杰士同1.08g*20片

藥品名稱

通用名稱：枸櫞酸鉀緩釋片
英文名稱：PotassiumCitrateExtended-releaseTablets
漢語拼音：JvyuansuanjiaHuanshipian

成份

本品主要成份為枸櫞酸鉀。 化學(xué)名稱：2-羥基丙烷-1，2，3-三羧酸鉀-水合物 分子式：C6H5K3O7·H2O 分子量：324.41

性狀

本品為類白色至黃色片。

適應(yīng)癥

?本品用于腎小管性酸中毒伴鈣結(jié)石、任何病因引起的低枸櫞酸尿性草酸鈣腎結(jié)石、伴有或不伴有鈣結(jié)石的尿酸結(jié)石。

規(guī)格

（1）0.54g（5mEq）（2）1.08(10mEq)(按C6H5K3O7·H2O計(jì))

用法用量

口服給藥。與食物同服或餐后30分鐘內(nèi)服用。 使用本品治療應(yīng)限制鹽的攝取（避免高鹽飲食及就餐加鹽），鼓勵(lì)增加液體攝入（每日尿量應(yīng)保持在2升以上）。本品的治療目標(biāo)為恢復(fù)正常尿枸櫞酸值（大于320mg/天，并盡可能接近平均值為640mg/天的正常值），并使尿pH值升高至6.0-7.0水平。 監(jiān)測血清電解質(zhì)（鈉、鉀、氯及二氧化碳）、血清肌酐和全血細(xì)胞計(jì)數(shù)，每4個(gè)月1次。對于心臟疾病、腎臟疾病或酸中毒的患者，應(yīng)提高檢測頻率。定期進(jìn)行心電圖檢查。如出現(xiàn)高血鉀、血清肌酐顯著升高、血細(xì)胞壓積或血紅蛋白顯著降低，應(yīng)停止本品治療。 應(yīng)進(jìn)行24小時(shí)尿枸櫞酸和尿pH測定，以確定起始劑量或評價(jià)劑量改變后的效果。此外，服藥期間應(yīng)每4個(gè)月測定一次尿枸櫞酸和尿pH。文獻(xiàn)資料顯示，未進(jìn)行枸櫞酸鉀緩釋片大于100mEq/天劑量的研究，應(yīng)避免使用。 ·嚴(yán)重的低枸櫞酸尿癥 嚴(yán)重的低枸櫞酸尿癥患者（尿枸櫞酸量<150mg/天），起始治療劑量為60mEq/天，每次30mEq，每日2次或每次20mEq，每日3次， ·輕度至中度低枸櫞酸尿癥 輕度至中度低枸櫞酸尿癥患者（尿枸櫞酸量>150mg/天），起始治療劑量30mEq/天，每次15mEq，每日2次，或每次10mEq，每日3次。

不良反應(yīng)

在服用本品期間，部分患者可能有輕微的消化道癥狀，如：腹部不適、嘔吐、腹瀉、減弱腸蠕動(dòng)或惡心，這些癥狀是由于消化道刺激所引起的，可通過藥物和食物同服或減少服藥劑量來緩解。患者的糞便中可能存在蠟基質(zhì)。

禁忌

本品禁用于以下各種情況： 1.高鉀血癥患者(或存在能導(dǎo)致高血鉀的疾病或因素的患者)：因血鉀的進(jìn)一步升高可導(dǎo)致心臟驟停。這些疾病或因素包括：慢性腎功能衰竭、未控制的糖尿病、急性脫水、過度的劇烈運(yùn)動(dòng)后、腎上腺機(jī)能不全、廣泛的組織損傷或服用保鉀利尿藥(如氨苯蝶啶、安體舒通、阿米洛利)。 2.患有延遲或阻止片劑通過消化道疾病的患者，例如患有胃排空延遲、食管壓迫、腸梗阻或狹窄或服用抗膽堿能藥物進(jìn)行治療的患者。 3.消化道潰瘍患者，因?yàn)楸酒酚兄聺兊目赡苄浴?4.尿路感染活動(dòng)期患者(伴有尿素分解細(xì)菌或其他細(xì)菌，其與鈣結(jié)石或鳥糞石相關(guān))，由于細(xì)菌能酶解枸櫞酸鹽，從而降低本品增加尿枸櫞酸的效果;此外，尿pH的升高可促進(jìn)細(xì)菌的進(jìn)一步生長。 5.腎功能不全患者(腎小球?yàn)V過率低于0.7ml/kg/min)：因本品存在軟組織鈣化及發(fā)生高鉀血癥的風(fēng)險(xiǎn)增加。

注意事項(xiàng)

