琪寧0.1g*6粒

藥品名稱

商品名：琪寧通用名：黃體酮膠丸

成份

黃體酮?；瘜W(xué)名稱：孕甾－4－烯－3，20－二酮。

性狀

本品為軟膠囊，內(nèi)容物為類白色或淡黃色稠乳狀物

藥理毒理

本品為微粉黃體酮的口服制劑，其中黃體酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)與人體卵巢分泌的黃體酮相同，通微粉化提高了黃體酮的口服生物利用度。本品小鼠灌胃的半數(shù)致死量胃6.2869(5.2154-7.5785)g/kg和2000mg/kg的黃體酮，造成染色體損傷。

藥代動(dòng)力學(xué)

據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道：吸收：口服微粉黃體酮軟膠囊后，在3小時(shí)內(nèi)出現(xiàn)最大血藥濃度。微粉化黃體酮的絕對(duì)生物利用度未知。表1、總結(jié)拉絕經(jīng)后婦女口服本品的平均藥代參數(shù)參數(shù)黃體酮軟膠囊劑量00mg200mg300mgCmax(ng/ml)17.3±21.9a38.1±137.860.6±72.5Tmax(hr)1.5±0.82.3±1.41.7±0.6AUC(0-10)(ng*hr/ml)43.3±30.8101.2±66.0175.7±170.3a均數(shù)±S.D.對(duì)絕經(jīng)后婦女在100mg/天的劑量范圍內(nèi)多次給藥，黃體酮血清濃度呈線性，與劑量呈比例關(guān)系。雖然沒有進(jìn)行女性服用劑量超過(guò)300mg/天的試驗(yàn)，但對(duì)男性志愿者做了劑量為100mg/天和400mg/天的試驗(yàn)，黃體酮的血藥濃度呈線性，與劑量呈比例關(guān)系。男性志愿者的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與絕經(jīng)后婦女的藥代參數(shù)基本一致。分布：大約有96％－99％的黃體酮與血清蛋白結(jié)合，主要與血清白蛋白（50％－54％）和載體蛋白（43％－48％）結(jié)合。代謝：黃體酮主要通過(guò)肝臟代謝，大部分代謝為孕烷二醇和孕烷醇酮。孕烷二醇和孕烷醇酮在肝臟中與葡萄糖醛酸和硫酸鹽代謝物結(jié)合。隨膽汁排泄的代謝物可能不與之結(jié)合，也可能在腸中經(jīng)由還原、脫氫、異構(gòu)作用進(jìn)一步代謝。排泄：孕烷二醇和孕烷醇酮與葡萄糖醛酸及硫酸鹽結(jié)合，隨膽汁和尿液排出。隨膽汁排泄的黃體酮代謝物進(jìn)入腸肝循環(huán)或者隨糞便排出。特殊人群：未評(píng)價(jià)低體重者和肥胖者服用本品的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)人種：對(duì)于不同人種服用黃體酮的藥代動(dòng)力學(xué)比較的試驗(yàn)，沒有足夠的數(shù)據(jù)。肝功能障礙：沒有進(jìn)行肝臟疾病對(duì)黃體酮代謝影響的實(shí)驗(yàn)。黃體酮主要通過(guò)肝臟代謝，嚴(yán)重肝功障礙或有肝臟疾病的病人使用黃體酮不合適。輕度或中度肝功障礙病人使用黃體酮應(yīng)謹(jǐn)慎。腎功能不全：沒有進(jìn)行腎臟疾病對(duì)黃體酮代謝影響的實(shí)驗(yàn)。黃體酮主要通過(guò)腎臟消除，腎功能不全病人使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。食物－藥物相互作用：絕經(jīng)婦女服用200mg黃體酮軟膠囊，與禁食狀態(tài)比較，食物的攝入會(huì)增加本品的生物利用度。

功能主治

用于治療由黃體酮缺乏引起的機(jī)能障礙；排卵機(jī)能障礙引起的月經(jīng)失調(diào)；痛經(jīng)及經(jīng)前期綜合癥；出血（由纖維瘤所致）；絕經(jīng)前紊亂；絕經(jīng)。本品也有助于妊娠。

