氧氟沙星滴耳液0.3％(8ml:24mg)*1瓶

藥品名稱(chēng)

通用名稱(chēng):氧氟沙星滴耳液
英文名稱(chēng):OfloxacinEarDrops
漢語(yǔ)拼音：YangfushaxingDierji

成份

主要成份為氧氟沙星。其化學(xué)名稱(chēng)為：(±)-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H–吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并噁嗪-6-羧酸。 分子式：C18H20FN3O4 分子量：361.38

性狀

本品為淡黃綠色的澄明液體。

適應(yīng)癥

適用于葡萄球菌屬、鏈球菌屬、變形桿菌屬、銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌中，對(duì)本劑敏感菌株所引起的下述感染癥：中耳炎、外耳道炎、鼓膜炎。

用法用量

成人一次點(diǎn)耳6~10滴，一日2次。點(diǎn)耳后進(jìn)行約10分鐘耳浴。另外，根據(jù)癥狀適宜增減點(diǎn)耳次數(shù)，小兒適宜減少滴數(shù)。

禁忌

對(duì)喹諾酮類(lèi)藥物有過(guò)敏病史的患者禁用。

警告

對(duì)于老年患者點(diǎn)耳、耳浴等局部給藥時(shí)，無(wú)特別禁忌。

注意事項(xiàng)

1.為防止發(fā)生耐藥菌等,使用本劑時(shí)原則上應(yīng)確認(rèn)細(xì)菌敏感性,療程應(yīng)限于疾病治療所需最短時(shí)間。 2.使用本劑時(shí),投藥療程以4周為限。此后繼續(xù)投藥時(shí)，伴隨長(zhǎng)期投藥發(fā)現(xiàn)有真菌、耐藥菌產(chǎn)生等，故切不可隨意延長(zhǎng)療程。 3.使用注意事項(xiàng)： 給藥途徑：只用于點(diǎn)耳。 治療方法：本劑適用于中耳炎局限在中耳粘膜部位的局部治療。若炎癥已擴(kuò)散及鼓室周?chē)鷷r(shí)，除局部治療外，應(yīng)考慮同時(shí)采用口服藥劑的全身治療。 給藥：使用本劑時(shí)若藥液溫度低，可能會(huì)引起眩暈。所以，使用溫度應(yīng)接近體溫。點(diǎn)耳時(shí)，注意不要將藥瓶尖端直接接觸耳朵。 4.經(jīng)動(dòng)物口服給藥的實(shí)驗(yàn)（幼犬、幼大鼠）證實(shí)有關(guān)節(jié)異?，F(xiàn)象。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品局部給藥，幾乎不吸收，但孕婦及哺乳期婦女仍應(yīng)慎用。

藥理毒理

藥理作用 本品主要成份為氧氟沙`星，對(duì)革蘭陽(yáng)性、革蘭陰性菌具有廣譜抗菌作用。對(duì)包括葡萄球菌屬、鏈球菌屬、變形桿菌屬、銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌在內(nèi)的來(lái)自中耳炎、外耳道炎、鼓膜炎病^灶的致病菌株，具有抗菌活性。 其作用機(jī)制認(rèn)為系特異性作用于細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶，從而阻礙細(xì)菌的DNA復(fù)制。抗菌作用為殺菌型，在最低抑菌濃度（MIC）下出現(xiàn)溶菌現(xiàn)象。 在日本通過(guò)1日2次的點(diǎn)耳、耳浴治療，進(jìn)行的臨床試驗(yàn)及雙盲比較試驗(yàn)的大概情況如下所示。 中耳炎 另外，以中耳炎病人為對(duì)象，在口服頭孢氨芐的基礎(chǔ)治療與安慰劑為對(duì)照的雙盲比較研究中，其有效性得到驗(yàn)證。 外耳道炎、鼓膜炎 殺菌效果 在對(duì)中耳炎、外耳道炎、鼓膜炎的臨床試驗(yàn)中，1日1～2次點(diǎn)耳、耳浴治療的病原菌清除率，金黃色葡萄球菌為97.8％(89/91株)，凝固酶陰性葡萄球菌為92.6％(63/68株)。包括化膿性鏈球菌(3株)、肺炎球菌(4株)在內(nèi)的鏈球菌屬(18株)全部消失。普通變形桿菌(2株)同時(shí)清除，奇異變形菌的清除率為83.3％(5/6株)。銅綠假單胞菌(32株)和流感嗜血桿菌(6株)也全部清除。 毒理研究 麻醉下實(shí)施鼓膜穿孔的豚鼠中耳腔內(nèi)注入0.3％及0.5％氧氟沙星滴耳液，一日一次，給藥7天，對(duì)照為不含氧氟沙星的滴耳液基劑。以上組群投藥前后聽(tīng)力（ABR為指標(biāo)）沒(méi)有顯著變化，未見(jiàn)耳蝸毛細(xì)胞發(fā)生變性和損傷，中耳粘膜也未發(fā)現(xiàn)損傷。 另外，向豚鼠鼓室內(nèi)注入0.5％氧氟沙星滴耳液、4％慶大霉素溶液，對(duì)照為不含氧氟沙星的滴耳液基劑。一日一次，給藥10天。 其中慶大霉素組聽(tīng)力（ABR為指標(biāo)）及耳蝸組織出現(xiàn)功能和形態(tài)上的損害，而氧氟沙星滴耳液和對(duì)照組均未發(fā)現(xiàn)異常。以上結(jié)果表明氧氟沙星滴耳液對(duì)內(nèi)耳、中耳沒(méi)有損害。

藥代動(dòng)力學(xué)

血藥濃度：成人患者在中`耳腔內(nèi)點(diǎn)滴0.3％氧氟沙星水溶液，一次10滴，一日2次，總計(jì)14次點(diǎn)耳、耳浴時(shí)，30分鐘后的血清中藥物濃度為0.009~0.012μg/ml。另外，小兒患者在中耳腔內(nèi)一次點(diǎn)耳、耳浴0.3％氧氟沙星水溶液5滴時(shí)，120分鐘后血清中藥物濃度為0.013μg/ml以下。 分布：成人患者在中耳腔內(nèi)點(diǎn)滴0.3％氧氟沙星水溶液，一次10滴，一日2次，共計(jì)19次點(diǎn)耳、耳浴時(shí)，90分鐘后的中耳粘膜中濃度為19.5μg/ml。另外，0.1％氧氟沙星水溶液一次點(diǎn)耳、耳浴10滴時(shí)，30分鐘后的耳粘膜中濃度高達(dá)107~610μg/ml。 代謝：往豚鼠中耳腔內(nèi)一次滴入0.3％14C-氧氟沙星水溶液，給藥后0~24小時(shí)內(nèi)檢查尿中的代謝物，結(jié)果大部分（87％）為原形，只發(fā)現(xiàn)少量去甲基體、N-氧化物、葡萄糖醛酸聚合體。 排泄：往豚鼠中耳腔內(nèi)一次滴入0.3％14C-氧氟沙星水溶液，檢查尿及糞便中的放射性排泄物。給藥72小時(shí)后，投藥量的90％左右從尿中排泄，只有少量從糞便中排泄。

貯藏

遮光，密封。

有效期

24個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

《中國(guó)藥典》2020年版一部

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H20094236

生產(chǎn)企業(yè)

南京天朗制藥有限公司