樂可為1.5ml:284mg(按英克司蘭計)

藥品名稱

通用名稱：英克司蘭鈉注射液 商品名稱：樂可為
英文名稱：InclisiranSodiumInjection

成份

本品活性成份為英克司蘭鈉。 化學名稱： 有義鏈：(2S,4R)-1-{1-[(2-乙酰氨基-2-脫氧-β-D-吡喃半乳糖基)氧基]-16,16-雙({3-[(3-{5-[(2-乙酰氨基-2-脫氧-β-D-吡喃半乳糖基)氧基]戊酰胺基}丙基)氨基]-3-氧代丙氧基}甲基)-5,11,18-三氧代-14-氧雜-6,10,17-三氮雜萘烷-29-?；鶀-4-羥基吡咯烷-2-基]甲基氫全-Pambo-2‘-O-甲基-P-硫代胞苷基-(3‘→5‘)-2‘-O-甲基-P-硫代尿苷基-(3‘→5‘)-2‘-O-甲基腺苷基-(3‘→5‘)-2‘-O-甲基鳥苷基-(3‘→5‘)-2‘-O-甲基腺苷基-(3‘→5‘)-2‘-O-甲基胞苷基-(3‘→5‘)-2‘-脫氧2‘-氟胞苷基-(3‘→5‘)-2‘-O-甲基尿苷基-(3‘→5‘)-2‘-脫氧-2‘-氟鳥苷基-(3‘→5‘)-2‘-O-甲基尿苷基-(3‘→5‘)-胸苷基-(3‘→5‘)-2‘-O-甲基尿苷基-(3‘→5‘)-2‘-O-甲基尿苷基-(3‘→5‘)-2‘-O-甲基鳥苷基-(3‘→5‘)-2‘-O-甲基胞苷基-(3‘→5‘)-2‘-O-甲基尿苷基-(3‘→5‘)-2‘-O-甲基尿苷基-(3‘→5‘)-2‘-O-甲基尿苷基-(3‘→5‘)-2‘-O-甲基尿苷基-(3‘→5‘)-2‘-O-甲基鳥苷基-(3‘→5‘)-2‘-O-甲基-3‘-尿苷酸 反義鏈：全-P-ambo-2‘-O-甲基-P-硫代腺苷基-(5‘→3‘)-2‘-O-甲基-P-硫代腺苷基-(5‘→3‘)-2‘-O-甲基鳥苷基-(5‘→3‘)-2‘-O-甲基腺苷基-(5‘→3‘)-2‘-O-甲基尿苷基-(5‘→3‘)-2‘-脫氧-2‘-氟胞苷基-(5‘→3‘)-2‘-O-甲基尿苷基-(5‘→3‘)-2‘-脫氧-2‘-氟鳥苷基-(5‘→3‘)-2‘-O-甲基鳥苷基-(5‘→3‘)-2‘-脫氧-2‘-氟腺苷基-(5‘→3‘)-2‘-O-甲基胞苷基-(5‘→3‘)-2‘-脫氧-2‘-氟腺苷基-(5‘→3‘)-2‘-O-甲基腺苷基-(5‘→3‘)-2‘-脫氧-2‘-氟腺苷基-(5‘→3‘)-2‘-O-甲基腺苷基-(5‘→3‘)-2‘-脫氧-2‘-氟胞苷基-(5‘→3‘)-2‘-O-甲基鳥苷基-(5‘→3‘)-2‘-脫氧-2‘-氟腺苷基-(5‘→3‘)-2‘-脫氧-2‘-氟腺苷基-(5‘→3‘)-2‘-脫氧-2‘-氟腺苷基-(5‘→3‘)-2‘-O-甲基-P-硫代腺苷基-(5‘→3‘)-2‘-脫氧-2‘-氟-P-硫代胞苷基-(5‘→3‘)-2‘-O-甲基腺苷酸

適應癥

本品可作為飲食的輔助療法，用于成人原發(fā)性高膽固醇血癥（雜合子型家族性和非家族性）或混合型血脂異?；颊叩闹委煟??在接受最大耐受劑量的他汀類藥物治療仍無法達到LDL-C目標的患者中，與他汀類藥物、或者與他汀類藥物及其他降脂療法聯合用藥，或者 ?在他汀類藥物不耐受或禁忌使用的患者中，單獨用藥或與其他降脂療法聯合用藥。

