開浦蘭10％（150ml/瓶）

藥品名稱

通用名稱：左乙拉西坦口服溶液 商品名稱：開浦蘭(Keppra)
英文名稱：LevetiracetamOralSolution
漢語拼音：ZuoyilaxitanKoufurongye

成份

左乙拉西坦。

性狀

本品為無色或幾乎無色的澄清溶液。

適應(yīng)癥

用于成人、兒童及一歲以上嬰幼兒癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。

規(guī)格

10％（150ml：15g）

用法用量

左乙拉西坦口服溶液可以兌水稀釋服用，并且服用不受食物影響。市售包裝的口服溶液中配有帶有刻度的口服取藥器及其使用說明。每日服用劑量分2次等量服用。 成人（≥18歲）和青少年（12-17歲）體重50kg或以上： 起始治療劑量為每次500mg，每日2次。此劑量可以在治療的第一天開始服用。 根據(jù)臨床效果及耐受性，劑量可增加至每次1500mg，每日2次。應(yīng)每2-4周做一次劑量的調(diào)整，調(diào)整幅度500mg/次（即調(diào)整幅度1000mg/日）。 老年人(≥65歲)： 根據(jù)腎功能狀況，調(diào)整劑量(詳見下文有關(guān)腎功能受損病人描述)。 兒科 醫(yī)生應(yīng)根據(jù)患者的年齡、體重和給藥劑量選擇合適的藥物制劑和劑量。 6-23個月的嬰幼兒、2-11歲的兒童和青少年（12-17歲）體重≤50kg： 起始治療劑量是10mg/kg，每日2次。 根據(jù)臨床效果及耐受性，劑量可以增加至30mg/kg，每日2次。劑量變化應(yīng)以每2周增加或減少10mg/kg，每日2次。應(yīng)盡量使用最低有效劑量。兒童體重≥50kg，劑量和成人一致。 6個月以上嬰幼兒、兒童和青少年的推薦劑量： 體重起始劑量：10mg/kg，每日2次最大劑量：30mg/kg，每日2次 6kg每次60mg（0.6ml），每日2次每次180mg（1.8ml），每日2次 10kg每次100mg（1ml），每日2次每次300mg（3ml），每日2次 15kg每次150mg（1.5ml），每日2次每次450mg（4.5ml），每日2次 20kg每次200mg（2ml），每日2次每次600mg（6ml），每日2次 25kg每次250mg，每日2次每次750mg，每日2次 50kg起每次500mg，每日2次每次1500mg，每日2次 ≤25kg的兒童起始治療應(yīng)選用100mg/ml口服溶液。 兒童和青少年體重≥50kg，劑量和成人一致。 1-6個月的嬰幼兒： 初始治療劑量是7mg/kg，每日2次。 根據(jù)臨床效果及耐受性，劑量可以增加至21mg/kg，每日2次。劑量變化應(yīng)以每2周增加或減少7mg/kg，每日2次。應(yīng)盡量使用最低有效劑量。嬰幼兒推薦左乙拉西坦口服溶液（100mg/ml）作為起始治療。 1-6個月的嬰幼兒患者的推薦劑量： 體重起始劑量：7mg/kg，每日2次最大劑量：21mg/kg，每日2次 4kg每次28mg（0.3ml），每日2次每次84mg（0.85ml），每日2次 5kg每次35mg（0.35ml），每日2次每次105mg（1.05ml），每日2次 7kg每次49mg（0.5ml），每日2次每次147mg（1.5ml），每日2次 150ml包裝規(guī)格，附有帶刻度的3ml口服取藥器，取藥器最高可吸取至300mg的左乙拉西坦（相當于3ml），取藥器的每個刻度為10mg，即0.1ml。 150ml包裝規(guī)格，附有帶刻度的1ml口服取藥器，取藥器最高可吸取至100mg的左乙拉西坦（相當于5ml），取藥器的每個刻度為5mg，即0.05ml。 300ml包裝規(guī)格，附有帶刻度的10ml口服取藥器，取藥器最高可吸取至1000mg的左乙拉西坦（相當于10ml），取藥器的每個刻度為25mg，即0.25ml。 腎功能損害的患者： 日劑量需根據(jù)個體腎功能狀況進行調(diào)整。 成人腎功能損害患者，根據(jù)腎功能狀況，按表中不同肌酐清除率(CLcr)ml/min調(diào)整日劑量。肌酐清除率(CLcr)ml/min通過檢測血清肌酐（mg/dl）值用下述公式獲得： CLcr=[140-年齡（年）x體重（公斤）]/72x血清肌酐值(mg/dl) CLcr根據(jù)人體體表面積BSA進行調(diào)整： CLcr（ml/min/1.73m2）=CLcr（ml/min）/患者BSA（m2）x1.73 成人劑量根據(jù)患者的腎功能狀況進行調(diào)整 患者組肌酐清除率（ml/min/1.73m2）劑量和服用次數(shù) 正?；颊撸?0每次500-1500mg，每日2次 輕度異常50-79每次500-1000mg，每日2次 重度異常30-49每次250-750mg，每日2次 嚴重異常＜30每次250-500mg，每日2次 正在進行透析的晚期腎病患者-每次500-1000mg，每日1次 第一天服用推薦負荷劑量為左乙拉西坦750mg。 透析后，推薦給予250-500mg附加劑量。 兒童腎功能損害病人應(yīng)根據(jù)腎功能狀態(tài)調(diào)整劑量，因為左乙拉西坦的清除與腎功能有關(guān)。 肝病患者 對于輕度和中度肝功能損害的患者，無需調(diào)整給藥劑量。嚴重肝損的患者，根據(jù)肌酐清除率可能低估腎功能不全的程度，因此，如果病人的肌酐清除率小于60ml/min/1.73m2，日劑量應(yīng)減半。

