舒必利片0.1g*100片

藥品名稱

通用名稱:舒必利片
英文名稱:SulpirideTablets

成分

本品主要成份為舒必利。 化學(xué)名稱：N-[（1-乙基-2-吡咯烷基）甲基]-2-甲氧基-5-（氨基磺?；┍郊柞０?。 分子式：C15H23N3O4S 分子量：341.42

性狀

本品為白色或類白色包衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

適應(yīng)癥

用于精神分裂癥。對(duì)抑郁癥狀有一定療效。其他用途有止嘔。

規(guī)格

0.1g

用法用量

口服。治療精神分裂癥，開(kāi)始劑量為一次0.1g（1片），一日2~3次，逐漸增至治療量一日0.6~1.2g（6~12片），維持劑量為一日0.2~0.6g（2~6片）。止嘔，一次0.1~0.2g（1~2片），一日2~3次。6歲以上兒童按成人劑量換算，應(yīng)小劑量開(kāi)始，緩慢增加劑量。

不良反應(yīng)

1.嚴(yán)重不良反應(yīng) （1）神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征（<0.1％） 可能引起神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征，當(dāng)患者出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)不能、緘默、肌肉強(qiáng)直、吞咽困難、心動(dòng)過(guò)速、血壓波動(dòng)、出汗等癥狀，隨后出現(xiàn)發(fā)熱時(shí)，應(yīng)立即停止給藥，并采取適當(dāng)措施進(jìn)行全身支持治療，如物理降溫及補(bǔ)充水分等。此病癥發(fā)病時(shí)，多伴有白細(xì)胞升高、血清CPK升高，另外，有時(shí)還可能觀察到伴隨肌紅蛋白升高的腎功能下降。 另外，臨床上有持續(xù)性高熱、意識(shí)障礙、呼吸困難、循環(huán)系統(tǒng)衰竭、脫水，進(jìn)而發(fā)展成急性腎功能不全并最終死亡的病例報(bào)道。 （2）驚厥（<0.1％） 可能會(huì)出現(xiàn)驚厥癥狀，當(dāng)出現(xiàn)驚厥癥狀時(shí)應(yīng)停止用藥。 （3）QT間期延長(zhǎng)、室性心動(dòng)過(guò)速（<0.1％） 因?yàn)榭赡軙?huì)出現(xiàn)QT間期延長(zhǎng)、室性心動(dòng)過(guò)速（包括尖端扭轉(zhuǎn)型），所以在用藥時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)患者，當(dāng)患者出現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)立即停止用藥并采取適當(dāng)治療措施。 （4）肝功能不全、黃疸（<0.1％） 因?yàn)榭赡軙?huì)發(fā)生伴隨AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTP和ALP升高的肝功能損害及黃疸等，所以用藥時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)患者，當(dāng)患者出現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)立即停藥并采取適當(dāng)治療措施。 （5）遲發(fā)型運(yùn)動(dòng)障礙（<0.1％） 因?yàn)殚L(zhǎng)期服用本品后，可能會(huì)引起口周部等的非自主性運(yùn)動(dòng)，即便停止給藥，仍會(huì)持續(xù)存在，所以在用藥時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)患者，當(dāng)患者出現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)立即停藥并采取適當(dāng)治療措施。 （6）粒細(xì)胞缺乏癥、白細(xì)胞減少癥（<0.1％） 因可能出現(xiàn)粒細(xì)胞缺乏癥和白細(xì)胞減少癥，所以在用藥時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)，當(dāng)患者出現(xiàn)異常時(shí)，應(yīng)立即停藥并采取適當(dāng)治療措施。 （7）肺栓塞、深部靜脈栓塞形成（<0.1％） 抗精神病類藥物有引發(fā)肺栓塞、靜脈血栓形成等血栓栓塞性疾病的報(bào)道，所以在用藥時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)患者，當(dāng)觀察到患者出現(xiàn)呼吸急促、胸部疼痛、四肢疼痛、水腫等癥狀時(shí)，應(yīng)停止給藥并采取適當(dāng)治療措施。 2.其它不良反應(yīng) 如出現(xiàn)以下不良反應(yīng)，必要時(shí)需采取適當(dāng)措施，如減少藥量、停止用藥等。 *1：因?yàn)榧眲≡龃髣┝繒r(shí)可能會(huì)出現(xiàn)心電圖變化，因此應(yīng)慎重給藥； *2：如出現(xiàn)此類癥狀，應(yīng)減少藥量并同時(shí)進(jìn)行抗帕金森藥物治療； *3：因可能會(huì)出現(xiàn)此類癥狀，所以應(yīng)密切觀察，慎重給藥； *4：如出現(xiàn)此類癥狀應(yīng)停止用藥； *5：出現(xiàn)水腫時(shí)應(yīng)停止用藥。

