合美舒5mg*14粒

藥品名稱

通用名稱：瑞舒伐他汀鈣膠囊
英文名稱：RosuvastatinCalciumCapsules
漢語(yǔ)拼音：RuishufatatinggaiJiaonang

成份

本品活性成份為瑞舒伐他汀鈣。 化學(xué)名稱：（3R，5S，6E）－7ー［4ー（4ー－氯苯基）－6－異丙基－2－［甲基（甲璜酰基）氨基］－5－嘧啶基］－3，5－二羥基－6－庚烯酸鈣 分子式：C44H54CaF2N6O12S2 分子量：1001．14

性狀

本品為硬膠囊，內(nèi)容物為白色或類白色顆?；蚍勰?。

適應(yīng)癥

本品適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療（如如：運(yùn)動(dòng)治療、減輕體重）仍不能適當(dāng)控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥（Ⅱa型，包括雜合子家族性高膽固醇血癥）或混合型血脂異常癥（Ⅱb型）。 本品也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者，作為飲食控制和其它降脂措施（如LDL去除療法）的輔助治療，或在這些方法不適用時(shí)使用。

規(guī)格

按C22H28FN3O6S計(jì)：（1）5mg（2）10mg

用法用量

在治療開始前，應(yīng)給予患者標(biāo)準(zhǔn)的降膽固醇飲食控制，并在治療期間保持飲食控制。本品的使用應(yīng)遵循個(gè)體化原則，綜合考慮患者個(gè)體的膽固醇水平、預(yù)期的心血管危險(xiǎn)性以及發(fā)生不良反應(yīng)的潛在危險(xiǎn)性。 口服。本品常用起始劑量為5mg，一日一次。起始劑量的選擇應(yīng)綜合考慮患者個(gè)體的膽固醇水平、預(yù)期的心血管危險(xiǎn)性以及發(fā)生不良反應(yīng)的潛在危險(xiǎn)性。對(duì)于那些需要更強(qiáng)效地降低低密度脂蛋白膽固醇（LDL－C）的患者可以考慮10mg一日一次作為起始劑量，該劑量能控制大多數(shù)患者的血脂水平。如有必要，可在治療4周后調(diào)整劑量至高一級(jí)的劑量水平。本品每日最大劑量為20mg。 本品可在一天中任何時(shí)候給藥，可在進(jìn)食或空腹時(shí)服用。 腎功能不全患者用藥 輕度和中度腎功能損害的患者無(wú)需調(diào)整劑量。重度腎功能損害的患者禁用本品的所有劑量。 肝功能損患者用藥 在Chid－Pugh評(píng)分不高于7的受試者，瑞舒伐他汀的全身暴露量不升高。在Child-Pugh評(píng)分8和9的受試者，觀察到全身暴露量的升高。在這些患者中，應(yīng)考慮對(duì)腎功能的評(píng)估。沒(méi)有在Child－Pugh評(píng)分超過(guò)9的患者中使用本品的經(jīng)驗(yàn)。本品禁用于患有活動(dòng)性肝病的患者。 人種 已觀察到亞洲人受試者的全身暴露量增加。在決定有亞裔人血統(tǒng)的患者的用藥劑量時(shí)應(yīng)考慮該因素。

不良反應(yīng)

