美清朗0.3％:5ml

藥品名稱

通用名：加替沙星滴眼液 英文名：GatifloxacinEyeDrops
漢語(yǔ)拼音：JiatishaxingDiyanye

成分

本品主要成份為加替沙星，化學(xué)名：1-環(huán)丙基-6-氟-1,4-二氫-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸 分子式：C19H22FN3O4 分子量：375.40

性狀

本品為微黃色澄明液體；遇光色漸變深。

適應(yīng)癥

本品適用于敏感菌所引起的急性細(xì)菌性結(jié)膜炎。

用法用量

第1～2天：清醒狀態(tài)下，2小時(shí)1次，1次1滴，每天8次；第3～7天：清醒狀態(tài)下，每天4次，1次1滴。

不良反應(yīng)

眼部用藥常見(jiàn)的不良反應(yīng)為結(jié)膜刺激、流淚、角膜炎和乳頭狀結(jié)膜炎，發(fā)生率約為5-10％。發(fā)生率在1-4％的不良反應(yīng)為球結(jié)膜水腫、結(jié)膜充血、眼干、流淚、眼部刺激、眼部疼痛、眼瞼水腫、頭痛、紅眼、視力減退和味覺(jué)紊亂。

禁忌

對(duì)加替沙星及其它喹諾酮類藥物過(guò)敏者禁用。

注意事項(xiàng)

1.本品只限于滴眼用，不能結(jié)膜下注射使用，也不能直接注入眼前節(jié)。 2.包括加替沙星在內(nèi)的喹諾酮類藥物全身給藥（如口服和靜脈給藥）偶爾可出現(xiàn)嚴(yán)重的不良反應(yīng)，有些患者在第一次用藥后出現(xiàn)。一些反應(yīng)伴隨著心衰、意識(shí)喪失、血管性水腫（包括喉頭、咽、面部水腫）、氣管梗阻、呼吸困難、蕁麻疹、瘙癢。出現(xiàn)過(guò)敏癥狀，立即停藥。 3.避免使用接觸鏡，避免眼睛、手指和其他物品污染容器瓶口。 4.像其他抗生素一樣，長(zhǎng)期應(yīng)用可能導(dǎo)致非敏感菌如真菌的過(guò)度生長(zhǎng)，如出現(xiàn)二重感染應(yīng)停止使用本品，改變治療。

孕婦及哺乳期婦女用藥

大鼠和家兔口服50mg/kg/日加替沙星未發(fā)現(xiàn)致畸作用。而大鼠口服150mg/kg/日可導(dǎo)致胎鼠骨骼/顱面畸形或延遲骨化、前房肥大、體重減輕。圍產(chǎn)期口服200mg/kg/日，出現(xiàn)流產(chǎn)、胎鼠圍產(chǎn)期死亡率增加。由于缺乏妊娠婦女使用加替沙星的研究資料，孕婦使用本品應(yīng)咨詢醫(yī)生，權(quán)衡利弊后方可使用。加替沙星能在大鼠的乳汁中分泌，是否經(jīng)人乳汁中分泌尚不清楚。哺乳期婦女應(yīng)慎重。

兒童用藥

1歲以下嬰兒使用本品的安全性和有效性尚未建立，嬰兒慎用。

老年患者用藥

老年患者和年輕患者使用加替沙星的有效性和安全性未見(jiàn)顯著不同。

藥物相互作用

加替沙星滴眼液與其他藥物的相互作用尚不明確。然而，全身給予喹諾酮類抗生素能引起茶堿血漿藥物濃度升高，影響咖啡因的代謝，增強(qiáng)口服抗凝藥華法林及其衍生物的療效，引起服用環(huán)孢素的患者的血漿肌苷水平一過(guò)性增加，與上述藥物合用時(shí)請(qǐng)遵醫(yī)囑。