禁忌

本品禁用于下列情況： （1）對(duì)本品的任一成分有過(guò)敏史者； （2）垂體催乳素腺瘤（催乳素瘤）患者； （3）疑似嗜鉻細(xì)胞瘤患者（可能會(huì)引發(fā)高血壓急癥）； （4）高血壓患者、嚴(yán)重心血管疾病和嚴(yán)重肝病患者。

注意事項(xiàng)

1、以下患者應(yīng)慎用： （1）心血管疾病，低血壓以及疑似患有此類疾病的患者（有加重癥狀的危險(xiǎn)） （2）QT間期延長(zhǎng)的患者（可能會(huì)加重QT間期延長(zhǎng)） （3）易發(fā)生QT間期延長(zhǎng)的患者（可能會(huì)誘發(fā)QT間期延長(zhǎng)） 1）明顯心動(dòng)過(guò)緩的患者； 2）低鉀血癥患者等。 （4）腎功能不全患者（可能會(huì)引起藥物蓄積） （5）帕金森病患者（可能會(huì)加重錐體外系癥狀） （6）體力衰竭伴有脫水、營(yíng)養(yǎng)不良等癥狀的患者（可能會(huì)誘發(fā)神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征） （7）老年人（詳見(jiàn)老年用藥項(xiàng)） （8）兒童（詳見(jiàn)兒童用藥項(xiàng)） （9）出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，應(yīng)停用所有的抗精神病藥。 （10）出現(xiàn)過(guò)敏性皮疹及惡性癥狀群應(yīng)立即停藥并進(jìn)行相應(yīng)的處理。 （11）基底神經(jīng)節(jié)病變，帕金森綜合征，嚴(yán)重中樞神經(jīng)抑制狀態(tài)者慎用。 （12）肝、腎功能不全者應(yīng)減量。 （13）癲癇患者慎用。 2、重要的基本預(yù)防措施 （1）因?yàn)楸酒房赡軙?huì)引發(fā)內(nèi)分泌功能異常（催乳素水平升高）及錐體外系癥狀等副作用，所以在實(shí)際給予本品前，應(yīng)充分權(quán)衡用藥的有效性和安全性。 （2）因服用本品可能會(huì)導(dǎo)致嗜睡、頭暈等癥狀，所以患者服用本品期間需注意不能從事與機(jī)械運(yùn)轉(zhuǎn)相關(guān)的危險(xiǎn)性操作，如汽車駕駛等。 （3）因本品有止吐作用，可能會(huì)掩蓋因其他藥物中毒、腸梗阻、腦腫瘤等引起的嘔吐癥狀。 （4）因抗精神病藥物中有肺栓塞、靜脈栓塞等血栓栓塞性疾病的不良反應(yīng)的報(bào)道，所以伴有不宜運(yùn)動(dòng)、長(zhǎng)期臥床、肥胖、脫水等危險(xiǎn)因素的患者用藥時(shí)應(yīng)格外小心。 3、其他注意事項(xiàng) 據(jù)報(bào)道，在國(guó)外17個(gè)臨床試驗(yàn)中心進(jìn)行的、與老年癡呆相關(guān)的精神病性障礙（未經(jīng)批準(zhǔn)的適應(yīng)癥）的老年患者臨床試驗(yàn)中，非典型抗精神病藥物治療組的死亡率較安慰劑組高1.6~1.7倍。另外，國(guó)外的流行病學(xué)調(diào)查結(jié)果顯示，典型抗精神病藥物與非典型抗精神病藥物一樣，與藥物相關(guān)的死亡率均在上升。