本品所見的不良反應(yīng)通常是輕度的和短暫性的。在對(duì)照臨床試驗(yàn)中，因不良事件而退出試驗(yàn)的患者不到4％。 不良事件的頻率按如下次序排列：常見（1％~10％，含1％）偶見（0．1％~1％，含0．1％）；罕見（0．019~％0．1％，含0.01％）；十分軍見（＜0.01％）。 免疫系統(tǒng)異常 軍見：過(guò)敏反應(yīng)，包括血管神經(jīng)性水腫 神經(jīng)系統(tǒng)異常 常見：頭痛、頭暈 胃腸道異常 常見：便秘、惡心、腹痛 軍見：胰腺炎 皮膚和皮下組織異常 偶見：瘙庠、皮疹和持麻疹 骨肌、關(guān)節(jié)和骨異常 常見：肌痛 竿見：肌?。ò⊙祝┖蜋M紋肌溶解 全身異常 常見：無(wú)力 同其他HMG－CoA還原酶抑制劑一樣，本品的不良反應(yīng)發(fā)生率有隨劑量增加而增加的趨勢(shì)。 對(duì)腎臟的影響：在接受本品的患者中觀察到蛋白尿（試紙法檢測(cè)），蛋白大多數(shù)來(lái)源于腎小管。不到1％的患者在10mg和20mg治療期間的某些時(shí)段，蛋白尿從無(wú)或量升高至＋＋或更多，在接受40mg治療的患者中，這個(gè)比例約為3％。在20mg劑量治療中，觀察到蛋白尿從無(wú)或微量升高至＋的輕度升高。在大多數(shù)病例，繼續(xù)治療后蛋白尿自動(dòng)減少或消失。 對(duì)骨骼肌的影響：在接受本品各種劑量治療的患者中均有對(duì)骨骼肌產(chǎn)生影響的報(bào)道，如肌痛、肌?。ò⊙祝约昂币姷臋M紋肌溶解，特別是在使用劑量大于20g的患者中。 在服用本品的患者中觀察到肌酸激酶（CK）水平的升高呈劑量相關(guān)性；大多數(shù)病例是輕度的、無(wú)癥狀的和短暫的。若CK水平升高（＞5×ULN），應(yīng)中止治療（見注意事項(xiàng)）。 對(duì)肝臟的影響：同其它HMG－CoA還原酶抑制劑一樣，在少數(shù)服用本品的患者中觀察到劑量相關(guān)的轉(zhuǎn)氨酶升高；大多數(shù)病例是輕度的、無(wú)癥狀的和短哲的、 上市后經(jīng)驗(yàn)：除上述反應(yīng)外，在本品的上市后使用過(guò)程中報(bào)告了下列不良事件： 肝膽系統(tǒng)疾病 十分軍見：黃疸、肝炎 軍見：肝轉(zhuǎn)氨酶升高 肌肉骨骼系統(tǒng)疾病 罕見：關(guān)節(jié)痛 神經(jīng)系統(tǒng)疾病 十分罕見：多發(fā)性神經(jīng)病，記憶喪失。 1、他江類藥品的國(guó)外上市后監(jiān)測(cè)中罕見的認(rèn)知障礙的報(bào)道，表現(xiàn)為記憶力喪失，記憶度下降、思維混亂等，多為非嚴(yán)重、可逆性反應(yīng)，一般停藥后即可恢復(fù)。 2、他江類藥品的上市后監(jiān)中有高血糖反應(yīng)、糖耐量異常、糖化血紅蛋自水平升高、新發(fā)糖尿病、血控惡化的報(bào)告，部分他訂類藥品亦有低血糖反應(yīng)的報(bào)告。

禁忌

本品禁用于： 對(duì)瑞舒伐他汀或本品中任何成份過(guò)敏者。 活動(dòng)性肝病患者，包括原因不明的血清轉(zhuǎn)氨持續(xù)升高和任何血清轉(zhuǎn)氨升高超過(guò)3倍的正常值上限（ULN）的思者。 嚴(yán)重的腎功能損害的患者（肌酐清除率＜30ml／min） 肌病患者。 同時(shí)使用環(huán)孢素的患者。 妊娠期間、哺乳期間、以及有可能懷孕而未采用適當(dāng)避孕措施的婦女。

注意事項(xiàng)