高鉀血癥：患者排鉀功能受損時(shí)，服用本品可能會(huì)引起高血鉀和心臟驟停。潛在的致命性高血鉀可以迅速發(fā)展但患者可能無癥狀。伴有慢性腎衰或其它任何鉀排泄減少疾病如嚴(yán)重心肌損害或心力衰竭的患者應(yīng)避免使用本品。通過定期進(jìn)行血液和ECGs檢查，密切監(jiān)測高血鉀的征兆。胃腸道損害據(jù)文獻(xiàn)資料，由于有服用氯化鉀(蠟基質(zhì))后產(chǎn)生上消化道粘膜損傷的報(bào)道，30名健康志愿者服用胃長寧(2mg，p.o.tid)后，分成三組，分別服用枸酸鉀緩釋片(95meq/天，每日3次)、蠟基質(zhì)氯化鉀(96meq/天，每日3次)和蠟基質(zhì)安慰劑(每日3次)。一周后，進(jìn)行上消化道粘膜內(nèi)窺鏡檢查。結(jié)果枸櫞酸鉀緩釋片與蠟基質(zhì)氯化鉀組的上消化道刺激性的檢查結(jié)果相似，均高于安慰劑組;隨后的一個(gè)相似的研究顯示，不服用胃長寧的情況下?lián)p傷程度有所減輕。已有氯化鉀固體制劑可引起小腸梗阻和/或潰瘍性損害和死亡的報(bào)道，這是由于片劑溶解部位局部高濃度的鉀所引起的報(bào)道。此外，或許是由于臘基質(zhì)制劑沒有腸溶包衣，并且在胃中釋放鉀離子，從而導(dǎo)致上消化道損害。使用蠟基質(zhì)的氯化鉀產(chǎn)生上消化道損害的發(fā)生率約為每年1/100000。枸櫞酸鉀緩釋片的使用經(jīng)驗(yàn)有限，但其上消化道損害的發(fā)生率可能與蠟基質(zhì)氯化鉀制劑相似。若出現(xiàn)嚴(yán)重嘔吐、腹痛或腸胃出血，應(yīng)立即停止使用本品，并檢查是否出現(xiàn)消化道穿孔或腸梗阻。藥物使用注意本品為緩釋片，服藥時(shí)不要壓碎、咀嚼、吸吮藥片。必須在醫(yī)生指導(dǎo)下服用本品，若同時(shí)服用利尿劑和洋地黃制劑尤應(yīng)注意。若吞咽藥片有困難或者藥品黏在咽喉處，應(yīng)及時(shí)與醫(yī)生聯(lián)系。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品未進(jìn)行動(dòng)物生殖毒性試驗(yàn)。目前尚不清楚孕婦使用本品是否對胎兒造成損害或影響胎兒生殖能力。只有當(dāng)確實(shí)需要時(shí)，本品才可用于孕婦。母乳中正常鉀離子含量為13mEq/L，目前尚不清楚服用本品是否影響母乳中鉀離子含量。只有當(dāng)確實(shí)需要時(shí)，本品才可用于哺乳期婦女。

兒童用藥

本品用于兒童的安全性和有效性尚未確定。

老年用藥

無相關(guān)研究數(shù)據(jù)。

藥物相互作用

應(yīng)避免本品與保鉀利尿劑(如氨苯蝶啶、安體舒通、阿米洛利)同時(shí)使用，因與上述藥物同時(shí)使用會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重高血鉀。延緩胃腸排空藥物(如抗膽堿藥物)能增加鉀鹽對胃腸道的刺激。

藥理毒理

口服枸櫞酸鉀緩釋片后，吸收的枸櫞酸鹽經(jīng)過代謝會(huì)產(chǎn)生堿負(fù)荷，從而使枸櫞酸鹽的清除率增加，尿枸櫞酸鹽濃度、尿pH值升高，但不會(huì)顯著改變血枸櫞酸濃度。枸櫞酸鉀的療效主要是通過調(diào)控腎臟排泄能力來提高尿枸櫞酸鹽水平，而非提高枸櫞酸鹽的濾過負(fù)荷，后者僅發(fā)揮一定的輔助作用?？诜蹤此猁}和碳酸氫鹽的比較顯示，枸櫞酸鹽對尿枸櫞酸鹽含量有較大的影響。枸櫞酸鉀緩釋片除可增加尿pH值和尿枸櫞酸鹽水平外，可引起尿鉀升高，約相當(dāng)于服用的藥物中所含有的鉀離子量，并可使部分患者發(fā)生短暫的尿鈣減少。枸櫞酸鉀緩釋片堿化尿液后不利于鹽(草酸鈣、磷酸鈣和尿酸)的結(jié)晶析出，從而抑制尿結(jié)石的形成;尿中增加的枸櫞酸和鈣離子絡(luò)合，降低鈣離子活性和減少草酸鈣飽和度。枸櫞酸還能抑制草酸鈣、磷酸鈣自發(fā)成核。尿pH值的升高可增加鈣離子與游離陰離子的絡(luò)合，從而降低鈣離子的活性，同時(shí)尿pH值的升高還可增加尿酸離子化，成為更易溶解的尿酸鹽離子。使用枸櫞酸鉀緩釋片，治療不改變尿磷酸鈣的飽和度，因?yàn)殍蹤此徕}絡(luò)合度的增加被pH值依賴的磷酸鹽解離的升高所抵消。磷酸鈣結(jié)石在堿性尿中更穩(wěn)定。

