金爾力20μg*28噴

藥品名稱

通用名稱：鮭魚降鈣素噴鼻劑 商品名稱：金爾力
英文名稱：SalcatoninNasalSpray
漢語拼音：GuiyuJianggaisuBiPenbiji

成份

本品主要成份為合成鮭魚降鈣素，其化學名稱為：(1，7-二硫環(huán))-半胱氨酰-絲氨酰-天冬酰胺酰-亮氨酰-絲氨酰-蘇氨酰-半胱氨酰-纈氨酰-亮氨酰-甘氨酰-賴氨酰-亮氨酰-絲氨酰-谷胺酰氨酰-谷胺酰-亮氨酰-組氨酰-賴氨酰-亮氨酰-谷胺酰氨酰-蘇氨酰-酪氨酰-脯氨酰-精氨酰-蘇氨酰-天冬酰胺酰-蘇氨酰-甘氨酰-絲氨酰-甘氨酰-蘇氨酰-脯氨酰胺 其結(jié)構(gòu)式： Cys—Ser—Asn—Leu—Ser—Thr—Cys—Val—Leu—Gly—Lys—Leu—Ser—Gln—Geu—Leu—His— 1234567891011121314151617 Lys—Leu—Gln—Thr—Tyr—Pro—Arg—Thr—Asn—Thr—Gly—Ser—Gly—Thr—Pro 181920212223242526272829303132 分子式：C145H240N44O48S2 分子量：3431.9

性狀

本品為無色澄明液體。

適應(yīng)癥

1.骨質(zhì)疏松癥： (1)早期和晚期的絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥； (2)老年性骨質(zhì)疏松癥； (3)繼發(fā)性骨質(zhì)疏松癥，例如：皮質(zhì)類固醇治療或缺乏活動。為了防止骨質(zhì)進行性丟失，應(yīng)根據(jù)個體的需要適量地攝入鈣和維生素D。 2.伴有骨質(zhì)溶解和/或骨質(zhì)減少的骨痛。 3.Paget’s病(變形性骨炎)，特別是伴有下列情況的病人： (1)骨痛； (2)神經(jīng)并發(fā)癥； (3)骨轉(zhuǎn)換增加，表現(xiàn)在血清堿性磷酸酶增高和尿羥脯氨酸排泌增加； (4)骨病變進行性蔓延； (5)不完全或反復(fù)骨折。 4.由下列情況引起的高血鈣癥和高鈣危象： (1)繼發(fā)性乳房癌、肺或腎癌、骨髓瘤和其它惡性疾病的腫瘤性骨溶解； (2)甲狀旁腺機能亢進，缺乏活動或維生素D中毒； (3)高血鈣癥危象的急診治療；慢性高血鈣癥須作長期治療，應(yīng)持續(xù)到對其原發(fā)疾病的特殊治療見效為止； 5．神經(jīng)性營養(yǎng)不良癥（痛性神經(jīng)性營養(yǎng)不良或Sudeck氏?。河刹煌∫蚝驼T因所致，諸如創(chuàng)傷后骨質(zhì)疏松癥、交感神經(jīng)營養(yǎng)不良、肩—臂綜合癥、外周神經(jīng)受傷所致的灼痛，藥物引起的神經(jīng)營養(yǎng)不良。

