性肌力效應(yīng)。三類(lèi)抗心律不齊藥物(如胺碘酮)：可能延長(zhǎng)心房傳導(dǎo)時(shí)間。擬副交感神經(jīng)藥物(包括四氫氨基丫啶)：可能延長(zhǎng)房室傳導(dǎo)時(shí)間。其它β-受體阻滯劑，包括滴眼劑，可以增強(qiáng)其作用。與氯壓定聯(lián)用時(shí)，需在本品停用幾天之后才能停用氯壓定，否則可能會(huì)引起血壓急劇升高。本品與麥角胺類(lèi)衍生物(如含有麥角胺的抗偏頭痛藥物)合用時(shí)可能會(huì)增加外周循環(huán)的阻力。胰島素和口服抗糖尿病藥物：增加降血糖效果。阻斷β-腎上腺素受體可能掩蓋低血糖癥狀。宜定期監(jiān)測(cè)血糖水平。麻醉劑：減弱反射性心動(dòng)過(guò)速，增加低血壓的風(fēng)險(xiǎn)。在誘導(dǎo)和插管期間繼續(xù)使用β-受體阻滯劑可以降低發(fā)生心律失常的危險(xiǎn)性。患者在接受比索洛爾治療時(shí)，應(yīng)該告知麻醉師。洋地黃毒甙：減慢心率，延長(zhǎng)房室傳導(dǎo)時(shí)間。前列腺素合成酶抑制劑：減弱降血壓作用。麥角胺衍生物：加劇外周循環(huán)紊亂。擬交感神經(jīng)藥物：與比索洛爾合并用藥時(shí)可以降低二者的作用。治療過(guò)敏反應(yīng)時(shí)需要增加腎上腺素的劑量。三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥，巴比妥類(lèi)，吩噻嗪和其它抗高血壓藥物：降血壓作用增強(qiáng)。利福平：可能由于誘導(dǎo)肝藥酶而輕度降低比索洛爾的半衰期，通常不需要調(diào)整劑量。甲氟喹：增大心動(dòng)過(guò)緩的危險(xiǎn)性。

藥物過(guò)量

β-腎上腺素受體拮抗劑最常見(jiàn)的藥物過(guò)量反應(yīng)為心動(dòng)過(guò)緩，低血壓，支氣管哮喘，急性心功能不全和低血糖。目前僅有少數(shù)比索洛爾藥物過(guò)量(最大2000mg)的報(bào)道，患者出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)緩和／或低血壓，所有的病人均恢復(fù)。對(duì)單次高劑量比索洛爾敏感性的個(gè)體差異很大。通常發(fā)生藥物過(guò)量，應(yīng)該及時(shí)停藥并給非予支持性的對(duì)癥治療。有限的資料表明比索洛爾很難被透析除去。基于預(yù)期的藥理學(xué)作用和其它β-受體阻滯劑的經(jīng)驗(yàn)，當(dāng)臨床需要時(shí)可以考慮以下處理方法：心動(dòng)過(guò)緩：靜注阿托品。如果效果不好，可以小心給予異丙腎上腺素或其它正性變時(shí)性藥物。有些情況下，應(yīng)通過(guò)靜脈植入心臟起搏器。低血壓：應(yīng)靜注補(bǔ)充液體及應(yīng)用血管升壓藥物，靜注高血糖素有益。房室傳導(dǎo)阻滯(II度或III度)：應(yīng)細(xì)心監(jiān)護(hù)患者，適當(dāng)靜脈滴注異丙腎上腺素或通過(guò)靜脈植入心臟起搏器。急性心衰加?。红o注利尿劑、正性肌力藥物及擴(kuò)血管藥物。支氣管痙攣：應(yīng)用支氣管擴(kuò)張劑進(jìn)行治療，如異丙腎上腺素，β2-擬交感神經(jīng)藥和/或氨茶堿。低血糖：靜注葡萄糖。

藥代動(dòng)力學(xué)

比索洛爾從胃腸道幾乎完全被吸收（>90％）。由于肝臟首過(guò)效應(yīng)很小（<10％），故其表現(xiàn)出高達(dá)約90％的生物利用度。比索洛爾的血漿蛋白結(jié)合率約為30％，分布容積為3.5升/公斤，總清除率約為15升/小時(shí)。每天1次約藥后血漿半衰期為10-12小時(shí)，在血漿中可維持24小時(shí)。比索洛爾通過(guò)兩條途徑從體內(nèi)排出，50％通過(guò)肝臟代謝為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排出，剩余50％以原形藥的形式從腎臟排出。由于藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同，輕-中度肝、腎臟功能異?；颊卟恍枰M(jìn)行劑量調(diào)整。對(duì)于慢性穩(wěn)定性心力衰竭伴有肝功能受損或腎功能不全患者的藥代動(dòng)力學(xué)尚無(wú)研究。比索洛爾的動(dòng)力學(xué)為線性，與年齡無(wú)關(guān)。與健康志愿者比較，慢性心衰患者(NYHAШ級(jí))的血漿比索洛爾水平較高，半衰期延長(zhǎng)。每天口服10mg后達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的最大血漿濃度為64±21ng／mL，半衰期為17±5小時(shí)。

藥理毒理

藥理作用：比索洛爾是一種高選擇性的βI-腎上腺受體阻滯劑（心臟選擇性），在治療劑量范圍內(nèi)未見(jiàn)內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定性活性，富馬酸比索洛爾在超出治療劑量時(shí)（≥20mg），也可一直支氣管和血管平滑肌上的β2-腎上腺受體。因此，為維持對(duì)心臟的高選擇性，使用最低有效劑量非常重要。

貯藏

25°C以下保存。

有效期

36個(gè)月

包裝

鋁鋁包裝，10片/盒

分包裝批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字J20170042

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱(chēng)：MerckKGaA分包裝廠：默克制藥（江蘇）有限公司