必坦0.2mg*7粒*1板

藥品名稱

通用名稱:鹽酸坦索羅辛緩釋膠囊
英文名稱:TamsulosinHydrochlorideSustained-releaseCapsules 商品名稱:必坦

成分

本品主要成份為鹽酸坦索羅辛，化學(xué)名稱為：(R)-5-[2-[[2-(2-乙氧基苯氧基)乙基]胺基]丙基]-2-甲氧基苯磺酰胺鹽酸鹽。 分子式：C20H28N2O5S?HCl 分子量：444.98

性狀

本品為膠囊劑，內(nèi)容物為類白色球形小丸或顆粒。

適應(yīng)癥

前列腺增生癥引起的排尿障礙。

規(guī)格

0.2mg

用法用量

成人每日一次，每次一粒（0.2mg），飯后口服。根據(jù)年齡、癥狀的不同可適當(dāng)增減。

不良反應(yīng)

1.嚴(yán)重不良反應(yīng)：失神、意識(shí)喪失（發(fā)生頻率不明）：因?yàn)橛锌赡艹霈F(xiàn)與血壓下降相伴隨的一過性意識(shí)喪失，所以用藥過程中應(yīng)充分觀察，出現(xiàn)異常情況時(shí)，應(yīng)停藥并采取適當(dāng)?shù)奶幹么胧?2.其它不良反應(yīng)：①精神神經(jīng)系統(tǒng)：偶見頭暈、頭痛、蹣跚感等癥狀。②循環(huán)系統(tǒng)：偶見血壓下降、體位性低血壓、心率加快、心悸等。③過敏反應(yīng)：偶爾可出現(xiàn)瘙癢、皮疹、蕁麻疹，出現(xiàn)這種癥狀時(shí)應(yīng)停止服藥。④消化系統(tǒng)：偶見惡心、嘔吐、胃部不適、腹痛、食欲不振、腹瀉、便秘、吞咽困難等。⑤肝功能：偶見GOT、GPT、LDH升高。⑥手術(shù)中虹膜松弛綜合征：有報(bào)道，對(duì)于正在服用或服用過α1受體拮抗劑的患者，有出現(xiàn)由于α1受體拮抗作用引起手術(shù)中虹膜松弛綜合征（IntraoperativeFloppyIrisSyndrome）的現(xiàn)象。眼科醫(yī)生在進(jìn)行眼科手術(shù)時(shí)要注意手術(shù)中虹膜松弛綜合征的發(fā)生。⑦其它：偶見鼻塞、鼻衄、浮腫、倦怠感、陰莖異常勃起癥、射精障礙、視物模糊、視覺損害、多形性紅斑、剝脫性皮炎等。

禁忌

對(duì)本品中任何成份過敏者禁用。 兒童禁用。

注意事項(xiàng)

1.排除前列腺癌診斷之后可使用本品。因本品有緩解癥狀的效果，建議在使用坦索羅辛治療前，對(duì)患者進(jìn)行其他可引起與前列腺增生同樣癥狀的疾病的篩查，如前列腺癌，并在坦索羅辛治療后定期篩查。 2.合用降壓藥時(shí)應(yīng)密切注意血壓變化。 3.注意不要嚼碎膠囊內(nèi)的顆粒。 4.體位性低血壓患者、重度肝功能障礙患者慎重使用。 5.腎功能不全患者無需降低劑量。由于尚未在重度腎功能障礙患者中（肌酐清除率<10ml/分鐘）進(jìn)行研究，因而這類患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用。 6.由于有可能出現(xiàn)眩暈等，因此從事高空作業(yè)、汽車駕駛等伴有危險(xiǎn)性工作時(shí)請(qǐng)注意。 7.坦索羅辛在與CYP3A4或CYP2D6強(qiáng)效抑制劑（例如：酮康唑、帕羅西?。┞?lián)合用藥時(shí)，有可能會(huì)導(dǎo)致坦索羅辛的暴露量顯著增加。在與酮康唑（CYP3A4抑制劑）聯(lián)合用藥時(shí)，會(huì)導(dǎo)致坦索羅辛的Cmax和AUC分別增加2.2和2.8倍。在與帕羅西?。–YP2D6抑制劑）聯(lián)合用藥時(shí)，會(huì)導(dǎo)致坦索羅辛的Cmax和AUC分別增加1.3和1.6倍。 8.有報(bào)道磺胺類藥物過敏史的患者服用坦索羅辛?xí)r發(fā)生過敏反應(yīng)的病例。有磺胺類藥物過敏史的患者應(yīng)謹(jǐn)慎服用鹽酸坦索羅辛。