不良反應(yīng)

1.成人臨床研究匯總的安全性數(shù)據(jù)表明，藥物組和安慰劑組不良反應(yīng)的發(fā)生率相似，分別為46.4％和42.2％。其中，嚴重不良反應(yīng)分別為2.4％和2.0％。最常見的不良反應(yīng)有嗜睡，乏力和頭暈，常發(fā)生在治療的開始階段。隨時間的推移，中樞神經(jīng)系統(tǒng)相關(guān)的不良反應(yīng)發(fā)生率和嚴重程度會隨之降低。左乙拉西坦不良反應(yīng)沒有明顯的劑量相關(guān)性。2.兒童臨床研究（4-16歲）表明藥物組和安慰劑組產(chǎn)生不良反應(yīng)的發(fā)生率相似，分別為55.4％和40.2％，藥物組未發(fā)生嚴重不良反應(yīng)(安慰劑組1.0％)。兒童最常見的不良反應(yīng)有嗜睡、敵意、神經(jīng)質(zhì)、情緒不穩(wěn)、易激動、食欲減退、乏力和頭痛。除行為和精神方面不良反應(yīng)發(fā)生率較成人高（兒童38.6％,成人18.6％）外，總的安全性和成人相仿。成人和兒童不良反應(yīng)的風(fēng)險是具有可比性的?？偨Y(jié)成人和兒童臨床研究結(jié)果和上市后經(jīng)驗，評估了每個系統(tǒng)的不良反應(yīng)和發(fā)生頻率：很常見>10％；常見1-10％；少見0.1-1％；罕見:0.01-0.1％；非常罕見<0.01％，包括單獨的報告。上市后臨床應(yīng)用的數(shù)據(jù)，尚不足以估計治療人群中不良反應(yīng)的發(fā)生率。

禁忌

對左乙拉西坦過敏或者對吡咯烷酮衍生物或者其他任何成分過敏的病人禁用。

注意事項

由于個體敏感性差異，在治療初始階段或者劑量增加后，會產(chǎn)生嗜睡或者其他中樞神經(jīng)癥狀。因而，對于這些需要服用藥物的病人，不推薦操作需要技巧的機器，如駕駛汽車或者操縱機械。

兒童用藥

見[用法用量]項。

老年患者用藥

見[用法用量]項。

孕婦及哺乳期婦女用藥

沒有孕婦服用本品的資料，動物試驗證明該藥有一定的生殖毒性。對于人類潛在的危險尚不明確。如非必要，孕婦請勿應(yīng)用左乙拉西坦。突然中斷抗癲癇治療，可能使病情惡化，對母親和胎兒同樣有害。動物試驗表明左乙拉西坦可以從乳汁中排出，所以，不建議病人在服藥同時哺乳。

藥物相互作用

體外數(shù)據(jù)顯示：治療劑量范圍內(nèi)獲得的高于Cmax水平的濃度時左乙拉西坦及其主要代謝物，既不是人體肝臟細胞色素P450、環(huán)氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制劑，也不是它們具有高親合力的底物。因此，不易出現(xiàn)藥代動力學(xué)相互作用。另外，左乙拉西坦不影響丙戊酸的體外葡萄苷酶作用。

藥物過量

1.癥狀據(jù)觀察有嗜睡、激動、攻擊性、意識水平下降、呼吸抑制及昏迷。2.急救措施在急性藥物過量后，應(yīng)采取催吐或洗胃使胃排空。尚無左乙拉西坦的解毒劑。治療需對癥治療，也可包括血液透析。透析排出的效果：左乙拉西坦60％，主代謝產(chǎn)物74％。

藥理毒理

尚不明確。

藥代動力學(xué)

左乙拉西坦是極易于溶解和具有高度滲透性化合物。呈線性代謝，個體內(nèi)和個體間差異小。多次給藥不影響其清除率。本品沒有性別、種族差異性和生理節(jié)奏差異。本品的藥代動力學(xué)研究顯示，健康志愿者和病人的藥代動力學(xué)數(shù)據(jù)具有可比性。由于左乙拉西坦的吸收完全性和線性關(guān)系，其血藥濃度可以根據(jù)口服劑量mg/kg進行預(yù)測，因而沒有必要對左乙拉西坦的進行血藥濃度監(jiān)控。成人及兒童患者的唾液和血藥濃度顯示有顯著的相關(guān)性（服用本品片劑或本品液體制劑4小時后，唾液/血液藥物濃度比是1-1.7）。

包裝規(guī)格

150毫升/瓶，1瓶/盒

有效期

36個月

執(zhí)行標準

進口藥品注冊標準JX20060085

批準文號

注冊證號H20160153

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：NextPharmaSAS 生產(chǎn)地址：17RoutedeMeulan，F(xiàn)-78520Limay，F(xiàn)rance