規(guī)格

每1ml含222.2μg（1mg=6000IU）鮭魚降鈣素，每噴含20μg（120IU）鮭魚降鈣素，每噴重量90mg

用法用量

用法（噴鼻劑給藥裝置使用說明）： 1.取下瓶蓋。 2.首次使用噴鼻劑之前（每瓶一噴的包裝規(guī)格的除外，1噴／瓶規(guī)格的包裝無需提前按壓，拆開外包裝后即為待使用狀態(tài)，直接放入鼻腔后按壓一次即可），手持鼻噴瓶，用力按壓瓶帽，至出現(xiàn)咔喀聲，然后放松，重復(fù)操作，以便啟動排氣泵直至釋放均勻細小的氣霧。鼻噴瓶已準備好使用了。 3.將頭略向前傾，將鼻噴瓶口插入一側(cè)鼻孔，確保瓶口與鼻腔成直線，以便噴劑充分擴散，按壓瓶帽一次然后松開(見“金爾力噴鼻裝置使用示意圖”)。 4.噴壓一個劑量后，用鼻子深吸氣幾次，以免藥液流出鼻孔。不要立即用鼻孔呼氣。 5.如果醫(yī)生讓你一次用藥兩噴，在另一個鼻孔重復(fù)操作一次。 6.每次用完后蓋好瓶蓋，以免瓶口堵塞。 7.噴藥到規(guī)定次數(shù)后，尚有小部分藥液殘留在瓶中。 8.一旦使用，噴霧瓶應(yīng)貯藏在室溫下，并且在一個月內(nèi)用完。 9.如果噴霧器阻塞，可以通過強力的按壓啟動裝置來解除，請不要使用尖銳的物體，因為這會損傷噴霧器。 金爾力噴鼻裝置使用示意圖 用量： 1.骨質(zhì)疏松癥每日20μg(120IU)或每日或隔日40μg(240IU)，一次或分次給藥；取決于病情和病人的反應(yīng)。 2.伴有骨質(zhì)溶解和/或骨質(zhì)減少的骨痛視個體的需要而調(diào)整劑量，每日40μg(240IU)～80μg(480IU)。單次給藥最高劑量為40μg(240IU)，當需要更大劑量時，應(yīng)分次給藥?？赡苄枰委煍?shù)天時間，才能完全發(fā)揮藥物的止痛作用。為了能長期治療，通?？蓽p少初始的日劑量或延長給藥的時間間隔。 3.Paget’s病(變形性骨炎)每日40μg(240IU)，一次或分次給藥。某些病例，開始治療時，必須每天給以80μg(480IU)。無論使用何種方式給藥，至少應(yīng)持續(xù)用藥3個月或更長時間，劑量則視病人的需要進行調(diào)整。在Paget’s病(變形性骨炎)和其它一些骨高周轉(zhuǎn)性慢性疾病中，鮭魚降鈣素的治療至少應(yīng)維持幾個月至幾年時間。治療能使血清堿性磷酸酶顯著下降，并明顯地減少了尿羥脯氨酸的排泌，常至正常值。 然而，極少數(shù)病例，初期下降后再次升高，醫(yī)生必須根據(jù)臨床表現(xiàn)作出判斷是否應(yīng)該中止治療和何時再恢復(fù)治療。中止治療后一或幾個月可以再次發(fā)生骨代謝紊亂，對此須重新開展鮭魚降鈣素的新療程。 4.高血鈣癥慢性高血鈣癥的長期治療，每日給藥40μg(240IU)～80μg(480IU)，單次給藥最高劑量為40μg(240IU)，當需要更大劑量時，應(yīng)分次給藥。 5.神經(jīng)營養(yǎng)不良癥該癥的早期診斷非常重要，一旦確診，就應(yīng)開始治療。在2～4周內(nèi)，每日一次給藥40μg(240IU)，以后根據(jù)臨床情況可以進一步隔日給藥40μg(240IU)連續(xù)6周。 長期使用本品的病人可能產(chǎn)生降鈣素抗體，不過通常并不影響臨床療效。有時長期治療中所見到的脫逸現(xiàn)象可能是由于結(jié)合部位的飽和所致，這顯然與抗體的產(chǎn)生無關(guān)。治療中斷后，病人對鮭魚降鈣素的反應(yīng)可恢復(fù)。

不良反應(yīng)

可以出現(xiàn)惡心、嘔吐、頭暈、輕度的面部潮紅伴發(fā)熱感。這些不良反應(yīng)與劑量有關(guān)，肌注或皮下注射較靜脈注射少見,鼻噴給藥又比皮下注射更少見。罕見有多尿或寒顫的報告。這些反應(yīng)常常自發(fā)性地消退，僅在極少數(shù)的病例，需暫時性減少劑量。在罕見的病例中，給予鮭魚降鈣素導(dǎo)致過敏反應(yīng)，據(jù)報道個別的過敏反應(yīng)可導(dǎo)致心動過速、低血壓和虛脫。但鼻內(nèi)給藥尚無類似報導(dǎo)。