孕婦及哺乳期婦女用藥

未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

兒童用藥

兒童禁用。

老年用藥

因高齡者中常伴有腎功能低下者，這種情況下應(yīng)充分注意觀察患者服藥后的狀況。如得不到期待的效果，不應(yīng)繼續(xù)增量，而應(yīng)改用其它適當(dāng)?shù)奶幹梅椒ā?

藥物相互作用

1.本品與其它腎上腺能阻滯劑合用可能影響其藥代和藥效動(dòng)力學(xué)，建議二者不要合用。 2.西咪替丁增加本品吸收并減少本品清除。合用時(shí)慎重，尤其本品劑量超過0.4mg時(shí)。

藥物過量

本品過量使用可能會(huì)引起血壓下降，因此要注意用量。

藥理毒理

藥理作用 1.對(duì)交感神經(jīng)α1受體的阻斷作用：本品可選擇性阻斷α1受體，其作用比鹽酸哌唑嗪強(qiáng)0.5～22倍，比甲磺酸酚妥拉明強(qiáng)45～140倍。此外，本品對(duì)α1受體的親和力比α2受體的強(qiáng)5400～24000倍。 2.對(duì)尿道、膀胱及前列腺的作用：因本品系α1受體亞型α1A的特異性拮抗劑，而尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α1受體主要為α1A受體，因此本品對(duì)尿道、膀胱頸部及前列腺平滑肌具有高選擇性的阻斷作用，使平滑肌松馳，尿道壓迫降低，其抑制尿道內(nèi)壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升的13倍。 3.改善排尿障礙的作用：本品可降低尿道內(nèi)壓曲線中的前列腺壓力，而對(duì)節(jié)律性膀胱收縮和膀胱內(nèi)壓曲線無影響。 毒理研究 重復(fù)給藥毒性 文獻(xiàn)報(bào)道，大鼠、小獵犬（經(jīng)口）連續(xù)給藥3個(gè)月后發(fā)現(xiàn)子宮、卵巢重量減輕。 生殖毒性 雄性大鼠單劑量或多劑量服用鹽酸坦洛新300mg/kg/d可導(dǎo)致生育力顯著下降，但這種作用呈可逆性，生育力在單劑量給藥停藥3天或多劑量給藥停藥4周后得到改善，在多劑量停藥9周后恢復(fù)正常；雄性大鼠多劑量10mg/kg/d或100mg/kg/d（AUC分別為正常人的0.2和16倍）給藥未影響生育力。在已完成的各項(xiàng)試驗(yàn)中，鹽酸坦洛新未出現(xiàn)致畸作用。 致癌毒性 據(jù)報(bào)道，雌性大鼠鹽酸坦洛新給藥劑量超過5.4mg/kg后，乳腺纖維腺瘤發(fā)生率升高（p<0.015）。雌性小鼠連續(xù)2年鹽酸坦洛新45mg/kg/d和158mg/kg/d給藥，乳腺纖維腺瘤（p<0.001）和腺癌（p<0.075）發(fā)生率升高。試驗(yàn)中雌性大鼠和小鼠乳腺腫瘤的發(fā)生可能與鹽酸坦洛新所致的催乳激素水平升高有關(guān)。

藥代動(dòng)力學(xué)

吸收、分布、消除：本品成人一次口服0.2mg時(shí)，6.8小時(shí)后血藥濃度達(dá)到高峰，半衰期為10.0小時(shí)，其AUC0~∞與普通制劑幾乎相等，因此是生物利用度沒有降低的緩釋制劑。連續(xù)口服，血藥濃度可在第4天達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)。

貯藏

密封保存。

包裝

聚酰胺/鋁/聚氯乙烯冷沖壓成型固體藥用復(fù)合硬片和藥用鋁箔，7粒/板×1板/盒，7粒/板×2板/盒，7粒/板×4板/盒。

有效期

36個(gè)月。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

YBH0562020

批準(zhǔn)文號(hào)

國藥準(zhǔn)字H20050285

生產(chǎn)企業(yè)

杭州康恩貝制藥有限公司