對(duì)腎臟的作用 在高劑量特別是40mg治療的患者中，觀察到蛋白尿（試紙法檢測(cè)），蛋白大多數(shù)來(lái)源于腎小管，在大多數(shù)病倒，蛋白尿是短暫的或斷斷續(xù)續(xù)的。 對(duì)骨骼肌的作用 在接受本品各種劑量治療的患者中均有對(duì)骨骼肌產(chǎn)生影響的報(bào)道，如肌痛、肌病，以及罕見的橫紋肌溶解，特別是在使用劑量大于20mg的患者中。 肌酸激酶檢測(cè) 不應(yīng)在劇烈運(yùn)動(dòng)后或存在引起CK升高的似是而非的因素時(shí)檢測(cè)肌酸激酶（CK），這樣會(huì)混淆對(duì)結(jié)果的解釋。若CK基礎(chǔ)值明顯升高（＞5xULN），應(yīng)在5～7天內(nèi)再進(jìn)行檢測(cè)確認(rèn)。若重復(fù)檢測(cè)確認(rèn)患者CK基礎(chǔ)值＞5×ULN，則不可以開始治療。 治療前 和其它HMG－CoA還原醇抑制劑一樣，有肌?。瘷M紋肌溶解癥易患因素的患者使用本品時(shí)應(yīng)鎮(zhèn)重。這些因因素包括： 腎功能損害 甲狀腺機(jī)能減退 本人或家族史中有遺傳性肌肉疾病 既往有其它HMG－CoA還原酶抑制劑或貝待類的肌內(nèi)毒性史的 酒精濫用 年齡＞70歲 可能發(fā)生血藥濃度升高的情況 同時(shí)使用貝持類 對(duì)這些患者，應(yīng)考慮治療的可能利益與清在危險(xiǎn)的關(guān)系，建議給予臨監(jiān)測(cè)。若忠者CK基礎(chǔ)值明顯升高（＞5×ULN），則不應(yīng)開始治療。 治療中 應(yīng)要求患者立即報(bào)告原因不明的肌肉疼痛、無(wú)力或痙孿，特別是在伴有不適和發(fā)熱時(shí)。應(yīng)檢測(cè)這些患者的CK水平。若CK值明顯升高（＞5×ULN）或肌肉癥狀嚴(yán)重并引起整天的不適（即使CK≤5XULN），應(yīng)中止治療。若癥狀消除且CK水平恢復(fù)正常，可考慮重新給予本品或換用其它HMG－CoA還原酶抑制劑的最低劑量，并密切觀察。 對(duì)無(wú)癥狀的患者定期檢測(cè)CK水平是不需要的。 在臨床研究中，沒(méi)有證據(jù)表明在少數(shù)同時(shí)使用本品和其它治療的患者中藥物對(duì)骨骼肌的影響增加。但是已經(jīng)發(fā)現(xiàn)，在其它HMG－CoA還原酶抑制劑與貝酸類衍生物（包括吉非貝齊）、環(huán)孢素、煙酏、吡咯類抗真薗藥、蛋白酶抑制劑或大環(huán)內(nèi)酯類抗生素合并使用的患者中，肌炎和肌病的發(fā)生率增高。吉非貝齊與一些HMG－CoA還原酶抑制劑同時(shí)使用，可增加肌病發(fā)生的危險(xiǎn)。因此，不建議本品與吉非貝齊合用。應(yīng)慎重權(quán)衡本品與貝特類或煙酸合用以進(jìn)一步改善脂質(zhì)水平的益處與這種合用的潛在危險(xiǎn)。 對(duì)任何作有提示為肌病的急性重癥或易于發(fā)生繼發(fā)于橫紋肌溶解的腎衰（如敗血癥、低血壓、大手術(shù)、外傷、嚴(yán)重的代謝、內(nèi)分泌和電解質(zhì)異常，或未經(jīng)控制的癲癇）的患者，不可使用本品。 對(duì)肝臟的影響 同其它HMG－CoA還原酶抑制劑一樣，過(guò)量飲酒和／或有肝病史者應(yīng)慎用本品。建議在開始治療前及開始后第3個(gè)月進(jìn)行肝功能檢測(cè)。若血清轉(zhuǎn)氨醇升高超過(guò)正常值上限3倍，本品應(yīng)停用或降低劑量。 對(duì)繼發(fā)于甲狀腺機(jī)能低下或腎病綜合癥的高膽固醇血癥，應(yīng)在開始本品治療前治療原發(fā)疾病。 人種 藥代動(dòng)力學(xué)顯示，亞洲人受試者的藥物暴露量高于高加素人。 蛋白酶抑制劑 不建議與蛋白酶抑制劑合用。 對(duì)駕駛車輛和操縱機(jī)器的影響 確定本品對(duì)駕駛車和操縱機(jī)器的影響的研究尚未進(jìn)行。然而，根據(jù)藥效學(xué)特性，本品不大可能影響這些能力。在駕駛車輛和操縱機(jī)器時(shí)，應(yīng)考慮到治療中可能會(huì)發(fā)生昡暈。

孕婦及乳期婦女用藥

本品禁用于孕婦及乳期婦女用藥。 有可能懷孕的婦女應(yīng)該采取適當(dāng)?shù)谋茉写胧?由于膽固醇和其它膽固醇生物合成產(chǎn)物對(duì)胚胎的發(fā)育很重要，來(lái)自HMG－CoA還原酶抑制的危險(xiǎn)性超過(guò)了對(duì)孕婦治療的益處。動(dòng)物研究提供了有限的生殖毒性的證據(jù)。若患者在使用本品過(guò)程中懷孕，應(yīng)立即中止治療。瑞舒伐他汀能分泌入大鼠乳汁，尚無(wú)有關(guān)瑞舒伐他汀分泌入人乳的資料。