藥物過量

對于原先沒有可導(dǎo)致高血鉀癥疾病的患者，服用推薦劑量的枸櫞酸鉀緩釋片極少引起嚴(yán)重高血鉀。高血鉀癥通常是無臨床癥狀的，可僅表現(xiàn)出血鉀濃度的升高和特征性的心電圖變化(如T波高尖、P波消失、ST段壓低、QT間期延長)。高血鉀最終的臨床表現(xiàn)為肌肉麻痹和心臟驟停引發(fā)的心血管性虛脫。 治療高血鉀的措施包括: 1.密切監(jiān)測患者的心律和電解質(zhì)變化。 2.停止服用含鉀的藥物以及具有保鉀作用的藥物，如保鉀利尿劑、血管緊張素受體阻斷劑、ACE抑制劑、非甾體類抗炎藥、特殊營養(yǎng)補(bǔ)充劑等等。 3.停止食用高鉀食物，如杏仁、杏、香蕉、豆類(利馬豆、菜豆、白豆)、甜瓜、胡蘿卜汁(灌裝)、無花果、柚子汁、比目魚、牛奶、燕麥麩、土豆(帶皮)、鮭魚、菠菜、金槍魚等。 4.若患者無洋地黃中毒風(fēng)險(xiǎn)或出現(xiàn)中毒的風(fēng)險(xiǎn)很低，可靜脈注射葡萄糖酸鈣。 5.靜脈注射每1000ml含10-20U胰島素的10％葡萄糖溶液，每小時(shí)300-500ml。 6.如有酸中毒，可靜脈注射碳酸氫鈉糾正酸中毒。7)血液透析或腹膜透析。8)使用離子交換樹脂。但高血鉀癥患者急救時(shí)單用這個(gè)措施是不夠的。 對于服用洋地黃的患者，過快降低血鉀可產(chǎn)生洋地黃中毒。

藥代動(dòng)力學(xué)

在腎功能正常的情況下，單劑量口服枸櫞酸鉀緩釋片后第一小時(shí)尿枸櫞酸升高并持續(xù)12小時(shí)。多次服用枸櫞酸鉀緩釋片時(shí)，尿枸櫞酸鹽在第三天達(dá)到峰值，并且尿枸櫞酸鹽的生理性寬幅波動(dòng)降低。因此，枸櫞酸鉀緩釋片可將尿枸櫞酸全天維持在一個(gè)較高的、更為恒定的水平。停止使用枸櫞酸鉀后，尿枸櫞酸鹽逐漸回落到第一天治療前水平。尿枸櫞酸的升高直接依賴于本品的劑量，若本品劑量為60meq/天，通過長期的治療，尿枸櫞酸升高約400mg/天，尿pH升高約0.7單位。對于伴有嚴(yán)重腎小管酸中毒或慢性腹瀉的患者，因其尿枸櫞酸量可能非常低(<100mg/天)，低劑量的枸櫞酸鉀緩釋片可能不能明顯增加尿枸櫞酸含量，應(yīng)提高劑量使尿枸櫞酸升至滿意的水平。伴有腎小管酸中毒的患者，其尿pH值可能較高，使用本品只能小幅提升尿pH值。

貯藏

密封，干燥處保存。

包裝

鋁塑包裝。10片/板x2板/盒、10片/板x4板/盒、10片/板x8板/盒。

有效期

36個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

YBH04562011

批準(zhǔn)文號(hào)

國藥準(zhǔn)字H20110140（0.54g） 國藥準(zhǔn)字H20110139（1.08g）

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：蘇州東瑞制藥有限公司 生產(chǎn)地址：江蘇省蘇州吳中經(jīng)濟(jì)開發(fā)區(qū)民豐路268號(hào)

核準(zhǔn)日期

2011年12月01日