用法用量

1、口服，遵醫(yī)囑用藥。根據(jù)適應(yīng)癥、療效情況遵醫(yī)囑調(diào)節(jié)劑量和用藥周期。常規(guī)劑量為每日200－300mg（2－3粒），1次或分2次服用。每次劑量不超過(guò)200mg(2粒)。服藥時(shí)間最好遠(yuǎn)離進(jìn)餐時(shí)間。2、陰道給藥，每次給藥不能超過(guò)200mg(2粒)，植入陰道深處。

不良反應(yīng)

長(zhǎng)期服用，常見的不良反應(yīng)為腹痛、頭痛、頭暈、熱潮紅、惡心、乳房疼痛、情緒抑郁、肌肉骨骼疼痛、倦怠感、腹部脹氣、陰道分泌物增加、月經(jīng)周期改變、月經(jīng)中止或月經(jīng)間出血等。其它可能的不良反應(yīng)在黃體酮膠丸服用者中曾有報(bào)道，但未肯定由本品引起，如口干、胸悶、發(fā)熱、高血壓、嗜睡、肌痛。

禁忌

1、對(duì)黃體酮、花生油過(guò)敏者禁服2、血栓性靜脈炎、血栓疾病、腦卒中患者或有上述病史者禁用。3、嚴(yán)重肝功能障礙或肝臟疾病4、已知或可疑的乳房或生殖器惡性疾病5、未診斷明確的陰道出血6、稽留流產(chǎn)7、禁止在已知或可疑的妊娠期間口服給藥。

注意事項(xiàng)

1、須警惕包括血栓性靜脈炎、腦血管疾病、肺栓塞和視黃醛血栓形成等血栓疾病的早期臨床癥狀，如果上述疾病任一癥狀出現(xiàn)，用藥應(yīng)立即中斷。2、出現(xiàn)突然或完全攝視覺喪失，或者突然出現(xiàn)突眼、復(fù)視、偏頭痛應(yīng)暫停用藥。如果檢查表明視神經(jīng)盤水腫或視黃醛血管損害，應(yīng)暫停用藥。3、給藥前的體檢應(yīng)包括乳房和骨盆的檢查4、因黃體酮會(huì)造成某些程度的體液滯留，對(duì)患有癲癇、偏頭痛、哮喘、心臟或腎臟功能障礙等的患者，須密切觀察。5、若出現(xiàn)反跳出血，不規(guī)則出血，須做明確的診斷。6、有抑郁癥病史的病人應(yīng)密切觀察，如果抑郁癥重新發(fā)作，應(yīng)暫停用藥。7、本品屬孕激素長(zhǎng)期孕激素治療對(duì)垂體、卵巢、腎上腺、肝臟和子宮的任何可能的影響應(yīng)等待進(jìn)一步的研究。8、雖然雌激素和本品同時(shí)使用不會(huì)降低葡萄糖耐受性，但是糖尿病人接收雌激素和本品治療還應(yīng)密切觀察。9、有些病人會(huì)出現(xiàn)短暫的眩暈。在駕駛交通工具或在操作機(jī)器時(shí)應(yīng)注意。少數(shù)病人在最初治療時(shí)會(huì)極度的頭暈和嗜睡，故建議在睡前服藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦禁止口服本品，妊娠過(guò)程中必須采用陰道給藥而且只能用到妊娠的前3個(gè)月，因?yàn)槿焉锏?－9個(gè)月服用本品會(huì)導(dǎo)致肝功能失常。本品很多藥物會(huì)隨乳汁分泌，所以哺乳期婦女應(yīng)在醫(yī)生確定必要的情況下才可使用。

藥物相互作用

酮康唑是細(xì)胞色素P4503A4抑制劑，可以減慢黃體酮在體內(nèi)的代謝，從而增加黃體酮的生物利用度。進(jìn)食時(shí)，服用本品也可提高黃體酮的生物利用度。

貯藏

遮光、密封保存。

有效期

24個(gè)月

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H20031099

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：浙江愛生藥業(yè)有限公司