愛(ài)賽平10ml:10mg,60噴,每噴0.14mg

產(chǎn)品名稱

愛(ài)賽平

制造商

愛(ài)斯達(dá)

代理商

康維信

性狀

鹽酸氮卓斯汀的分子式為C22H24CIN3O·HCl，分子量為418.37。本藥除活性成分外，還含有以下成分：潔爾滅，二水依地酸二鈉，甲基羥丙基纖維素，十二水磷酸二鈉。 本鼻噴劑為等滲的微粘稠緩沖水溶液。

藥理作用

氮卓斯汀選擇性抗組織胺H1受體的機(jī)制是以競(jìng)爭(zhēng)性和非競(jìng)爭(zhēng)性抑制為基礎(chǔ)。氮卓斯汀組織胺H1受體拮抗劑的作用在不同的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中均得到證實(shí)，說(shuō)明它具有抑制組織胺從肥大細(xì)胞和嗜堿細(xì)胞釋放的作用。 氮卓斯汀被證實(shí)能抑制呼吸道基于高敏反應(yīng)的炎癥過(guò)程。用氮卓斯汀治療的患者，在早期反應(yīng)階段EPR期，鼻粘膜和結(jié)膜上皮細(xì)胞粘附因子（ICAM-1）的表達(dá)與治療前和安慰劑相比顯著降低。氮卓斯汀鼻噴劑也表現(xiàn)出減少炎癥細(xì)胞，包括嗜酸粒細(xì)胞和嗜中性粒細(xì)胞。氮卓斯汀還能降低鼻灌洗液和血漿中嗜酸性粒細(xì)胞陽(yáng)離子蛋白（ECP）。 正如若干臨床前研究所表現(xiàn)的，氮卓斯汀的抗過(guò)敏效果部分由于其對(duì)細(xì)胞漿鈣離子釋放的影響。 炎癥介質(zhì)的介導(dǎo)、炎癥細(xì)胞的移行導(dǎo)致過(guò)敏性鼻炎的后期反應(yīng)階段的癥狀發(fā)生和延長(zhǎng)炎癥病理過(guò)程。通過(guò)體內(nèi)外及臨床研究，證實(shí)氮卓斯汀能有效抑制白三烯、腫瘤壞死因子（TNF）TNF-α，粒細(xì)胞巨噬細(xì)胞集落刺激因子（GM-CSF），白細(xì)胞介素（IL）IL-1、IL-6、IL-4、IL-8以及超氧自由基的產(chǎn)生，多途徑阻斷鼻粘膜炎癥反應(yīng)、減少炎癥細(xì)胞的遷移，縮短后期反應(yīng)。

藥代動(dòng)力學(xué)

單藥給予鹽酸氮卓斯汀后，血漿清除半衰期鹽酸氮卓斯汀為20小時(shí)，治療性的活性代謝產(chǎn)物N-Desmenthyl氮卓斯汀大約為45小時(shí)。排泄主要經(jīng)糞便排除。糞便中少量藥物的持久排泄表明藥物可以進(jìn)行腸肝循環(huán)。反復(fù)每天鼻噴應(yīng)用0.56mg的鹽酸氮卓斯?。ㄏ喈?dāng)于1噴/每鼻孔，2次/天），健康志愿者鹽酸氮卓斯汀穩(wěn)態(tài)血漿濃度大約為0.27ng/mL，其活性代謝產(chǎn)物N-Desmenthyl氮卓斯汀在定量的限值或低于定量的水平可以被檢測(cè)到（0.12ng/mL）。

毒理研究

采用鼻噴給藥，在盡可能的最大劑量下（隨受試動(dòng)物的種類不同，按照體重，為人類鼻腔內(nèi)給藥劑量的25-130倍），沒(méi)有發(fā)現(xiàn)局部或器官特異性的毒性反應(yīng)。

適應(yīng)癥

治療季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎（花粉癥），常年性過(guò)敏性鼻炎。

用法用量

用法：噴藥時(shí)保持頭部直立。(詳見包裝內(nèi)部說(shuō)明書)用量：噴鼻孔，早晚各一次，每日2次(相當(dāng)于每日0.56mg鹽酸氮卓斯汀劑量)或遵醫(yī)囑。在癥狀消失前，應(yīng)堅(jiān)持使用本品，但連續(xù)使用不超過(guò)6個(gè)月。

不良反應(yīng)

少數(shù)患者噴藥時(shí)會(huì)產(chǎn)生鼻粘膜刺激，個(gè)別患者出現(xiàn)鼻衄。若給藥方法不正確（如頭部后仰），用藥時(shí)會(huì)有苦味的感覺(jué)，偶爾會(huì)產(chǎn)生惡心癥狀。

禁忌癥

對(duì)鹽酸氮卓斯汀、潔爾滅和依地酸高度敏感的患者，6歲以下兒童禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

盡管對(duì)動(dòng)物進(jìn)行超大劑量的藥物試驗(yàn)并沒(méi)有產(chǎn)生藥物的畸形反應(yīng)，但妊娠前3個(gè)月婦女，治療上不推薦使用該藥物。嚴(yán)禁哺乳期婦女使用本品。

兒童用藥

6歲以上兒童用藥同成人用法及用量。

藥物相互作用

未發(fā)現(xiàn)與其他藥物有相互作用。

藥物過(guò)量

動(dòng)物試驗(yàn)表明過(guò)高的口服量可以導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)的癥狀，一旦這種情況出現(xiàn)，即應(yīng)對(duì)癥治療或進(jìn)行支持療法，無(wú)特異的解毒劑。

貯藏

儲(chǔ)存溫度為8°C以上。未開瓶時(shí)，

有效期

36個(gè)月。開啟瓶封后6個(gè)月，不要再使用本品。

批準(zhǔn)文號(hào)

注冊(cè)證號(hào)H20150201

生產(chǎn)企業(yè)

企業(yè)名稱：德國(guó)MEDAManufacturingGmbH

禁忌

對(duì)鹽酸氮?斯汀過(guò)敏者禁用。

注意事項(xiàng)

1.僅限于鼻腔內(nèi)局部使用，避免接觸口腔，眼部等。2.用藥期間盡量避免服用含酒精的飲料。3.如正在服用或最近使用某種藥物，應(yīng)告知醫(yī)生。4.應(yīng)放置兒童接觸不到的地方。對(duì)駕車與操作機(jī)器的影響：非常罕見：疲乏，疲倦，筋疲力盡，頭暈或虛弱可能由疾病本身引起，也可能當(dāng)使用本品時(shí)出現(xiàn)，這些情況可能會(huì)使駕駛或使用機(jī)械的能力下降，因此當(dāng)跟酒精或者其他降低反應(yīng)力的藥物合用時(shí)，應(yīng)該特別注意。