規(guī)格

1.5ml:284mg（按英克司蘭計）

用法用量

用量 推薦給藥劑量為單次皮下注射284mg本品：首次給藥后，在3個月時再次給藥，然后每6個月給藥一次。 漏用劑量 如果發(fā)現漏用藥物，且此時晚于原計劃給藥時間在3個月內，則應及時給藥，并根據患者的原給藥計劃繼續(xù)給藥。 如果發(fā)現漏用藥物，且此時晚于原計劃給藥時間超過3個月，則應開始新的給藥方案，即進行首次給藥，在3個月時再次給藥，然后每6個月給藥一次。 從PCSK9抑制劑單克隆抗體轉入的患者的治療 本品可以在PCSK9抑制劑單克隆抗體末次給藥后立即給藥。為了維持降LDL-C作用，建議在PCSK9抑制劑單克隆抗體末次給藥后2周內給予本品進行治療。 特殊人群 老年患者（年齡≥65歲） 老年患者無需調整劑量。 肝功能損害 輕度（Child-PughA級）或中度（Child-PughB級）肝功能損害患者無需調整劑量。尚無重度肝功能損害（Child-PughC級）患者的數據（參見[藥代動力學]）。重度肝功能損害患者應慎用本品。 腎功能損害 輕度、中度或重度腎功能損害患者或終末期腎臟疾病患者無需調整劑量（參見[藥代動力學]）。本品在重度腎功能損害患者或終末期腎臟疾病患者中的用藥經驗有限，這類患者應慎用本品。尚未研究血液透析對本品藥代動力學的影響。對于需透析的患者，建議本品給藥后至少72小時內不應進行血液透析。 兒童患者 尚未確定本品在18歲以下兒童患者中的安全性和有效性。尚無可用數據。 用法 皮下給藥。 在腹部進行皮下注射給藥；替代注射部位包括上臂或大腿。不應在活動性皮膚疾病或損傷（例如曬傷、皮疹、發(fā)炎或皮膚感染）部位注射本品。 使用一次性預裝式注射器給藥，每次劑量為284mg。每支預裝式注射器均僅供一次性使用。 本品由醫(yī)療保健人員給藥。給藥前應目視檢查本品。應為澄清溶液，呈無色至淡黃色，基本無微粒。如果溶液中含有可見的顆粒物，則不應使用該溶液。 不良反應： 安全性特征總結 在3項三期安慰劑對照研究（ORION-9,10和11）中評估了本品的安全性，這些研究納入了3655例接受最大耐受劑量他汀類藥物和本品或安慰劑治療的患有動脈硬化性心血管疾病（ASCVD）、ASCVD等危癥或家族性高膽固醇血癥的患者，其中1833例患者暴露于本品長達18個月（平均治療持續(xù)時間為526天）。 這3項三期安慰劑對照關鍵研究的安全性數據顯示，本品治療組和安慰劑組患者的治療中出現的不良事件（TEAE）的發(fā)生率是相似的。大多數TEAE的嚴重程度為輕度，且均與本品或安慰劑治療無關。關鍵研究中與本品治療相關的唯一不良反應為注射部位不良事件。 中國注冊三期研究（ORION-18）中觀察到的安全性特征和全球三期研究中觀察到的安全性特征相似。 臨床試驗中發(fā)生的藥物不良反應列表總結 按照MedDRA系統(tǒng)器官分類列出臨床研究中發(fā)生的藥物不良反應（表1）。在每個系統(tǒng)器官分類內，按照發(fā)生率對藥物不良反應進行排序，排在第一的是發(fā)生率最高的藥物不良反應。此外，每例藥物不良反應的相應發(fā)生率分類均基于以下慣例（CIOMSIII）進行：十分常見（≥1/10）；常見（≥1/100至<1/10）；偶見（≥1/1000至<1/100）；罕見（≥1/10000至<1/1000）；十分罕見（<1/10000）。 注射部位不良事件 在關鍵臨床研究（ORION-9,10和11）中，本品治療組和安慰劑治療組患者發(fā)生注射部位不良事件的頻率分別為8.2％和1.8％。本品治療組和安慰劑治療組患者中，因注射部位不良事件而終止治療的患者比例分別為0.2％和0.0％。所有這些藥物不良反應的嚴重程度均為輕度或中度，呈一過性，均已消退且無后遺癥。接受本品治療的患者中最常發(fā)生的注射部位不良事件為：注射部位反應（3.1％）、注射部位疼痛（2.2％）、注射部位紅斑（1.6％）及注射部位皮疹（0.7％）。 免疫原性 在關鍵臨床研究中，對1830例患者進行了抗藥抗體檢測。結果顯示，有1.8％（33/1830）的患者在給藥前檢出確證陽性，4.9％（90/1830）的患者在接受本品治療的18個月期間檢出確證陽性。在中國患者（ORION-18）中，在接受本品治療的12個月期間未檢出抗藥抗體陽性。在抗本品抗體檢測呈陽性的患者中，未觀察到本品的臨床有效性、安全性或藥效學特征存在具有臨床意義的差異。 禁忌： 對本品活性成份或輔料存在超敏反應者禁用（參見[成份]）。 注意事項： 血液透析 尚未研究血液透析對本品藥代動力學的影響。對于需透析的患者，建議本品給藥后至少72小時內不應進行血液透析。 孕婦及哺乳期婦女用藥： 妊娠 本品在妊娠女性中使用的數據有限，不足以評估藥物相關風險。動物研究未發(fā)現直接或間接生殖毒性（參見[藥理毒理]）。 哺乳 尚不清楚本品是否經人乳分泌。已有的動物藥效學/毒理學數據表明本品可經乳汁排泄（參見[藥理毒理]）。不能排除其對新生兒/嬰兒造成的風險。 應考慮母乳喂養(yǎng)對發(fā)育和健康的獲益，同時權衡母體對本品的臨床需求，以及本品對母乳喂養(yǎng)嬰兒的任何潛在不良影響。 生育力 尚無本品對人類生育力影響的數據。動物研究未顯示對生育力的任何影響（參見[藥理毒理]）。 兒童用藥： 尚未確定本品在18歲以下兒童患者中的安全性和有效性。尚無可用數據。 老年用藥： 老年患者（年齡≥65歲） 老年患者無需調整劑量。 未觀察到老年患者與較年輕患者之間在安全性和有效性方面存在總體差異。