兒童用藥

本品在兒童的安全性和有效性尚未建立。兒科使用的經(jīng)驗(yàn)局限于少數(shù)（年齡≥8歲）純合子家族性高膽固醇血癥的患兒。因此，目前不建議兒科使用本品。

老年用藥

無(wú)需調(diào)整劑量。

藥代動(dòng)力學(xué)

國(guó)外藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果： 吸收：本品口服5小時(shí)后血藥濃度達(dá)到峰值。範(fàn)對(duì)生物利用度為20％。 分布：瑞舒伐他汀被肝臟大量攝取，肝臟是膽固醇合成及LDL－C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容積約為134L。瑞舒伐他汀的血彌蛋白結(jié)合率（主要是白蛋白）約為90％。 代謝：瑞舒伐他汀發(fā)生有限的代謝（約10％）。用人肝細(xì)胞進(jìn)行的體外代謝研究顯示，瑞舒伐他汀是細(xì)胞色素P450代的弱底物。參與代謝的主要的同工酶是CYP2C9，2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產(chǎn)物為N位去甲基和內(nèi)酯代謝物。N位去甲基代謝物的活性比瑞舒使他汀低50％，而內(nèi)酯代謝物被認(rèn)為在臨床上無(wú)活性。 對(duì)循環(huán)中的HMG－CoA還原酶的抑制活性，90％以上來(lái)自自瑞舒伐他汀。 排泄：約90％劑量的瑞舒伐他汀以原形隨糞便排出（包括吸收的和未吸收的活性物質(zhì)），其余部分通過(guò)尿液排出。尿中約5％為原形。血影清除半衰期約為19小時(shí)。清除半衰期不劑量增加而廷長(zhǎng)。血漿清除率的幾何平均値約為50L小時(shí)（變異系數(shù)為21．7％）。和其他HMG－CoA還原酶抑制劑一樣，肝臟對(duì)瑞舒伐他汀的攝取涉及膜轉(zhuǎn)運(yùn)子OATP－C。該轉(zhuǎn)運(yùn)子在肝臟對(duì)瑞舒伐他河的清除中很重要。 線性：瑞新伐他汀的全身暴露量隨劑量成比例增加。多次給藥后的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不變。 口服劑量中僅約10％的瑞舒伐他汀發(fā)生代謝，主要是N位去甲基。 特殊人群： 年齡和性別：年齡或性別對(duì)于瑞舒伐他汀的藥代動(dòng)力學(xué)不產(chǎn)生有臨床意義影響。 腎功能不全：在一項(xiàng)對(duì)不同程度腎功能損害患者進(jìn)行的研究中，輕度和中度腎臟疾病對(duì)瑞舒伐他河或N－去甲基代謝物的血漿濃度沒(méi)有影響。但是與健康志愿者相比，嚴(yán)重腎功能損害《（肌酐清除率＜30ml／min）患者的血藥濃度增加3倍，N－去甲基代謝物的血藥濃度增加9倍。血液透析患者的瑞舒伐他汀的穩(wěn)態(tài)血藥濃度比健康志愿者高約50％。 肝功能不全：在一項(xiàng)對(duì)不同程度肝功能損害患者進(jìn)行的研究中，沒(méi)有證據(jù)表明Child－Pugh評(píng)分不超過(guò)7的受試者的暴露量有升高，但2例chid－Pugh浮分為8和9的患者，他們的瑞舒伐他汀暴露量比那些Chid－Pugh評(píng)分值低的患者高至少2倍。尚無(wú)Chid－Pugh評(píng)分超過(guò)9的受試者的使用經(jīng)驗(yàn)。 人種：國(guó)外的藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示，亞洲人（包括中國(guó)人）受試者的血藥濃度時(shí)間曲線下面積（AUC）中位值和峰濃度（C＿）約為西方高加素人受試者的2倍。人群藥代動(dòng)力學(xué)分析顯示，在高加素人和黒人組中，藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)臨床相關(guān)的差異。

貯藏

遮光，密封，25℃以下保存。

包裝

鋁塑泡罩包裝 （1）5mg：7粒／盒、10粒／盒、14粒／盒、20粒／盒、21粒／盒、28粒／盒。 （2）10mg：7粒／盒、10粒／盒、14粒／盒、20粒／盒。

有效期

24個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

YBH0442014

批準(zhǔn)文號(hào)

5mg：國(guó)藥準(zhǔn)字H20140135 10mg：國(guó)藥準(zhǔn)字H20140136

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：海南通用三洋藥業(yè)有限公司 生產(chǎn)地址：?？谑行阌^(qū)海力路8號(hào)