藥物過(guò)量

尚不明確。

藥理毒理

藥理作用:替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽(yáng)性微生物的活性，其R-和S-對(duì)映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過(guò)抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ，從而抑制細(xì)菌DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修復(fù)過(guò)程。體外試驗(yàn)和臨床使用結(jié)果均表明，本品對(duì)以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性： 1.革蘭氏陽(yáng)性菌：金黃色葡萄球菌（僅限于對(duì)甲氧西林敏感的菌株）、肺炎鏈球菌（對(duì)青霉素敏感的菌株）。 2.革蘭氏陰性菌：大腸埃希菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇異變形桿菌。3.其他微生物：肺炎衣原體、嗜肺性軍團(tuán)桿菌、肺炎支原體。 毒理研究:遺傳毒性：Ames試驗(yàn)中本品對(duì)多種菌株無(wú)致突變作用，但是體外對(duì)沙門氏菌株TA102有致突變作用。中國(guó)倉(cāng)鼠V79細(xì)胞的基因突變和中國(guó)倉(cāng)鼠CHL/IU細(xì)胞的遺傳學(xué)試驗(yàn)結(jié)果均為陽(yáng)性。類似的結(jié)果在其它喹諾酮類的藥物也可見(jiàn)，這可能是由高濃度下本品對(duì)真核生物的Ⅱ型DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶的抑制作用所致。本品經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠微核試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的DNA修復(fù)試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。 生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予劑量高達(dá)200mg/kg(約為眼科推薦最大劑量的4500倍），對(duì)大鼠生育力和生殖無(wú)不良反應(yīng)。大鼠和家兔經(jīng)口給予劑量達(dá)50mg/kg（約為眼科推薦最大劑量的1000倍），未見(jiàn)有致畸胎作用。但是，大鼠在器官形成期，經(jīng)口或靜脈給予劑量分別達(dá)200mg/kg和60mg/kg可引起胎仔骨骼畸形；經(jīng)口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥30mg/kg時(shí)，可引起胎仔骨骼骨化延遲，包括出現(xiàn)波形肋骨。提示在此劑量下，有輕度的胎仔毒性。此毒性在其它的喹諾酮類藥物也可見(jiàn)。大鼠在妊娠后期的最初階段經(jīng)口給藥劑量達(dá)200mg/kg,并持續(xù)給藥至哺乳期，可見(jiàn)后期的植入后胚胎丟失增加和新生仔鼠和圍產(chǎn)期的死亡率升高。這些發(fā)現(xiàn)也提示了本品的胎仔毒性。 致癌性：B6C3F1小鼠經(jīng)摻食給藥18月，雌、雄動(dòng)物劑量分別為90mg/kg和81mg/kg（約為眼科推薦最大劑量的2000倍）；Fischer344大鼠經(jīng)摻食給藥2年，雌、雄動(dòng)物劑量分別為139mg/kg和47mg/kg（分別約為眼科推薦最大劑量的3000倍和1000倍），結(jié)果均未提示本品有促進(jìn)腫瘤生長(zhǎng)的作用，但是雄性動(dòng)物當(dāng)劑量達(dá)100mg/kg（約為眼科推薦最大劑量的1000倍）時(shí)，與對(duì)照組相比，可增加巨粒細(xì)胞淋巴（LGL）白血病的發(fā)生率，盡管這種增加稍高于已有歷史性對(duì)照的范圍，但是并不能認(rèn)為雄性動(dòng)物高劑量下的這些發(fā)現(xiàn)會(huì)影響到本品臨床用藥的安全性。

藥代動(dòng)力學(xué)

6名健康男性受試者單眼給予0.3％或0.5％的加替沙星滴眼液，逐漸增加劑量，開(kāi)始時(shí)1天1次，1次2滴，而后每天4次，每次2滴，連續(xù)7天，最后每天8次，每次2滴，連續(xù)3天，所有受試者血漿中加替沙星的血漿藥物濃度均低于最低檢測(cè)限量5ng/ml。

規(guī)格

0.3％

貯藏

遮光、密閉、在陰涼處保存。

包裝

低密度聚乙烯藥用滴眼劑瓶，每支5毫升，1支/盒。

有效期

24個(gè)月。

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H20110119

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：中國(guó)大冢制藥有限公司 生產(chǎn)地址：天津市西青區(qū)精武鎮(zhèn)津文公路36號(hào)

功能主治

本品對(duì)加替沙星敏感的葡萄球菌屬﹑鏈球菌屬﹑肺炎球菌﹑細(xì)菌菌屬﹑棒狀桿菌屬﹑布蘭氏卡他菌﹑假單孢菌屬﹑嗜血桿菌引起的下述感染癥：眼瞼炎﹑麥粒腫﹑淚囊炎﹑結(jié)膜炎﹑瞼板腺炎﹑角膜炎﹑角膜潰瘍等癥。