孕婦及哺乳期婦女用藥

（1）本品對(duì)妊娠期的安全性尚未確立。對(duì)于妊娠或可能妊娠的婦女，只有在用藥獲益超過(guò)風(fēng)險(xiǎn)時(shí)方可使用本品。曾有報(bào)道，妊娠期使用抗精神病類藥物可能會(huì)導(dǎo)致新生兒哺乳障礙、嗜睡、呼吸困難、震顫、肌張力低下及煩躁等戒斷癥狀和錐體外系反應(yīng)。 （2）哺乳期婦女不得服用本品，如若必須用藥，則應(yīng)避免哺乳。（據(jù)報(bào)道本品可經(jīng)乳汁分泌）。（參見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué)）。

兒童用藥

慎用。

老年用藥

本品主要經(jīng)腎臟排出，但老年人通常伴有不同程度的腎功能低下，因此可能會(huì)出現(xiàn)持續(xù)高血藥濃度的風(fēng)險(xiǎn)，所以用藥過(guò)程中應(yīng)關(guān)注不良反應(yīng)（錐體外系反應(yīng)等）的發(fā)生情況，且給藥時(shí)應(yīng)注意藥物的劑量和給藥間隔。 老年患者應(yīng)小劑量開(kāi)始，緩慢增加劑量。

藥物相互作用

聯(lián)合用藥注意事項(xiàng)

藥物過(guò)量

中毒癥狀： 1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：嚴(yán)重意識(shí)障礙，從嗜睡、注意力不集中到昏睡，最后進(jìn)入昏迷。檢查時(shí)可發(fā)現(xiàn)瞳孔縮小，對(duì)光反應(yīng)遲鈍。同時(shí)伴有中樞性體溫過(guò)低。 2.心血管系統(tǒng)癥狀：體位性低血壓、心率加快、脈細(xì)數(shù)、偶見(jiàn)心律不齊，嚴(yán)重時(shí)導(dǎo)致低血容量性休克。 3.血液系統(tǒng)癥狀：中性粒細(xì)胞減少、過(guò)敏性紫癜。 處理：洗胃、導(dǎo)瀉、輸液。并依據(jù)病情給予對(duì)癥治療及維持治療（輸液等）。

藥理毒理

1、抗精神病作用 本品屬苯甲酰胺類抗精神病藥，作用特點(diǎn)是選擇性阻斷中腦邊緣系統(tǒng)的多巴胺（DA2）受體，對(duì)其它遞質(zhì)受體影響較小，抗膽堿作用較輕，無(wú)明顯鎮(zhèn)靜和抗興奮躁動(dòng)作用。 2、抗抑郁作用 雖然未顯示本品具有常規(guī)三環(huán)類抗抑郁藥的抑制生物胺再攝取作用（大鼠），但考慮其具有抗利血平作用（猴），因此認(rèn)為本品具有抗抑郁作用。 3、本品還具有強(qiáng)止吐和抑制胃液分泌作用。

藥代動(dòng)力學(xué)

吸收和排泄 健康成年人單次口服100mg劑量后2小時(shí)達(dá)到峰濃度（0.31μg/ml），8小時(shí)后血藥濃度為0.13μg/ml。給藥后24小時(shí)的尿排泄率為23.9％。 乳汁分泌 哺乳期婦女每日兩次口服本品50mg，在給藥后2小時(shí)乳汁中的舒必利濃度為0.97μg/ml。

貯藏

室溫保存。

有效期

36個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

YBH16142021

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H32022971

生產(chǎn)企業(yè)

江蘇恩華賽德藥業(yè)有限責(zé)任公司