藥物相互作用

本品不屬于常見藥物轉運蛋白的底物。盡管未進行體外研究，但預計其并非細胞色素P450酶的底物。本品并非細胞色素P450酶或常見藥物轉運蛋白的抑制劑或誘導劑。因此，預計本品與其他藥品不存在具有臨床意義的相互作用?；诂F有的有限數據，預計其與阿托伐他汀、瑞舒伐他汀或其他他汀類藥物不存在具有臨床意義的相互作用。

藥物過量

在接受本品高達三倍治療劑量給藥的健康受試者中，未觀察到臨床相關的不良反應。尚無本品用藥過量的特定治療。如果發(fā)生用藥過量，應對患者進行對癥治療，并根據需要采取支持性措施。

貯藏

不超過25℃保存。不得冷凍。 請將本品放在兒童不能接觸的地方。

包裝

本品裝于預裝式注射器（I型玻璃）中，帶有柱塞（溴化丁基，fluorotec涂層橡膠）和配有剛性針帽的針頭，另有針頭安全裝置。 包裝規(guī)格：每盒1支（帶有針頭安全裝置的預裝式注射器）。

有效期

24個月

執(zhí)行標準

JX20230094

批準文號

國藥準字HJ20230103

上市許可持有人

NovartisEuropharmLimited

生產企業(yè)

SandozGmbH（奧地利）（山德士）

醫(yī)療保健人員的使用和處理說明

帶針頭安全裝置的預裝式注射器的使用說明 注射本品前需要了解的重要信息 ?如果外包裝盒上的任何封口或塑料托盤的封口破損，請勿使用預裝式注射器。 ?在準備好注射之前，請勿取下針帽。 ?如果預裝式注射器跌落到硬表面或取下針帽后跌落，請勿使用。 ?請勿嘗試重復使用或拆卸預裝式注射器。 ?預裝式注射器有一個針頭安全裝置，在注射完成后將其激活以覆蓋針頭。針頭安全裝置有助于防止注射后處理預裝式注射器的人員被針頭刺傷。 步驟1-檢查預裝式注射器 您可能會在液體中觀察到氣泡，這是正?，F象。請勿嘗試排除空氣。 ?如果預裝式注射器損壞或如果有任何液體從預裝式注射器中漏出，請勿使用。 ?請勿在預裝式注射器標簽和外包裝盒上印刷的失效日期（EXP）之后使用該預裝式注射器。 步驟2-取下針帽 用力筆直拉拽，從預裝式注射器上取下針帽。您可能會在針頭末端看到一滴液體。這是正?，F象。 扔掉針帽。請勿再重新蓋回。 步驟3-插入針頭 輕輕捏起注射部位的皮膚，并在整個注射過程中保持捏住狀態(tài)。另一只手將針頭以大約45度角插入皮膚，如圖所示。 步驟4-開始注射 繼續(xù)捏起皮膚。緩慢按下柱塞，盡可能按壓到底。這將確保注射完整劑量。 步驟5-完成注射 確認柱塞頭位于針頭護翼之間，如圖所示。這將確保針頭安全裝置已激活，并在注射完成后覆蓋針頭。 步驟6-松開柱塞 將預裝式注射器固定在注射部位，緩慢松開柱塞，直至針頭被針頭安全裝置覆蓋。從注射部位移除預裝式注射器。 步驟7-預裝式注射器的廢棄處理 將使用過的本品預裝式注射器丟棄在利器容器（可關閉的防刺破容器）中。為了您和他人的安全和健康，針頭和使用過的注射器絕不可嘗試再次使用。