麗愛思3％(5ml:150mg)*5ml*1支

藥品名稱

通用名稱:地夸磷索鈉滴眼液
英文名稱:DiquafosolSodiumEyeDrops

成分

活性成份：地夸磷索鈉 化學(xué)名稱：P1,P4-二(5‘-尿苷基)四磷酸酯四鈉 分子式：C18H22N4Na4O23P4 分子量：878.23

性狀

本品為無色的澄明液體。

適應(yīng)癥

適用于經(jīng)診斷為伴隨淚液異常的角結(jié)膜上皮損傷的干眼患者。

規(guī)格

3％(5ml:150mg)

用法用量

一般1次1滴，1日滴眼6次。

不良反應(yīng)

在日本共計(jì)655例患者參加的臨床試驗(yàn)中，發(fā)現(xiàn)不良反應(yīng)(包括臨床檢查值異常在內(nèi))的為155例(23.7％)。主要不良反應(yīng)為眼刺激感44例(6.7％)、眼分泌物31例(4.7％)、結(jié)膜充血24例(3.7％)、眼痛18例(2.7％)、眼癢16例(2.4％)、異物感14例(2.1％)、眼不適感7例(1.1％)等。 在中國共計(jì)201例患者參加的臨床試驗(yàn)中，發(fā)現(xiàn)不良反應(yīng)24例(11.9％)，均為眼局部不良反應(yīng)。主要不良反應(yīng)為眼分泌物8例(4.0％)、眼刺激感6例(3.0％)、眼癢5例(2.5％)、眼充血4例(2.0％)、眼痛4例(2.0％)等。此外，該項(xiàng)臨床試驗(yàn)中還發(fā)現(xiàn)以下不良事件：咽炎、口腔潰瘍、慢性咽炎、鼻炎、血小板降低、γ-GTP升高、尿白細(xì)胞升高、尿菌陽性、谷草轉(zhuǎn)氨酶升高，尚不能確認(rèn)這些不良事件與本品的相關(guān)性。 中國Ⅲ期臨床試驗(yàn)不良反應(yīng)列表

禁忌

對(duì)本品任何成份有過敏史的患者。

注意事項(xiàng)

1.用藥途徑：僅限于滴眼使用。 2.用藥時(shí)： 1)為了防止污染藥液，滴眼時(shí)應(yīng)注意避免容器的前端直接接觸眼部。 2)在聯(lián)合使用其他滴眼劑時(shí)，患者用藥間隔至少5分鐘以上。 3)患者配戴隱形眼鏡時(shí)應(yīng)避免滴眼。(本品中含有的苯扎氯銨會(huì)被隱形眼鏡吸附。) 3.本品開封后請(qǐng)?jiān)?8天內(nèi)使用，過期應(yīng)棄去。

孕婦及哺乳期婦女用藥

未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

兒童用藥

本品對(duì)兒童的安全有效性尚未確立(無使用經(jīng)驗(yàn))。

老年用藥

未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

藥物相互作用

未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

藥物過量

未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

藥理毒理

藥理作用： 地夸磷索鈉系二核苷酸衍生物，通過作用于結(jié)膜組織以及杯狀細(xì)胞膜上的P2Y2受體，使細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度升高，促進(jìn)含有水分及粘蛋白的淚液分泌，使淚液層在質(zhì)和量兩方面接近正常狀態(tài)，進(jìn)而改善角結(jié)膜上皮損傷。 毒理研究： 遺傳毒性 在體外細(xì)菌回復(fù)突變試驗(yàn)、CHO哺乳動(dòng)物細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤tk試驗(yàn)，以及體內(nèi)小鼠微核試驗(yàn)中，無論有無代謝活性，地夸磷索鈉的反應(yīng)均為陰性。 生殖毒性 雄性和雌性大鼠分別靜脈注射地夸磷索鈉30mg/kg/天和100mg/kg/天，劑量分別相當(dāng)于人臨床日推薦劑量0.3mg/kg的100倍和333倍，未見對(duì)雌雄大鼠生育力和早期胚胎發(fā)育的顯著影響。雄性大鼠在100mg/kg/天劑量下出現(xiàn)抑制體重增重和攝食量減少，一過性步態(tài)異常、活動(dòng)減少、肌張力降低，輕度的附睪重量下降、附睪精子數(shù)和正常精子數(shù)減少和精子運(yùn)動(dòng)力降低趨勢。 大鼠和兔分別靜脈注射注射地夸磷索鈉300mg/kg/天(相當(dāng)于人臨床日推薦劑量0.3mg/kg/天的1000倍)和30mg/kg/天(相當(dāng)于人臨床日推薦劑量0.3mg/kg/天的100倍)，未見給藥相關(guān)的胚胎-胎仔發(fā)育毒性。大鼠靜脈注射注射地夸磷索鈉100mg/kg/天劑量下(相當(dāng)于人臨床日推薦劑量0.3mg/kg/天的333倍)未見對(duì)胚胎和子代發(fā)育的不良影響，在30mg/kg/天劑量下(相當(dāng)于人臨床日推薦劑量0.3mg/kg/天的100倍)未見對(duì)妊娠/哺乳雌性的不良影響。

藥代動(dòng)力學(xué)

1.血漿中藥物濃度 給健康成人男子雙眼滴以0.3％、1％、3％、5％地夸磷索鈉滴眼液，1次1滴、1天1次滴眼1天，1天6次滴眼1天和1天6次滴眼7天，測定血漿中的藥物原型和代謝物的濃度。結(jié)果發(fā)現(xiàn)所有受試者在所有的測定時(shí)間點(diǎn)的血漿中藥物原型濃度均在定量下限(2ng/ml)以下。其代謝產(chǎn)物(UTP、UDP、UMP、尿苷)，對(duì)于內(nèi)源性成份形成的生理濃度也沒有影響。(本品被批準(zhǔn)的濃度為3％。) 2.在動(dòng)物眼組織內(nèi)的分布 給家兔以3％14C-地夸磷索鈉滴眼液單次滴眼后，在結(jié)膜、角膜等外眼部組織檢測到高濃度放射性。滴眼5分鐘后，結(jié)膜和角膜顯示最高放射性濃度，滴眼24小時(shí)后變?yōu)樽罡叻派錆舛鹊?～30％。 3.代謝 在人血漿和人肝微粒體的體外代謝反應(yīng)中，地夸磷索鈉迅速代謝，生成UMP、尿苷和尿嘧啶。 給家兔以3％14C-地夸磷索鈉滴眼液滴眼30分鐘后在其眼組織中幾乎檢測不到地夸磷索鈉，但可以檢測到UTP、UDP、UMP、尿苷和尿嘧啶等。

貯藏

密封，1～30℃保存。

包裝

聚乙烯滴眼瓶，1支/盒

有效期

36個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

JX20130043

批準(zhǔn)文號(hào)

國藥準(zhǔn)字HJ20170378HJ20181012

生產(chǎn)企業(yè)

SantenPharmaceuticalCo.,Ltd.NotoPlant/分包裝：參天制藥(中國)有限公司