禁忌

對鮭魚降鈣素過敏者。

注意事項

1.使用鮭魚降鈣素噴鼻劑的慢性鼻炎病人應(yīng)定期醫(yī)療檢查，因為鼻粘膜炎癥時，可以增加藥物的吸收。 2.由于鮭魚降鈣素是一種多肽，所以也可能出現(xiàn)過敏反應(yīng)。對有過敏史的病人，用藥前應(yīng)進行皮試。 3.鮭魚降鈣素應(yīng)放置于兒童拿不到的地方。

孕婦及哺乳期婦女用藥

鮭魚降鈣素不能通過動物胎盤。但目前缺乏本品在妊娠的婦女中間使用經(jīng)驗，因此孕婦不宜使用。因為鮭魚降鈣素可以進入乳汁，因此哺乳期婦女不能使用本品。

兒童用藥

由于缺乏在兒童中長期使用本藥的充足的資料，所以除非醫(yī)師認為有長期治療的指征，一般治療期不要超過數(shù)周。

老年用藥

老年人應(yīng)用無需調(diào)整劑量。

藥物相互作用

尚無明確。

藥物過量

迄今尚無因過量引起嚴重不良反應(yīng)的報道。對于藥物過量病人應(yīng)進行對癥、支持治療。

藥理毒理

藥理作用：本品是由甲狀腺和甲狀旁腺內(nèi)的濾泡旁細胞所分泌的多肽激素，具有抑制破骨細胞的活性?？梢种乒躯}溶解，阻止鈣由骨釋放，因骨胳對鈣的攝取仍在進行，故可產(chǎn)生降低血鈣作用。 毒理研究： 重復(fù)給藥毒性：SD大鼠和Fisher344大鼠連續(xù)給予本品1年，劑量分別為20IU/kg/天和80IU/kg/天，結(jié)果后者的垂體腺瘤發(fā)生率升高，該結(jié)果與臨床的相關(guān)性尚不清楚。 遺傳毒性：采用傷寒桿菌、大腸桿菌和中國倉鼠V97細胞進行的遺傳毒性試驗結(jié)果均為陰性。 生殖毒性：家兔給予本品臨床推薦劑量14至56倍時，可引起胎仔出生體重下降。由于降鈣素不能通過胎盤屏障，該結(jié)果可能是通過影響妊娠動物的代謝而產(chǎn)生。另外，降鈣素可抑制動物乳汁分泌。

藥代動力學

研究者們采用不同的方法所獲得的鮭魚降鈣素噴鼻劑的生物利用度的數(shù)據(jù)差異很大。正如其它多肽激素情況一樣，鮭魚降鈣素的血漿濃度是不能預(yù)測治療反應(yīng)的。相反，骨代謝適當?shù)闹笜藴y定，諸如堿性磷酸酶和尿羥脯氨酸排泌，已證明與劑量有關(guān)，且可作為指示生物活性的可靠結(jié)果，而且應(yīng)該被用來評估臨床療效。按照生物活性觀點，鮭魚降鈣素噴鼻劑的生物活性大約是肌肉注射或皮下注射給藥的一半。 根據(jù)注射用鮭魚降鈣素的研究資料，95％的鮭魚降鈣素及其代謝物經(jīng)腎臟排出，其中2％為原形，蛋白結(jié)合率為30～40％。

貯藏

避光、密閉2-8℃保存。

包裝

噴霧瓶裝。每瓶裝3.5ml（每瓶含至少28噴的使用劑量）。

有效期

暫定24個月。

批準文號

國藥準字H20030905

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：銀谷制藥有限責任公司 生產(chǎn)地址：北京市通州區(qū)中關(guān)村科技園區(qū)通州園金橋科技產(chǎn)業(yè)基地景盛南四街13號18Ａ