加替沙星滴眼液5ml:15mg

藥品名稱

通用名稱：加替沙星滴眼液
英文名稱：GatifloxacinEyeDrops
漢語拼音：JiatishaxingDiyanye

成分

本品主要成份為加替沙星，化學名：1-環(huán)丙基-6-氟-1,4-二氫-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸 分子式：C19H22FN3O4 分子量：375.40

性狀

本品為微黃色澄明液體。

適應癥

本品適用于敏感菌所引起的急性細菌性結膜炎。

規(guī)格

8ml:24mg(高密度聚乙烯塑料瓶裝,5ml/支×1支/盒);

用法用量

第1～2天：清醒狀態(tài)下，2小時1次，1次1滴，每天8次；第3～7天：清醒狀態(tài)下，每天4次，1次1滴。

不良反應

眼部用藥常見的不良反應為結膜刺激、流淚、角膜炎和乳頭狀結膜炎，發(fā)生率約為5-10％。發(fā)生率在1-4％的不良反應為球結膜水腫、結膜充血、眼干、流淚、眼部刺激、眼部疼痛、眼瞼水腫、頭痛、紅眼、視力減退和味覺紊亂。

禁忌

對加替沙星及其它喹諾酮類藥物過敏者禁用。

注意事項

1.本品只限于滴眼用，不能結膜下注射使用，也不能直接注入眼前節(jié)。 2.包括加替沙星在內的喹諾酮類藥物全身給藥（如口服和靜脈給藥）偶爾可出現(xiàn)嚴重的不良反應，有些患者在第一次用藥后出現(xiàn)。一些反應伴隨著心衰、意識喪失、血管性水腫（包括喉頭、咽、面部水腫）、氣管梗阻、呼吸困難、蕁麻疹、瘙癢。出現(xiàn)過敏癥狀，立即停藥。 3.避免使用接觸鏡，避免眼睛、手指和其他物品污染容器瓶口。 4.像其他抗生素一樣，長期應用可能導致非敏感菌如真菌的過度生長，如出現(xiàn)二重感染應停止使用本品，改變治療。

孕婦及哺乳期婦女用藥

大鼠和家兔口服50mg/kg/日加替沙星未發(fā)現(xiàn)致畸作用。而大鼠口服150mg/kg/日可導致胎鼠骨骼/顱面畸形或延遲骨化、前房肥大、體重減輕。圍產(chǎn)期口服200mg/kg/日，出現(xiàn)流產(chǎn)、胎鼠圍產(chǎn)期死亡率增加。由于缺乏妊娠婦女使用加替沙星的研究資料，孕婦使用本品應咨詢醫(yī)生，權衡利弊后方可使用。加替沙星能在大鼠的乳汁中分泌，是否經(jīng)人乳汁中分泌尚不清楚。哺乳期婦女應慎重。

兒童用藥

1歲以下嬰兒使用本品的安全性和有效性尚未建立，嬰兒慎用。

老年患者用藥

老年患者和年輕患者使用加替沙星的有效性和安全性未見顯著不同。

藥物相互作用

加替沙星滴眼液與其他藥物的相互作用尚不明確。然而，全身給予喹諾酮類抗生素能引起茶堿血漿藥物濃度升高，影響咖啡因的代謝，增強口服抗凝藥華法林及其衍生物的療效，引起服用環(huán)孢素的患者的血漿肌苷水平一過性增加，與上述藥物合用時請遵醫(yī)囑。

藥物過量

尚不明確。

藥理毒理

藥理作用: 替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性，其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過抑制細菌的DNA旋轉酶和拓撲異構酶Ⅳ，從而抑制細菌DNA復制、轉錄和修復過程。體外試驗和臨床使用結果均表明，本品對以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性： 1.革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌（僅限于對甲氧西林敏感的菌株）、肺炎鏈球菌（對青霉素敏感的菌株）。 2.革蘭氏陰性菌：大腸埃希菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇異變形桿菌。 3.其他微生物：肺炎衣原體、嗜肺性軍團桿菌、肺炎支原體。 毒理研究: 遺傳毒性：Ames試驗中本品對多種菌株無致突變作用，但是體外對沙門氏菌株TA102有致突變作用。中國倉鼠V79細胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細胞的遺傳學試驗結果均為陽性。類似的結果在其它喹諾酮類的藥物也可見，這可能是由高濃度下本品對真核生物的Ⅱ型DNA拓撲異構酶的抑制作用所致。本品經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠微核試驗、大鼠經(jīng)口給藥的細胞遺傳學試驗、大鼠經(jīng)口給藥的DNA修復試驗結果均為陰性。 生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予劑量高達200mg/kg(約為眼科推薦最大劑量的4500倍），對大鼠生育力和生殖無不良反應。大鼠和家兔經(jīng)口給予劑量達50mg/kg（約為眼科推薦最大劑量的1000倍），未見有致畸胎作用。但是，大鼠在器官形成期，經(jīng)口或靜脈給予劑量分別達200mg/kg和60mg/kg可引起胎仔骨骼畸形；經(jīng)口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥30mg/kg時，可引起胎仔骨骼骨化延遲，包括出現(xiàn)波形肋骨。提示在此劑量下，有輕度的胎仔毒性。此毒性在其它的喹諾酮類藥物也可見。大鼠在妊娠后期的最初階段經(jīng)口給藥劑量達200mg/kg,并持續(xù)給藥至哺乳期，可見后期的植入后胚胎丟失增加和新生仔鼠和圍產(chǎn)期的死亡率升高。這些發(fā)現(xiàn)也提示了本品的胎仔毒性。 致癌性：B6C3F1小鼠經(jīng)摻食給藥18月，雌、雄動物劑量分別為90mg/kg和81mg/kg（約為眼科推薦最大劑量的2000倍）；Fischer344大鼠經(jīng)摻食給藥2年，雌、雄動物劑量分別為139mg/kg和47mg/kg（分別約為眼科推薦最大劑量的3000倍和1000倍），結果均未提示本品有促進腫瘤生長的作用，但是雄性動物當劑量達100mg/kg（約為眼科推薦最大劑量的1000倍）時，與對照組相比，可增加巨粒細胞淋巴（LGL）白血病的發(fā)生率，盡管這種增加稍高于已有歷史性對照的范圍，但是并不能認為雄性動物高劑量下的這些發(fā)現(xiàn)會影響到本品臨床用藥的安全性。

藥代動力學

6名健康男性受試者單眼給予0.3％或0.5％的加替沙星滴眼液，逐漸增加劑量，開始時1天1次，1次2滴，而后每天4次，每次2滴，連續(xù)7天，最后每天8次，每次2滴，連續(xù)3天，所有受試者血漿中加替沙星的血漿藥物濃度均低于最低檢測限量5ng/ml。

貯藏

陰涼處（不超過20℃）密閉保存。

包裝

高密度聚乙烯塑料瓶裝，5ml×1支/盒。

有效期

24個月。

執(zhí)行標準

YBH08922006

批準文號

國藥準字H20060479

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：楚雄老撥云堂藥業(yè)有限公司 生產(chǎn)地址：云南省楚雄市經(jīng)濟技術開發(fā)區(qū)醫(yī)藥工業(yè)園